一种用于皮肤保湿的多肽化合物及其制备方法和应用技术

一种用于皮肤保湿的多肽化合物及其制备方法和应用，属于生物肽技术领域。本发明专利技术多肽化合物的分子结构如式Ⅰ所示。其中多肽化合物的分子结构中X包括色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。Y包括色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。本发明专利技术多肽化合物在皮肤保湿方面具有显著效果，使用本发明专利技术多肽化合物制备的保湿产品半小时后与现有产品使用相同时间相比皮肤水分含量多了50％，并且随着时间的增加本发明专利技术多肽化合物制备的保湿产品仍然使皮肤具有较高的水分含量，其下降幅度明显低于现有产品。其下降幅度明显低于现有产品。其下降幅度明显低于现有产品。

【技术实现步骤摘要】
一种用于皮肤保湿的多肽化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于生物肽
，具体涉及一种用于皮肤保湿的多肽化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]皮肤是保护身体的重要器官，阻止人体损失水分和电解质，并保护不受外部异物浸透。皮肤分为表皮层、真皮层和皮下脂肪层，其中表皮层由角质细胞构成，表皮层的最外侧的角质层对物质的透过发挥极其重要的作用。人体自身的天然保湿屏障角质层和真皮层对皮肤保湿和储水发挥了重要的作用。通过外源性保湿方法也可以达到皮肤保湿的效果。
[0003]目前，市场上保湿的药物层出不穷，提取物居多，但提取物有效成分结构不明确，稳定性可控性差，且难以实现批量生产的需求。公布号为WO/2012/115118的专利技术专利公开了一种多肽化合物，通过在邻羰基位置引入具有环取代基的苯甲酰基作为天然多肽化合物的部分结构，获得优异的抗真菌活性。公布号为CN 104327164 A的专利技术专利公开了一种合成多肽，用于抗菌和促进成骨细胞生长，该多肽的氨基酸序列为：Gln
‑
Lys
‑
Lys
‑
Pro
‑
Val
‑
Pro
‑
Ile
‑
Ile
‑
Tyr
‑
Cvs
‑
Asn
‑
Gly
‑
Thr
‑
Cys
‑
GIn。公开号为CN 113402586 A的专利技术专利公开了一种多肽化合物，其氨基酸序列为Glu
‑
Glu
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Met
‑
Gln
‑
Arg
‑
Arg
‑
Ala(Ⅰ)。虽然现有技术中已有关于合成每一种新的多肽化合物，但是多数是用于作为抗菌剂。

技术实现思路

[0004]针对上述现有技术中存在的缺陷，本专利技术的目的在于设计提供一种用于皮肤保湿的多肽化合物及其制备方法和应用，旨在解决现有的皮肤保湿的药物，结构不稳定性，且可控性差的问题。
[0005]为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0006]一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构如式Ⅰ所示：
[0007][0008]所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构中X包括色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。
[0009]所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构中Y包括色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。
[0010]所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构中n为2
‑
20。
[0011]任一所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物的制备方法，其特征在于包括采用常规固相偶合PEG、和全保护氨基酸的方法获得。
[0012]任一所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物在制备皮肤保湿药物中的应用。
[0013]一种皮肤保湿药物，其特征在于所述皮肤保湿药物包含任一所述的多肽化合物。
[0014]任一所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物在皮肤保湿中的应用。
[0015]与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0016]本专利技术多肽化合物在皮肤保湿方面具有显著效果，使用本专利技术多肽化合物制备的保湿产品半小时后与现有产品使用相同时间相比皮肤水分含量多了50％，并且随着时间的增加本专利技术多肽化合物制备的保湿产品仍然使皮肤具有较高的水分含量，其下降幅度明显低于现有产品。
附图说明
[0017]图1为实施例1制备的多肽化合物
‑
1的化学结构式；
[0018]图2为实施例1制备的多肽化合物
‑
1的质谱图；
[0019]图3为实施例3制备的多肽化合物
‑
2的化学结构式；
[0020]图4为实施例3制备的多肽化合物
‑
2的质谱图；
[0021]图5为实施例5制备的多肽化合物
‑
3的化学结构式；
[0022]图6为实施例5制备的多肽化合物
‑
3的质谱图。
具体实施方式
[0023]以下将结合附图和实施例对本专利技术作进一步说明。
[0024]实施例1：
[0025]一种用于皮肤保湿的多肽化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0026](1)合成Wang Resin树脂溶胀
[0027]称取Wang Resin树脂5克(起始替代度Sub0＝0.3
‑
0.4mmol/g)；将树脂加入到反应器中，加入DMF洗涤3次，抽干。再加入DMF(用量5
‑
7mL/g树脂)溶胀30min以上，抽干。其中，洗涤搅拌时间每次不少于2min，洗涤溶剂用量3
‑
7mL/g树脂；所有操作均应保证树脂在溶剂中充分搅拌展开，不粘稠。下同。
[0028](2)FMOC
‑
NH
‑
PEG4
‑
CH2CH2COOH偶联
[0029]以合成规模为基数，按一定投料比称量物料：
[0030]FMOC
‑
NH
‑
PEG4
‑
CH2CH2COOH(4.9克)；HOBt(1.6克)，用适量DMF和DCM溶解(体积比1：1，溶剂总体积为2
‑
3mL/g树脂，保证树脂在溶剂中充分搅拌)，冰浴至少10min后缓慢加入DIPCDI(1.6克)，活化反应5
±
0.5min后加入到反应器中。偶联反应进行至2小时后，取样进行Kaiser检测，观察是否显色，以确定反应是否完全。如显色，继续偶联0.5小时后停止反应，抽干反应液，用DMF洗涤3次，抽干液体。
[0031]脱保护：将20％DBLK(用量3
‑
5mL/克树脂)加入反应器中，搅拌均匀反应3分钟，抽干溶液，重复一次，搅拌均匀反应5分钟，抽干溶液。用DMF洗6次。抽干溶液。kaiser检测，观察是否显色，以确定脱保护反应是否完全。反应完全，显色。
[0032](3)Fmoc
‑
Lys(Boc)
‑
OH偶联
[0033]以合成规模为基数，按一定投料比称量物料：
[0034]Fmoc
‑
Lys(Boc)
‑
OH(4.7克)；HOBt(1.6克)，用适量DMF和DCM溶解(体积比1：1，溶剂总体积为2
‑
3mL/g树脂，保证树脂在溶剂中充分搅拌)，冰浴至少10min后缓慢加入DIPCDI本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构如式Ⅰ所示：2.如权利要求1所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构中X包括色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。3.如权利要求1所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结构中Y包括色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。4.如权利要求1所述的一种用于皮肤保湿的多肽化合物，其特征在于所述多肽化合物的分子结...

【专利技术属性】
技术研发人员：付信，张凌云，王宇恩，马亚平，
申请(专利权)人：深圳深创生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：