一种阿托西班脂质体凝胶组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种阿托西班脂质体凝胶组合物。该组合物包括负载阿托西班的脂质体、醇类、乙二胺四乙酸二钠、水溶性凉感剂、卡波姆、三乙醇胺和植醇。其中，负载阿托西班的脂质体表面共价键合有细胞穿透肽。本发明专利技术将现有的阿托西班注射剂制备为脂质体凝胶组合物，可以进一步制备成栓剂，直接塞入阴道用药，抑制宫缩避免早产。其中，细胞穿透肽为两亲性多肽，能通过胞吞作用携带药物进入细胞内，而且该多肽上的组氨酸

【技术实现步骤摘要】
一种阿托西班脂质体凝胶组合物


[0001]本专利技术涉及多肽制剂
，尤其涉及一种阿托西班脂质体凝胶组合物。

技术介绍

[0002]阿托西班是一种缩宫素受体拮抗剂，能有效松弛平滑肌，具有抑制宫缩的作用，且对子宫缩宫素受体选择性高，具有较高的特异性，用药安全，不会带来心血管疾病等不良影响，可有效保胎，延长妊娠时间，提高胎儿足月分娩率，能预防低体重儿出现，改善母婴预后。阿托西班与其他类宫缩抑制剂相比，它的优点是抑制宫缩的效果更好，副作用最小，在抑制宫缩方面，其他的抑制宫缩的药物用药时间一般不超过48小时，但是阿托西班可以进行长疗程应用。
[0003]阿托西班目前的制剂型只有注射剂，临床上使用较为复杂，静脉给予阿托西班有三个连续的步骤：用7.5mg/mL的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)首次单剂量推注6.75mg，随即输注连续3个小时的高剂量已稀释醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶，300微克/分)，随后再低剂量给予已稀释的醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶，100微克/分)持续45小时。阿托西班注射液的使用方式使患者具有较差的体验感，尽管在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种细胞穿透肽，其特征在于，所述细胞穿透肽的氨基酸序列为：Lys
‑
Leu
‑
Ala
‑
Leu
‑
Lys
‑
Leu
‑
Ala
‑
Leu
‑
Lys
‑
Leu
‑
Ala
‑
Leu
‑
His
‑
Glu
‑
His
‑
Glu
‑
His
‑
Glu。2.一种负载阿托西班的脂质体，其特征在于，所述脂质体的表面共价键合有权利要求1所述的细胞穿透肽。3.根据权利要求2所述的脂质体，其特征在于，所述细胞穿透肽的质量分数为10～20％；优选地，所述阿托西班的质量分数为5～10％。4.根据权利要求2所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体的制备方法包括如下步骤：将卵磷脂、胆固醇、阿托西班原料药溶解于溶剂中，挥发溶剂得到薄膜；将得到的薄膜溶解于包含上述细胞穿透肽的溶液中，通过挤出法即得到所述脂质体。5.根据权利要求4所述的脂质体，其特征在于，所述卵磷脂和胆固醇在所述脂质体中的质量分数为70～85％；优选地，所述卵磷脂和...

【专利技术属性】
技术研发人员：马亚平，王宇恩，周云，周迎春，
申请(专利权)人：深圳深创生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：