一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法技术

本发明专利技术涉及艾地骨化醇杂质合成技术领域，具体为一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，以Vitamin D2为合成方法的起始原料合成得到去手性化的中间产物IP

【技术实现步骤摘要】
一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法


[0001]本专利技术涉及艾地骨化醇杂质合成
，具体为一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法。

技术介绍

[0002]专利技术专利号CN114656384 A公开了一种艾地骨化醇20S异构体的制备方法，其在
技术介绍
中记载了采用汇聚法制备艾地骨化醇20S异构体的合成步骤，本专利技术的目标是合成艾地骨化醇20S异构体CD环中间体，其化学结构式如图8所示。

技术实现思路

[0003]为了实现本专利技术的技术目标，提供如下技术方案：一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：步骤1，以Vitamin D2为合成方法的起始原料合成得到去手性化的中间产物IP
‑Ⅲ
；步骤2，中间产物IP
‑Ⅲ
通过烯基官能团与烷基溴发生偶联反应、并且在手性配体的作用下生成以20S构型为主、同时含有20R构型的中间产物IP
‑Ⅳ
；步骤3，制备并且利用含有艾地骨化醇杂质41分子印迹的聚合物MIP
MMA
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：步骤1，以Vitamin D2为合成方法的起始原料合成得到去手性化的中间产物IP
‑Ⅲ
；步骤2，中间产物IP
‑Ⅲ
通过烯基官能团与烷基溴发生偶联反应、并且在手性配体的作用下生成以20S构型为主、同时含有20R构型的中间产物IP
‑Ⅳ
；步骤3，制备并且利用含有艾地骨化醇杂质41分子印迹的聚合物MIP
MMA
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EI41
从中间产物IP
‑Ⅳ
中富集分离出中间产物IP
‑Ⅳ‑
20S构型，以此合成本发明的目标产物TP。2.根据权利要求1所述的一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，其特征在于，所述步骤2，偶联反应以锌粉和六水合氯化镍为共同催化剂、在吡啶溶剂中发生。3.根据权利要求1所述的一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，其特征在于，所述步骤2，手性配体优选为(R)
‑2‑
甲基
‑
CBS
‑
恶唑硼烷。4.根据权利要求1所述的一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，其特征在于，所述聚合物MIP
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的制备方法如下：步骤1，以甲基丙烯酸为功能单体、以艾地骨化醇杂质41为模板分子，两者通过氢键作用自组装形成聚合单体M
MMA
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EI41
；步骤2，聚合单体M
MMA
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E...

【专利技术属性】
技术研发人员：麦超勇，邱传龙，马庆童，陈阳生，刘振玉，王明刚，臧云龙，孙桂玉，刘晓霞，王清亭，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：