一种用于乌发的多肽衍生物及其制备方法和组合物技术

本发明专利技术提供了一种用于乌发的多肽衍生物及其制备方法和组合物，所述多肽衍生物的结构如下式I所示：式1中，所述R1、所述R2、所述R3、所述R4各自独立地选自氢或碳原子数为1～4的烷基。本发明专利技术还公开了采用上述的乌发的多肽衍生物在制备使受试者白发转黑，降低受试者白发比例的药剂、洗发用品或美发用品中的用途。本发明专利技术提供的了一种多肽衍生物，并意外发现其具有乌发效果。本发明专利技术的多肽衍生物仅需使用一个月即可在一定比例范围内实现降低白发比例的效果，使用方法简单，仅需涂抹与头皮即可，可以与多种洗发或美发产品结合使用。美发产品结合使用。美发产品结合使用。

【技术实现步骤摘要】
一种用于乌发的多肽衍生物及其制备方法和组合物


[0001]本专利技术属生物肽
，尤其涉及一种用于乌发的多肽衍生物及其制备方法和组合物。

技术介绍

[0002]毛囊是皮肤的附属器官，用于生长和固定毛发，而头部是人类毛囊的密集区。头部的毛发主要是头发，其主要用于保护头部，不仅可以抵挡较轻的碰撞，还可以帮助头部汗液的蒸发。人类头发颜色是由毛囊中的色素细胞控制，当毛囊里边的黑素细胞不能正常的产生黑色素了，长出来的头发就变成白色。
[0003]目前，市场上逆转白发的药物和保健品层出不穷，提取物居多，但提取物有效成分结构不明确，稳定性可控性差，且难以实现批量生产的需求。

技术实现思路

[0004]本申请的目的在于提供一种用于乌发的多肽衍生物，以及一种含有该多肽衍生物的组合物，旨在解决现有的乌发药物，结构不稳定性，且可控性差的问题。
[0005]为实现上述申请目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0006]本申请第一方面提供一种用于乌发的多肽衍生物，所述多肽衍生物的结构如下式I所示：
[0007][0008]式1中，所述R1、所述R2、所述R3、所述R4各自独立地选自氢或碳原子数为1～4的烷基。
[0009]在一个具体的实施方式中，所述R1、所述R2、所述R3、所述R4各自独立地选自甲基、乙基或丙基。
[0010]在一个具体的实施方式中，所述R1为异丙基。
[0011]在一个具体的实施方式中，所述R2、所述R3、所述R4均为甲基。
[0012]在一个具体的实施方式中，所述R1为异丙基，所述R2、所述R3、所述R4均为甲基。
[0013]在一个具体的实施方式中，所述R1为异丙基，所述R2、所述R3、所述R4均为乙基。
[0014]在一个具体的实施方式中，所述肽的结构如下式I
‑
1所示：
[0015][0016]本专利技术第二方面提供了一种上述多肽衍生物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：
[0017]S1)采用固相合成方法制备获得NH2‑
Gly
‑
His(X1)
‑
Lys(X2)
‑
固相合成树脂；
[0018]S2)活化鼠尾草酸类似物的羧基，并与NH2‑
Gly
‑
His(X1)
‑
Lys(X2)
‑
固相合成树脂进行偶联；
[0019]S3)裂解树脂，同时脱除侧链保护基获得鼠尾草酸类似物
‑
Gly
‑
His
‑
Lys
‑
OH；
[0020]S4)将步骤S3)获得的鼠尾草酸
‑
多肽与铜盐络合，纯化后获得多肽衍生物；
[0021]其中X1为His侧链保护基，X2为Lys侧链保护基；
[0022]鼠尾草酸类似物选自鼠尾草酸、12
‑
O
‑
甲基鼠尾草酸。
[0023]在一个具体的实施方式中，X1选自Trt；X2选自Boc。
[0024]在一个具体的实施方式中，步骤S1)中固相合成方法为将固相合成树脂偶联Fmoc
‑
Lys(X2)
‑
OH，脱除Fmoc保护基后继续偶联Fmoc
‑
His(X1)，脱除Fmoc保护基后继续偶联Fmoc
‑
Gly，然后脱除Fmoc保护基。
[0025]在一个具体的实施方式中，步骤S1)中偶联条件为在DIPCDI和HOBt的条件下进行偶联。
[0026]在一个具体的实施方式中，步骤S1)中脱除Fmoc保护基的条件为20％DBLK。
[0027]在一个具体的实施方式中，步骤S2)中偶联条件为DIPCDI和HOBt的条件下进行偶联。
[0028]在一个具体的实施方式中，步骤S3)中裂解树脂，同时脱除侧链保护基所使用的裂解液为三氟乙酸：苯甲硫醚：1,2
‑
乙二硫醇：三异丙基硅烷：水：苯酚＝81.5：5：5：5：2.5：1v/
v。
[0029]在一个具体的实施方式中，步骤S4)中络合的方法为采用步骤S3)产物与铜盐在碱性条件下进行络合反应，并加入乙醇使产品析出。
[0030]在一个具体的实施方式中，步骤S4)中铜盐为醋酸铜。
[0031]本专利技术第三方面提供一种用于乌发的组合物，包括本专利技术第一方面所述的用于乌发的多肽衍生物。
[0032]在一个具体的实施方式中，所述多肽衍生物作为所述组合物中乌发的唯一活性成分。
[0033]在一个具体的实施方式中，所述组合物中还包含其他活性成分，所述其他活性成为为具有乌发功能的活性成分、具有防脱发功能的活性成分、具有清洁毛发功能的活性成分、具有赋予毛发气味的活性成分、具有柔顺毛发功能的活性成分。
[0034]在一个具体的实施方式中，所述组合物中还包含基质、保湿剂。
[0035]在一个具体的实施方式中，所述组合物中基质选自水或有机溶剂或其组合。
[0036]在一个具体的实施方式中，所述组合物中保湿剂选自透明质酸钠、辛甘醇。
[0037]在一个具体的实施方式中，所述组合物为药物、洗发用品或美发用品。
[0038]本专利技术第四方面提供本专利技术所述的用于乌发的多肽衍生物在制备使受试者白发转黑，降低受试者白发比例的药剂、洗发用品或美发用品中的用途。
[0039]在一个具体的实施方式中，所述的药剂为溶液、悬浮液、乳浊液、糊剂、凝胶、乳液、粉剂、喷雾、涂抹液体制剂。
[0040]本专利技术第四方面提供一种使受试者白发转黑和或降低受试者白发比例的方法，所述方法包括向受试者透皮施用本专利技术所述的用于乌发的多肽衍生物和或所述用于乌发的组合物。
[0041]有益效果
[0042]本专利技术提供的了一种多肽衍生物，并意外发现其具有乌发效果。本专利技术的多肽衍生物仅需使用一个月即可在一定比例范围内实现降低白发比例的效果，使用方法简单，仅需涂抹与头皮即可，可以与多种洗发或美发产品结合使用。
附图说明
[0043]为了更清楚地说明本专利技术实施例中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动性的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0044]图1是本申请实施例1提供的化合物质谱图。
具体实施方式
[0045]为了使本专利技术的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，下面对本专利技术的具体实施方式做详细的说明，但不能理解为对本专利技术的可实施范围的限定。
[0046]本申请中，术语“和/或”，描述关联对象的关联关系，表示可以存在三种关系，例如，A和/或B，可以表示：单独存在A，同时存在A和B，单独存在B的情况。其中A，B可以是单数
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于乌发的多肽衍生物，其特征在于，所述多肽衍生物的结构如下式I所示：式1中，所述R1、所述R2、所述R3、所述R4各自独立地选自氢或碳原子数为1～4的烷基。2.根据权利要求1所述的多肽衍生物，其特征在于，所述R1、所述R2、所述R3、所述R4各自独立地选自甲基、乙基或丙基；优选地，所述R1为异丙基；优选地，所述R2、所述R3、所述R4均为甲基；优选地，所述R1为异丙基，所述R2、所述R3、所述R4均为甲基；优选地，所述R1为异丙基，所述R2、所述R3、所述R4均为乙基。3.根据权利要求1所述的多肽衍生物，其特征在于，所述肽的结构如下式I
‑
1所示：4.权利要求1
‑
3任一项所述的多肽衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括
以下步骤：S1)采用固相合成方法制备获得NH2‑
Gly
‑
His(X1)
‑
Lys(X2)
‑
固相合成树脂；S2)活化鼠尾草酸类似物的羧基，并与NH2‑
Gly
‑
His(X1)
‑
Lys(X2)
‑
固相合成树脂进行偶联；S3)裂解树脂，同时脱除侧链保护基获得鼠尾草酸类似物
‑
Gly
‑
His
‑
Lys
‑
OH；S4)将步骤S3)获得的鼠尾草酸
‑
多肽与铜盐络合，纯化后获得多肽衍生物；其中X1为His侧链保护基，X2为Lys侧链保护基；鼠尾草酸类似物选自鼠尾草酸、12
‑
O
‑
甲基鼠尾草酸；优选地，X1选自Trt；X2选自Boc；优选地，步骤S1)中固相合成方法为将固相合成树脂偶联Fmoc
‑
Lys(X2)
‑
OH，脱除Fmoc保护基后继续偶联Fmoc
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：付信，张凌云，王宇恩，马亚平，
申请(专利权)人：深圳深创生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：