【技术实现步骤摘要】
N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺类化合物及其制备方法与抗结核菌应用
[0001]本专利技术属于药物化学领域,特别涉及一类N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺化合物及其制备方法与抗结核菌应用。
技术介绍
[0002]结核病是由结核分枝杆菌引起的一种慢性致死性疾病,每年全球有超过1000万人感染结核病且致死人数已超过150万,为全球性致死性顽疾之一。对现有结核病药物库的耐药性上升以及耐药变异菌的出现被认为是现今结核病流行的主要原因,与HIV共同感染的结核病人的出现,大大增加了治疗肺结核的难度。临床上对一线抗结核药物异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和链霉素产生耐药的病人比例已经接近15%,而二线药物由于副作用较大,并不适合长期用药。
[0003]因此,发现新结构、高选择性、与现有一线药物不产生交叉耐药性的抗结核新药物有着非常迫切的需要。
技术实现思路
[0004]本专利技术的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足,提供一类N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺化合物,所述的N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺类化合物具有抗结核菌活性。
[0005]本专利技术的第二目的在于提供一种药物组合物,包括所述的N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺类化合物或其药学可接受的盐、立体异构体或溶剂化物,以及任选的药学可接受的辅料、载体或赋形剂。
[0006]本专 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一类通式为(Ⅰ)的N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺类化合物或其药学可接受的盐、立体异构体或溶剂化物,其中,R为无取代、单取代或多取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻唑基、噻二唑基、苯并噻唑基、喹啉基,取代基可以是氯、三氟甲基、三氟甲氧基。2.根据权利要求1所述的通式为(Ⅰ)的N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺类化合物或其药学可接受的盐、立体异构体或溶剂化物,其特征在于,所述的N
‑
杂芳基
‑5‑
氯水杨酰胺类化合物选自如下化合物之一:5
‑
氯
‑2‑
羟基
‑
N
‑
(5
‑
三氟甲基
‑2‑
吡啶基)
‑
苯甲酰胺;5
‑
氯
‑2‑
羟基
‑
N
‑
(2
‑
三氟甲基
‑4‑
吡啶基)
‑
苯甲酰胺;5
‑
氯
‑
N
‑
(2,6
‑
二氯
‑4‑
吡啶基)
‑2‑
羟基苯甲酰胺;5
‑
氯
‑
N
‑
(5,6
‑
二氯
‑3‑
吡啶基)
‑2‑
羟基苯甲酰胺;5
‑
氯
‑
N
‑
(2,6
‑
二氯
‑3‑
吡啶基)
‑2‑
羟基苯甲酰胺;5
‑
氯
‑
N
‑
(6
‑
氯
‑2‑
吡嗪基)
‑2‑
羟基苯甲酰胺;5
‑
氯
‑2‑
羟基
‑
N
‑
技术研发人员:曾嘉,张天宇,鄢明,田茜溶,彭瑞君,沙阿拉姆,布哈里尤瑟夫,何静,田国宝,
申请(专利权)人:中国科学院广州生物医药与健康研究院,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。