一种作为Treg靶向调节剂的PEG修饰IL-2的组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种作为调节T细胞(Treg)靶向调节剂的PEG修饰的IL

【技术实现步骤摘要】
一种作为Treg靶向调节剂的PEG修饰IL
‑
2的组合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于生物制药
，具体涉及一种作为Treg靶向调节剂的PEG修饰IL
‑
2的组合物及其制备方法。本专利技术还涉及上述作为Treg靶向调节剂的PEG修饰的IL
‑
2组合物在制备治疗自身免疫系统疾病的药物中的用途。

技术介绍

[0002]白细胞介素
‑
2(IL
‑
2)是人体中一种重要的细胞因子，其在T细胞增殖和分化过程中发挥重要作用。高剂量下可以刺激效应T细胞活化增殖，激活免疫反应，临床上用于治疗肾细胞癌等疾病，目前高剂量IL
‑
2在肿瘤临床治疗上已获得监管部门批准。低剂量IL
‑
2可以活化Treg、抑制Th17和Tfh分化，抑制机体免疫反应，目前低剂量IL
‑
2在自身免疫病及其并发症治疗中有多个临床研究正在开展。另外基于相同的作用机制，IL
‑
2在痤疮、复发性口腔溃疡、葡萄膜炎、皮疹、流本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种作为Treg靶向调节剂的PEG修饰IL
‑
2的组合物，其特征在于：所述组合物包含单修饰PEG
‑
IL
‑
2分子、双修饰PEG
‑
IL
‑
2分子、三修饰PEG
‑
IL
‑
2分子和四修饰PEG
‑
IL
‑
2分子的一种或多种，其中所述单修饰PEG
‑
IL
‑
2分子的PEG修饰发生在IL
‑
2氨基酸链N末端的α
‑
NH2位置，所述双修饰PEG
‑
IL
‑
2分子、所述三修饰PEG
‑
IL
‑
2分子和所述四修饰PEG
‑
IL
‑
2分子的PEG修饰发生在IL
‑
2氨基酸链N末端的α
‑
NH2和/或发生在IL
‑
2氨基酸链内部的赖氨酸的ε
‑
NH2位置。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述PEG是直链状的，或者所述PEG是支链状的，所述PEG的平均分子量是1kDa以上，所述IL
‑
2是具有IL
‑
2功能的天然IL
‑
2、重组IL
‑
2或IL
‑
2基因突变产物的一种或多种，优选地，所述PEG的平均分子量是10kDa
‑
60kDa。3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其特征在于：所述组合物靶向性激活Treg，所述组合物与野生型IL
‑
2相比半衰期延长，优选地，所述组合物延长的半衰期为1
‑
120小时或者更长时间。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物中含有10mol％或更少的单修饰PEG
‑
IL
‑
2分子，20mol％至60mol％的二修饰PEG
‑
IL
‑
2分子，20mol％至60mol％的三修饰PEG
‑
IL
‑
2分子和/或20mol％或更少的四修饰PEG
‑
IL
‑
2分子。5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于：所述组合物中含有10mol％或更少的单修饰PEG
‑
IL
‑
2分子，30mol％至55mol％的二修饰PEG...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晨辉，马小涵，黄丽晶，王红权，汪飞，刘翠环，许晓红，裴金玲，李港，姜召红，刘超，
申请(专利权)人：河北菲尼斯生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：