1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-4-甲酰胺类化合物在治疗或预防乙型肝炎中的应用制造技术

本申请提供了1H

【技术实现步骤摘要】
1H
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吡唑并[3,4
‑
b]吡啶
‑4‑
甲酰胺类化合物在治疗或预防乙型肝炎中的应用


[0001]本申请涉及抗乙型肝炎药物领域，具体涉及1H
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吡唑并[3,4
‑
b]吡啶
‑4‑ꢀ
甲酰胺类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐在治疗或预防乙型肝炎的药物中的应用。

技术介绍

[0002]乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的以肝脏病变为主的一种传染病。临床上以食欲减退、恶心、上腹部不适、肝区痛、乏力为主要表现。部分患者可有黄疸发热和肝大伴有肝功能损害。有些患者可慢性化，甚至发展成肝硬化，少数可发展为肝癌。
[0003]乙型肝炎的治疗是一个长期的过程，治疗目标就是最大限度地抑制或消除HBV，减轻肝细胞炎症坏死及肝纤维素化，延缓和阻止疾病进展，减少和防止肝脏失代偿、肝硬化、肝细胞性肝癌及其并发症的发生，从而改善生活质量和延长存活时间。
[0004]目前市场上有很多乙型肝炎治疗药物，主要通过使用干扰素或者核苷类似物进行抗病毒治本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式1的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗乙型肝炎的药物中的用途：其中：R1表示苯基或被一个或多个选自卤素、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基的取代基取代的苯基；R2表示苯基C1‑4烷基，其中苯基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基的取代基取代；R3选自5
‑
10元杂芳基，其是未取代的或者被一个或多个选自卤素、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基的取代基取代；且R4选自卤素、C1‑4烷基或卤代C1‑4烷基。2.根据权利要求1所述的用途，其中R1为苯基，R2为被一个或两个卤素取代的苄基或苯乙基，R3为未取代的8
‑
10元双环杂芳基，R4为C1‑4烷基。3.根据权利要求1所述的用途，其中R1为苯基，R2为3
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氟苄基，R3为[1,2,4]三唑并[4,3
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a]吡啶
‑3‑
基，R4为甲基。4.根据权利要求1所述的用途，所述通式1的化合物为5.根据权利要求1
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4中任一项所述的用途，其中所述药物用于降低HBsAg水平和/或HBeAg水平，优选同时降低HBsAg水平和HBeAg水平。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的用途，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李瑛颖，冀斌，廖奔犇，张胜誉，陈明键，
申请(专利权)人：中以海德人工智能药物研发股份有限公司，
类型：发明
国别省市：