【技术实现步骤摘要】
一种盐酸文拉法辛EP杂质H的制备方法
[0001]本专利技术涉及药物有机合成
,尤其涉及一种盐酸文拉法辛EP杂质H的制备方法。
技术介绍
[0002]文拉法辛(Effexor)是5
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羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类药物中的抗抑郁药。它的作用主要是通过阻断参与神经递质5
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羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的转运蛋白,从而在突触中保留更多活性神经递质。正式批准文拉法辛用于治疗重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑症(GAD)、社交焦虑症和恐慌症。截至2014年,加拿大临床实践指南建议将文拉法辛作为治疗广泛性焦虑、社交焦虑、恐慌症、重性抑郁症(MDD)的一线治疗方案,并考虑将其作为治疗强迫症的二线治疗方案(OCD)。Venlafaxine也可用于预防偏头痛,减轻与更年期相关的血管舒缩症状13以及管理神经性疼痛(尽管只有极少数证据表明这种情况有效)。
[0003]文拉法辛在美国于1993年12月获批上市,在日本于2015年12月获批上市。国内已上市,医保甲类药品。
[000 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种盐酸文拉法辛EP杂质H的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在加氢催化剂和氢气的作用下,1
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(2
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氨基
‑1‑
(4
‑
甲氧基苯基)乙基)环己
‑1‑
醇与4
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甲氧基苯乙腈在醇类溶剂中进行加氢偶联反应,反应结束后经过后处理得到所述的盐酸文拉法辛EP杂质H。2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述加氢催化剂为雷尼镍、雷尼钴、钯炭、铂炭、铑炭或钌炭,所述加氢催化剂的用量为所述4
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甲氧基苯乙腈质量的2~10wt%。3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇中的一种或者多种。4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应时还加入有机酸作为助剂。5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、甲基磺...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡克斌,胡明阳,邹志锋,卢立者,李晓黎,赫亚征,谭跃浪,吕能,
申请(专利权)人:普洛药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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