聚乙二醇衍生物、包括其的组合物以及使用其的生物活性胜肽偶联物的制备方法技术

根据一方面的聚乙二醇衍生物化合物由说明书内的化学式1表示。在所述化学式1中，n为30至115的自然数，R1与R2为相同或不同的C1至C5烷基。基。基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】聚乙二醇衍生物、包括其的组合物以及使用其的生物活性胜肽偶联物的制备方法


[0001]本专利技术涉及聚乙二醇衍生物、包括其的组合物以及使用该聚乙二醇衍生物的生理活性多肽偶联物的制备方法。

技术介绍

[0002]肽类药品是指两个或更多氨基酸以一定的化学键形式连接的物质，主要通过化学合成产生的医药品。已知，肽类医药品具有
‘
生物相容性
’
、
‘
体内特异性
’
的特性，因此副作用少，同时即使是少量也可表现出强力的药理学作用和活性。因此，有期待肽类医药品会弥补合成医药品和蛋白医药品的缺点。
[0003]然而，由于肽类医药品很容易被消化道中的蛋白酶降解为氨基酸，不适合口服施用，因此需要通过注射传递。并且，其血液半衰期较短，因此，其生物利用度较低且需要反复施用。并且，由于其尺寸小于蛋白医药品，在施用药物时无法到达靶并通过肾脏在体内迅速消失。
[0004]为了解决上述问题，迄今为止研究了各种方法，例如：通过提高肽类药物的生物膜渗透性以通过口腔或鼻腔吸入将肽类药物传输至体内的方本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种聚乙二醇衍生物化合物，其由以下化学式1表示：<化学式1>在所述化学式1中，n为30至115的自然数，并且，R1和R2为彼此相同或不同的C1至C5烷基。2.根据权利要求1所述的聚乙二醇衍生物化合物，其中，所述C1至C5烷基为甲基、乙基、丙基或丁基。3.根据权利要求1所述的聚乙二醇衍生物化合物，其中，所述R1和R2为乙基。4.根据权利要求1至3中的任何一项所述的化合物，其中，n为50至100的自然数。5.根据权利要求4的化合物，其中，n为67至83的自然数。6.一种聚乙二醇衍生物组合物，其包括：由以下化学式1A表示的聚乙二醇衍生物；由以下化学式2表示的聚乙二醇衍生物；以及由以下化学式3表示的聚乙二醇衍生物，<化学式1A><化学式2><化学式3>在所述组合物中，在数均分子量2950至3650的范围内由所述化学式1A表示的聚乙二醇衍生物的含量比基于高效液相色谱为至少70面积％，在数均分子量2950至3650的范围内由所述化学式2表示的聚乙二醇衍生物的含量比基于高效液相色谱为15面积％或更低，并且，在数均分子量2950至3650的范围内由所述化学式3表示的聚乙二醇衍生物的含量比基于高效液相色谱为10面积％或更低。7.根据权利要求6的组合物，其中，当使用凝胶渗透色谱测量时，所述聚乙二醇衍生物的数均分子量在2950至3650的范围内。8.根据权利要求7的组合物，其中，当使用凝胶渗透色谱测量时，所述聚乙二醇衍生物的数均分子量在3000至3200的范围内。
9.一种生理活性多肽偶联物的制备方法，包括:(a)聚乙二醇化步骤，其使以下化学式1中的聚乙二醇衍生物与生理活性多肽反应以生成连接体，其中所述生理活性多肽以共价键连接至以下化学式1的聚乙二醇衍生物的醛碳；(b)水解步骤，其在酸性的水性条件下处理所述连接体以生成连...

【专利技术属性】
技术研发人员：文志惠，张娟精，沈炫姃，金恩惠，严泰仁，李秀美，金柚琳，郑容圭，金智惠，安淳娥，刘旭哲，曺荣范，李庚玟，李在宪，
申请(专利权)人：韩美药品株式会社，
类型：发明
国别省市：