制备取代的5-氨基-N-苯基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的方法技术

技术编号:3774243 阅读:178 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及制备通式(I)的5-氨基-N-苯基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的方法。本发明专利技术方法的特征在于,式(II)的5-氨基-3-氯磺酰基-1,2,4-三唑与通式(III)取代的苯胺在无溶剂存在下反应,其中,X、n和R具有上述含义。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
,2,4-三唑-3-磺酰胺的方法
本专利技术涉及制备5-氨基-N-苯基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的新方法,所述5-氨基-N-苯基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺作为农业中活性组分,特别是取代的、除草活性的1,2,4-三唑并嘧啶-2-磺酰胺的中间体是已知的。已知,三唑嘧啶磺酰胺可通过三唑嘧啶磺酰氯与烷基胺或苯胺反应制备(GB-A 951 652、EP-A 0 142 152、DE-A 36 40 155、US4,740,233)。但在该方法中,所述胺必须部分地先用正丁基锂或碱金属氢化物通过金属化作用活化。此外已公开,具有对于除草剂作用希望的取代设计的三唑嘧啶磺酰胺的制备可通过由其它三唑嘧啶磺酰胺经过多步反应,包括嘧啶环的氧化裂解和随后再闭环(US 4,734,123;J.Heterocyclic Chem.,30,169(1993))或者可由其它的三唑嘧啶磺酰胺在多步反应中通过中间转化成三烷基甲硅基衍生物(US4,910,306)。有机金属化合物的应用和在引入和脱除保护基及在转化中的损失是在该除草活性的三唑嘧啶磺酰胺制备路线中的缺点。因此,希望用具有高收率和效率的其它路线制备三唑本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备通式(Ⅰ)取代的5-氨基-N-苯基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的方法*** (Ⅰ)其中X表示卤素(尤其是氟、氯、溴)、氰基或硝基,R表示氢或任选被卤素取代的C↓[1]-C↓[4]-烷基,和n表示1或2,其特征在 于,通过式(Ⅱ)的5-氨基-3-氯磺酰基-1,2,4-三唑*** (Ⅱ)与下面通式(Ⅲ)取代的苯胺在无溶剂下反应:*** (Ⅲ)其中X、n和R具有上述含义。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:C贝尔R兰茨施
申请(专利权)人:拜尔农作物科学股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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