本发明专利技术公开了醋制柴胡溶剂提取物在制备降胆固醇药物中的应用，所述溶剂为水、乙醇、甲醇或其混合物。所述醋制柴胡溶剂提取物可进一步由醇提后树脂法或水提醇沉法精制。由本发明专利技术得到的醋制柴胡提取物在降胆固醇方面有明显作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物化学领域，具体说，涉及醋制柴胡溶剂提取物在制备降胆固 醇药物中的应用。
技术介绍
柴胡为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Wild.的干燥根，味苦，微寒，归肝、胆经，具有疏散退热，舒肝、升阳的作 用，在本草中被列为上品。历代本草和现代中医的肝病用药中多以柴胡为君药。但柴胡的 不同炮制品治疗病症侧重点不一，在用于治疗肝病时，常用其醋制品，与柴胡生品多用于解 表退热相比，醋制品能缓和升散之性，有助于引药入肝，增强疏肝止痛的作用，适用于肝郁 气滞的胁痛、腹痛及月经不调等证。醋制柴胡的制备方法依据《中华人民共和国药典》2005 版附录II D醋炙法，即取柴胡净药材，加醋拌勻，闷透，置锅内，炒至规定的程度时，取出，放 凉。中国专利200710039351. 3公开了一种醋制柴胡活性部位传统的提取方法如下 醋制柴胡用醇渗漉，将醇蒸干，得流浸膏；将所得流浸膏用乙醇或水稀释成悬浊液，所述悬 浊液依次分别用有机溶剂石油醚、氯仿和乙酸乙酯提取，将乙酸乙酯层蒸干，得到柴胡乙酸 乙酯提取物；或所述悬浊液依次分别用有机溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇提取，将 正丁醇层蒸干，得到柴胡正丁醇提取物。如此提取得到的醋制柴胡提取物被证实具有一定 的分泌胆汁的效果。空军桂林医院的李焕堂等人发表的论文《柴胡注射液降血脂效果初步观察》一文 中公开了柴胡注射液具有降低血清甘油三酯的效果，但对降低胆固醇的作用则未能支持。因此，迄今为止尚未有文献披露醋制柴胡溶剂提取物在降胆固醇方面的作用。
技术实现思路
为解决上述技术问题，本专利技术人改良了传统的醋制柴胡活性部位的提取方法，得 到了在降胆固醇方面有明显作用的醋制柴胡提取物。本专利技术的目的是提供醋制柴胡溶剂提取物在制备降胆固醇药物中的应用，所述溶 剂为水、乙醇、甲醇或其混合物。醇提后树脂法或水提醇沉法一般用于精制提取物。一般步骤为醇提取或水提醇沉 后的溶液，浓缩，得到一定密度的浓缩夜，经大孔树脂柱层析，用水和不同浓度的乙醇依次 洗脱，最终得到提取物。所用醇一般为甲醇、乙醇、异丙醇或其混合物，并根据提取物的性质 选用合适的树脂。本专利技术的醇提后树脂法的具体操作步骤如下醋制柴胡用50% -100%浓度的甲醇或乙醇溶液加热回流提取，提取液合并浓缩至低浓度，浓缩液用大孔树脂柱层析，用水和 不同浓度的乙醇依次洗脱，得醋制柴胡溶剂提取物。其中，将加热回流提取得到的提取液浓缩至浓度为20-40%，优选将提取液浓缩至浓度为30%。所述大孔树脂为非极性大孔吸附树脂，优选为860021型。所述不同浓度的乙醇优选为30-95%的乙醇，更优选为30%、50%、70%或95%的乙醇。本专利技术的水提醇沉法的具体操作步骤如下醋制柴胡用水加热提取，提取液合并 浓缩至低密度，加乙醇使产生沉淀，并使混合液浓缩至高浓度，充分超声后静置，得醋制柴 胡提取物。其中，优选将用水加热提取后的提取液合并浓缩至密度为1. 1-1.2 ；加乙醇使产 生沉淀，其中乙醇的浓度为70% -100% ；混合液浓缩至浓度为60-80%，优选为70%。上述步骤得到的醋制柴胡提取物可以进一步精制再次过滤所得醋制柴胡提取 物，浓缩滤液，浓缩液上大孔树脂，用水和不同浓度的乙醇依次洗脱，得精制醋制柴胡溶剂 提取物。其中，所述大孔树脂为非极性大孔吸附树脂，优选为860021型。所述不同浓度的乙醇优选为30-95%的乙醇，更优选为30%、50%、70%或95%的乙醇。本专利技术从醋制柴胡中获得提取物的方法简单易行，并且该提取物在降胆固醇方面 有明显作用。具体实施例方式实施例1醋制柴胡lOOOg，用8倍量75%乙醇溶液加热回流提取数次2次，提取液合并浓缩 至30%浓度，浓缩液上大孔树脂，依次用水洗液、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇和95%乙 醇洗脱，分别得到30%乙醇洗脱液(4号提取物)、50%乙醇洗脱液(3号提取物)、70%乙醇 洗脱液(2号提取物)、95%乙醇洗脱液(1号提取物)。实施例2醋制柴胡500g，用水加热至微沸提取2次，提取液合并浓缩至密度为1. 1，加3倍 量95%乙醇使产生沉淀，并使最终混合液浓度至70%左右，充分超声静置一段时间，过滤， 分为沉淀(5号提取物)和滤液(6号提取物)。实施例3醋制柴胡500g，用水加热至微沸提取2次，提取液合并浓缩至密度为1. 1，加3倍 量95%乙醇使产生沉淀，并使最终混合液浓度至70%左右，充分超声静置一段时间，过滤， 分为沉淀和滤液，滤液浓缩加适量水产生沉淀，过滤，分为沉淀和滤液，滤液浓缩，上大孔树 月旨，依次用水和70%乙醇洗脱，得到水洗液和70%乙醇洗脱液(7号提取物)。实施例1中所用的醋制柴胡为上海雷允上中药饮片厂生产；批号批3 ；生产日 期2006· 12. 7 ；实施例2、3中所用的醋制柴胡为上海雷允上中药饮片厂生产；批号批2 ；生产日 期2006· 12. 7 ；以上实施例中所用的大孔树脂为山东鲁抗医药股份有限公司树脂分厂生产的 860021 型；以上实施例中所用的超声为昆山市超声仪器有限公司生产的KQ2200型超声波清 洗器。药效学结果试验例1 本专利技术所得醋制柴胡提取物对胆汁胆固醇的影响1.实验动物SD大鼠，$，250克左右。2.实验剂量每个样品设高、低二个剂量组，低剂量组300mg/kg ；高剂量组lg/kg。3.实验方法实验方法参考《中药药理实验方法学(第二版)》472-474页大鼠随机分组，分为空白对照组，1-6号6个样品，12个组，每组6个大鼠。大鼠经 腹腔注射3%速可眠麻醉，麻醉后打开腹腔，分离胆总管，用自制塑料细管引出胆汁。每个大 鼠在收集胆汁30分钟后(0-30分钟)，用9号针将不同批号、剂量药物分别注入胃中。按给 药前0-30分钟，30-60分钟，60-90分钟，90-120分钟，120-150分钟，5个时间点收集胆汁， 统计分泌数量，分析胆汁中胆固醇的含量。本实验分几天完成，在实验过程中有一些剂量组 大鼠发生死亡。结果见下表1。表 1<table>table see original document page 5</column></row><table>与对照组比较*P< 0. 05 ；**P < 0. 01与同组给药前比较:#P < 0. 05 ；##P < 0. 01结论由表1可知，1号、2号、3号、5号、6号样品与对照组比较，均有降低胆固醇的作用；4号样品与对照组比较有降低胆固醇的作用且有显著差异，与同组不同剂量比较， 显示一定的剂量效应。本专利技术所得醋制柴胡提取物均有降低胆汁胆固醇的作用，并且4号样品活性显著。试验例2 本专利技术所得醋制柴胡提取物对胆汁胆固醇的影响1.实验动物SD大鼠，$，250克左右。2.实验剂量每个样品高、低二个剂量组，低剂量组50mg/kg ；高剂量组300mg/kg。阳性药高、低二个剂量组，低剂量组50mg/kg ；高剂量组l50mg/kg。3.实验方法实验方法参考《中药药理实验方法学(第二版)》472-474页。阳性药(熊去氧胆酸)的使用参照《药理学(第三版)竺心影主编》25本文档来自技高网...
【技术保护点】
醋制柴胡溶剂提取物在制备降胆固醇药物中的应用，所述溶剂为水、乙醇、甲醇或其混合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴彤，杨方，李燕，李志敏，陈述增，周海凤，沈龙海，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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