含有效成分聚-γ-谷氨酸的透明质酸酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种含有效成分聚－γ－谷氨酸（ＰＧＡ）的透明质酸酶抑制剂，一种用于保持皮肤弹性的混合物以及一种用于改善过敏性的混合物，其特征在于，每种混合物都含有作为有效成分的ＰＧＡ。该含有ＰＧＡ的独创性混合物可以通过抑制透明质酸酶的活性来有效保持皮肤湿润和皮肤弹性，其中所述透明质酸酶是降解存在于皮肤真皮层中的透明质酸的酶。同样，该混合物也能够通过抑制炎症细胞的通透性来减轻过敏症状。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种含有活性成分为聚-，谷氨酸(PGA)的透明质酸酶抑制 剂，和一种用于保持皮肤弹性的化妆品混合物以及一种用于改善过敏性的混 合物，其特征在于，每种混合物都含有作为活性成分的PGA。
技术介绍
透明质酸酶属于透明质酸水解酶家族。它们是碳水化合物消化酶，其可 以裂解碳水化合物的糖苷键，也叫"粘蛋白酶或扩散因子"。透明质酸酶的 种类包括内切氨基己糖苷酶(endohexosaminidase)类型、内切葡萄糖醛酸 酶(endoglucuronidase)类型、内切氨基己糖裂解酶(endohexosamine cleavage) 类型以及内切氨基葡萄糖裂解酶(endoglucosamine cleavage)类型。这些透 明质酸酶存在于高等动物的睾丸或精子、肝脏溶酶体、蛇毒液、肺炎克雷伯 菌C脸Zw/e〃a/ "e訓画'"eJ或者链球菌n，ococcw51)当中。同时，皮肤 结缔组织包括胶原蛋白、透明质酸多糖等等。透明质酸酶是一种降解透明质 酸的酶，并且透明质酸酶的活性化会导致皮肤结缔组织中透明质酸的降解， 从而使皮肤结缔组织疏松并导致皮肤失去弹性和产生皱纹。在防止皮肤结缔组织疏松的现有技术中，其中有一种方法为用维生素A、C、 E等处理皮肤以刺激胶原蛋白的合成并防止皮肤氧化。然而，该方法的 缺点在于，所用维生素不仅价格昂贵而且其在外部环境中容易被降解且很难 长期保存。也有提出直接用胶原蛋白处理皮肤或口服胶原蛋白，但该方法疗 效没有得到证实。另有一种方法为用植物提取物处理皮肤，诸如槟榔、丹皮 等，这种提取物具有透明质酸酶抑制作用。然而，该方法具有经济效益低的缺点，因为其不仅要培育植物而且要从培育的植物中提取活性成分。同时，PGA是一种由D、 L-谷氨酸与，谷氨酰结合的粘液质聚合物，该 聚合物从微生物中产生。尤其是从芽孢杆菌(gem/s5船7/w^菌株中产生， 该菌株是从大豆酱(Chungkookjang采用稻草制备的韩国传统大豆发酵食 品)、纳豆(Natto日本传统大豆发酵食品)、可尼玛(Kinema尼泊尔制造 的大豆发酵食品)等中分离得到。由芽孢杆菌(gem^Sac///^)菌株所产生 的PGA是一种具有可食用性、水溶性、带阴离子的且可生物降解的聚合物。 该聚合物可用作湿润剂、保湿剂以及其它化妆品的原材料。近来，发达国家 广泛开展了 PGA用途的研究，如通过酯化反应发展PGA新材料来替代不可 降解聚合物和耐热塑料的研究以及用PGA生产水溶性纤维及膜的研究。此外，关于PGA的研究报道包括锰离子对产生PGA的影响、通过超声 降解法把PGA用作水溶性聚合物以及通过合成酯类衍生物法开发低水溶性 塑料(Biosci.Biotechnol.Biochem.,60:1239,1996)。在关于PGA用途的现有专利中，日本专利特许公开文本平6-32742公 开了利用枯草芽胞杆菌(^ac///^ 产生PGA的方法，以及该PGA在治疗骨质疏松症疗效的健康食品中应用，例如钙溶剂。欧洲专利838160 公开了 PGA具有通过降低水中磷的含量来降低水污染的功效。同样地，日 本专利特许公开本文平10-251402、 7-300522以及6-322358公开了通过放 射物辐射利用PGA来制备的具有吸收性及生物降解性的树脂在卫生用品 (例如尿布)、食品以及园艺中的应用，上述树脂具有具有高胶凝率和高吸 水性。同样，通过溶解、沉淀和干燥利用PGA制备固化的生物可降解纤维、 薄膜、或模型制品也已经公开了 (日本专利特许公开文本平7-138364和 5-117388)。此外，把PGA用作药物载体的聚合物也已经公开了 (日本专利 特许公开文本平6-92870和6-256220)。同时，本专利技术人获得了一项关于生产PGA方法的专利技术专利，该专利技术利 用枯草芽胞杆菌变种大豆酱(Sad〃M w6"/" ww: c/zw"gbo^wg)产生高分子量的PGA (韩国专利注册号500,796)。我们也获得了关于含有PGA的抗 癌混合物、免疫佐剂和免疫强化剂的专利(韩国专利注册号496,606; 517,114 和475,406)。此外，我们已在进行PGA其它用途的研究。由此，本专利技术人已经作了大量努力来寻找具有上述各种作用PGA的其 它用途，结果，发现PGA可对降解透明质酸的透明质酸酶产生抑制作用。 由于透明质酸是皮肤结缔组织的组成成分，所以PGA不仅有助于保持皮肤 弹性，而且PGA本身具有良好的保湿性和加湿性能以及优良的皮肤接受性， 由此才产生了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的主要目的在于提供一种含有活性成分PGA的透明质酸酶抑制剂。本专利技术的另一目的在于提供一种能够保持皮肤弹性的化妆品混合物，该 混合物含作为活性成分的PGA。本专利技术的又一目的在于提供一种改善过敏性的混合物，该混合物含有作 为活性成分的PGA。通过下列详细描述和附图将更清楚地理解本专利技术的其它特征和实施方式。附图说明图1显示PGA的透明质酸酶抑制活性的示意图。 具体实施例方式一方面，本专利技术提供一种含有活性成分PGA的透明质酸酶抑制剂。本专利技术中的PGA不仅能抑制透明质酸酶来防止皮肤结缔组织变松散， 并且它本身具有良好的皮肤适应性、保湿及加湿性。另一方面，本专利技术提供了一种用于保持皮肤弹性的功能性化妆品混合 物，其含有作为活性成分的PGA。本专利技术中的化妆品混合物可以是选自下列物质中的任一种保湿剂、乳液、精华素和洁面乳。本专利技术中的PGA能通过抑制透明质酸酶的活性来减轻过敏症状，其随 着皮肤炎症发展而被活性化从而分解皮肤组织结构并提高炎症细胞通透性。另一方面，本专利技术提供一种用于改善过敏性的混合物，混合物中含有作为活性成分的PGA。本专利技术用于改善过敏性的混合物可以从下列物质组中任一种选择保湿 剂、乳液、精华素、洁面乳、洗发水、沐浴露，以及沐浴治疗品。本专利技术中，已经发现分子量为50kDa、 2000kDa和4000kDa的PGA都具有很高的透明质酸酶抑制活性，并在各种浓度下对透明质酸酶显示出相似 的抑制模型。这说明分子量在50kDa和4000kDa之间的PGA都具有相似的 透明质酸酶抑制活性，抑制效果并不受其分子量的影响。因此，本和专利技术中 所用PGA的分子量在lkDa和10000kDa之间。本专利技术中所用的PGA是通过化学合成或微生物发酵的方法来产生的， 优选通过微生物发酵法，其中更优选通过枯草芽胞杆菌变种大豆酱 swZ)〃7/s c/ w"gA:oo^/awgJ发酵法。 实施例下文将通过具体实施例对本专利技术作详细描述。然而对于本领域技术人员 来说，很明显这些实施例仅仅用于说明性的目的而并非用来限制本专利技术的范围。实施例h PGA的生产1%的枯草芽胞杆菌变种大豆酱(5ac/〃ws swZ)〃fc var. c/nmg^o&'flwg KCTC 0697BP)培养液接种到3L用于生产PGA的基本培养基中(含5%L-谷氨酸的GS培养基5%葡萄糖、1% (NH4)2S04、 0.27% KH2P04、 0.42% Na2HP04'12H20、 0.05%NaCl、 0.3% MgS04'7H20、 lml/1维生素溶液、 pH6.8)，然后在搅拌速度为150rpm、通气量为lwm及温度37°C下培本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有活性成分聚－γ－谷氨酸（ＰＧＡ）的透明质酸酶抑制剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：成文喜，朴清，崔在喆，宇山浩，朴昭林，
申请(专利权)人：生物领先公司，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]