一种吉非替尼的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种吉非替尼的制备方法，属于药物合成领域。具体而言涉及一种吉非替尼粗品、成品及其中间体的制备方法。本发明专利技术的制备方法所得的吉非替尼粗品纯度提高，杂质含量明显减少，利用本发明专利技术的制备方法得到的吉非替尼粗品中有关物质N

【技术实现步骤摘要】
一种吉非替尼的制备方法
本申请是申请日为2022年1月7日，申请号为202210012469.1，专利技术名称为“一种检测吉非替尼有关物质的分析方法”的专利技术专利申请的分案申请。


[0001]本专利技术属于药物分析化学领域，涉及一种检测吉非替尼有关物质的分析方法，具体涉及一种检测吉非替尼粗品及成品中有关物质为N
‑
(3
‑
氯
‑4‑
氟苯基)
‑7‑
(3
‑
吗啉
‑4‑
丙氧基)喹唑啉
‑6‑
甲氧基
‑4‑
胺的分析方法。

技术介绍

[0002]吉非替尼(Gefitinib)是由阿斯利康制药有限公司开发的一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗及适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼化学名为N
‑
>(3
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吉非替尼的制备方法，包括：a)将式2化合物在低亚硫酸钠、乙醇和水溶剂下，还原得到式2
‑
1化合物；b)式2
‑
1化合物与N,N
‑
二甲基甲酰胺二甲基缩醛在20
‑
30℃下反应，得到式2
‑
2化合物；c)式2
‑
2化合物与3
‑
氯
‑4‑
氟苯胺在甲苯和乙酸溶剂下反应，得到式2
‑
3化合物；d)式2
‑
3化合物与吗啉、碘化钾在60
‑
70℃下反应，得到吉非替尼粗品。2.权利要求1所述的制备方法，其中步骤a中乙醇与水的重量比为1:2～1:3。3.权利要求1或2所述的制备方法，其中步骤a的反应温度为40
‑
60℃。4.权利要求1
‑
3任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：周玉洁，江金凤，陈智林，郝锐，张喜全，顾红梅，史晋辉，刘金虎，郭猛，王勇，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司，
类型：发明
国别省市：