【技术实现步骤摘要】
包含Akt蛋白激酶抑制剂的药物组合物
[0001]本申请是申请日为2017年8月9日、中国申请号为201780061307.4、专利技术名称为“包含Akt蛋白激酶抑制剂的药物组合物”的专利技术申请的分案申请。
[0002]本专利技术涉及包含Akt蛋白激酶抑制剂的药物组合物并且涉及其制备方法及其作为药物的用途,该Akt蛋白激酶抑制剂具有针对诸如癌症的疾病的治疗活性。
技术介绍
[0003]蛋白质激酶B(PKB),也称为Akt,是在某些人类肿瘤中过表达的丝氨酸/苏氨酸激酶。国际专利申请WO 2008/006040(A1)和美国专利号8,063,050(B2)讨论了多种Akt抑制剂,包括化合物(S)
‑2‑
(4
‑
氯苯基)
‑1‑
(4
‑
((5R,7R)
‑7‑
羟基
‑5‑
甲基
‑
6,7
‑
二氢
‑
5H
‑
环戊二烯并[d]嘧啶
‑4‑r/>基)哌嗪
...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种用于生产适于进一步用于药物组合物的颗粒的方法,该方法包括以下步骤:a)通过穿过研磨机任选地筛分该一种或多种填料,任选地筛分该崩解剂和(在存在的情况下)该吸湿剂;b)通过将该一种或多种填料和(在存在的情况下)该吸湿剂连同API一起预混合来制备预混物,然后将该预混物引入流化床造粒机中;c)通过将该粘合剂溶解在溶剂中然后搅拌直至获得澄清溶液来制备造粒溶液;可替代地,可以在步骤b)的预混制备期间添加该粘合剂,在这种情况下,造粒溶液包含溶剂;d)将该造粒溶液喷雾到该流化床造粒机中的流化预混物上,得到湿颗粒;和e)在该流化床造粒机中任选干燥所得湿颗粒,并且其中所述药物组合物包含Akt抑制剂和一种或多种选自填料、粘合剂和崩解剂的药学上可接受的赋形剂。2.一种用于生产药物组合物的方法,该方法包括以下步骤:a)通过穿过研磨机任选地筛分该一种或多种填料和(在存在的情况下)该吸湿剂;b)通过将该一种或多种填料和(在存在的情况下)该吸湿剂连同API一起预混合来制备预混物,然后将该预混物引入流化床造粒机中;c)通过将该粘合剂溶解在溶剂中然后搅拌直至获得澄清溶液来制备造粒溶液;可替代地,可以在步骤b)的预混制备期间添加该粘合剂,在这种情况下,造粒溶液包含溶剂;d)将该造粒溶液喷雾到该流化床造粒机中的流化预混物上,得到湿颗粒;e)在该流化床造粒机中任选干燥所得湿颗粒;f)通过穿过研磨机可任选地筛分所得颗粒;g)通过穿过研磨机可任选地筛分该崩解剂和(如果存在的话)该助流剂;h)通过在混合器中将该崩解剂和(如果存在的话)该助流剂连同干颗粒一起混合制备第一混合物;可替代地或另外地,可在步骤b)的预混制备期间添加崩解剂;i)通过穿过研磨机可任选地筛分该润滑剂;j)通过在混合器中将该润滑剂与该第一混合物混合来制备第二混合物;和l)在锅式包衣机中任选包衣该片剂,并且其中所述药物组合物包含Akt抑制剂和一种或多种选自填料、粘合剂和崩解剂的药学上可接受的赋形剂。3.一种用于制备适用于药物组合物的无定形艾他舍替单盐酸盐的方法,该方法包括以下步...
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