【技术实现步骤摘要】
用于治疗乙型肝炎感染的PAPD5和PAPD7抑制剂
[0001]本申请是申请日为2017年06月19日、专利技术名称为“用于治疗乙型肝炎感染的PAPD5和PAPD7抑制剂”的中国专利申请201780037712.2(国际申请号PCT/EP2017/064981)的分案申请。
专利
[0002]本专利技术涉及鉴定预防、改善和/或抑制乙型肝炎病毒(HBV)感染的化合物的方法，其中(i)降低PAP相关结构域5(PAP associated domain containing5，PAPD5)和/或PAP相关结构域7(PAP associated domain containing 7，PAPD7)的表达和/或活性的化合物；和/或(ii)结合PAPD5和/或PAPD7并抑制HBV的增殖的化合物；被鉴定为预防、改善和/或抑制HBV感染的化合物。本专利技术还提供了用于治疗和/或预防HBV感染的PAPD5和/或PAPD7的抑制剂；以及包含PAPD5抑制剂和PAPD7抑制剂的组合制剂，用于同时或依次用于治疗或预防HBV感染。本专利技术还包括用于治疗和/...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.PAPD5和/或PAPD7的抑制剂，其用于治疗和/或预防HBV感染，其中所述抑制剂是a.与PAPD5和/或PAPD7结合的小分子；或b.特异性结合PAPD5和/或PAPD7的抗体。2.根据权利要求1使用的抑制剂，其a.结合PAPD5和/或PAPD7多肽；和/或b.抑制PAPD5和/或PAPD7的表达和/或活性。3.根据权利要求1或2使用的抑制剂，其中抑制剂降低HBsAg和HBeAg的分泌。4.根据权利要求1至3中任一项所述使用的抑制剂，其中抑制剂抑制慢性HBV感染的出现或发展和/或降低HBV感染者的感染性。5.根据权利要求1至4中任一项使用的抑制剂，其中抑制剂是式(I)的化合物:其中R1是氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基或C1‑6烷氧基；R2是氢；卤素；C1‑6烷基，其未被取代或被氟取代一次、两次或三次；C1‑6烷氧基，其未被取代或被氟取代一次、两次或三次；氰基；C3‑7环烷基；羟基或苯基
‑
C
x
H
2x
‑
O
‑
；R3是氢；卤素；C1‑6烷基，其未被取代或被氟取代一次、两次或三次；氰基；吡咯烷基；氨基；苯基
‑
C
x
H
2x
‑
N(C1‑6烷基)
‑
；C1‑6烷氧基羰基
‑
哌嗪基；或R7‑
O
‑
，其中R7是氢；C1‑6烷基，其未被取代或被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氟、羟基和C2‑6链烯基；C1‑6烷氧基C1‑6烷基；C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基C1‑6烷基；氨基C1‑8烷基；C1‑6烷基羰基氨基C1‑8烷基；C1‑6烷基磺酰基氨基C1‑8烷基；C1‑6烷基硫烷基C1‑6烷基；C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基；氰基C1‑6烷基；C3‑7环烷基C1‑6烷基；氰基C3‑7环烷基C1‑6烷基；苯基C1‑6烷基；吡咯烷基
‑
羰基C1‑6烷基；C2‑6炔基；羟基C1‑6烷基C2‑6炔基；氨基C1‑6烷氧基C1‑6烷基；C1‑6烷基氨基C1‑6烷氧基C1‑6烷基；二C1‑6烷基氨基C1‑6烷氧基C1‑6烷基；羧基C1‑6烷基；或C1‑6烷氧基羰基氨基C1‑8烷基；杂芳基C1‑6烷基，其中杂芳基是含N单环杂芳基；或杂环烷基C1‑6烷基，其中杂环烷基是单环杂环烷基；R4是氢、卤素、C1‑6烷基、氰基或C1‑6烷氧基；条件是R1、R2、R3和R4不同时是氢；R5是氢或C1‑6烷基；R6是氢；C1‑6烷基，其未被取代或被氟取代一次、两次或三次；C3‑7环烷基，其未被取代或被氟或C1‑6烷基取代一次、两次或三次；或苯基
‑
C
x
H
2x
‑
；x是1
‑
6。6.根据权利要求1至4中任一项使用的抑制剂，其中抑制剂是式(II)的化合物:
其中R1是C1‑6烷基、C3‑7环烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、硝基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基羰基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、二(C1‑6烷氧基羰基)亚甲基、氰基C1‑6烷基、C3‑7环烷基C1‑6烷基、苯基C1‑6烷基、C1‑6烷基硫烷基C1‑6烷基、C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基磺酰基氨基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基羰基氨基C1‑6烷基、氨基羰基C1‑6烷基、二C1‑6烷基氨基羰基C1‑6烷基、单环杂环烷基C1‑6烷基或咪唑基C1‑6烷基；R2是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基未被取代或被1、2、3或4个独立地选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、卤素、卤代C1‑6烷基、氰基、硝基、羟基、卤代C1‑6烷氧基、
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