一种对氨基苯甲酸在制备缓解炎症性肠病药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，涉及一种对氨基苯甲酸在制备缓解炎症性肠病药物中的应用。本发明专利技术在对对氨基苯甲酸的研究中，意外地发现PABA具有缓解炎症性肠病的作用，因而能够用于制备缓解炎症性肠病的药物。用于制备缓解炎症性肠病的药物。用于制备缓解炎症性肠病的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种对氨基苯甲酸在制备缓解炎症性肠病药物中的应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，涉及一种对氨基苯甲酸在制备缓解炎症性肠病药物中的应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]对氨基苯甲酸(4
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aminobenzoic acid，PABA)是细菌、植物及真菌合成叶酸的中间体，在这一代谢途径中发挥关键作用。除了叶酸代谢，PABA被确定为辅酶Q前体和微生物毒性所需的因素之一。PABA对哺乳动物不是必需的，并且不能在哺乳动物体内进行生物合成，而是由以大肠杆菌为主的共生细菌产生。与它对某些细菌的重要性相反，当与几种抗生素结合时，PABA对包括金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌在内的菌株具有协同抗菌效力。单用PABA对李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌均有直接抗菌活性。除此之外，它还表现出多种抗病毒和抗氧化作用。目前4
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氨基苯甲酸钾主要用于治疗皮肤疾病，如硬皮病、皮肌炎和佩罗尼氏病。

技术实现思路

[0004]为了解决上述问题，本专利技术的目的是提供一种对氨基苯甲酸在制备缓解炎症性肠病药物中的应用。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术的技术方案为：
[0006]一方面，一种对氨基苯甲酸在制备治疗和/或缓解炎症性肠病药物中的应用。
[0007]本专利技术在对对氨基苯甲酸的研究中，意外地发现PABA具有缓解炎症性肠病的作用，因而能够用于制备缓解炎症性肠病的药物。
[0008]进一步地，对氨基苯甲酸作为缓解炎症性肠病药物中的唯一活性成分。
[0009]进一步地，所述炎症性肠病为溃疡性结肠炎。
[0010]进一步地，所述缓解炎症性肠病药物为药物组合物，所述药物组合物由对氨基苯甲酸和药用辅料组成。
[0011]本专利技术所述药用辅料包括药用载体和/或赋形剂。
[0012]本专利技术所述药用载体包括氧化铝、离子交换剂、卵磷脂或硬脂酸铝等。
[0013]本专利技术所述赋形剂包括崩解剂、粘结剂、防腐剂、填充剂等。
[0014]本专利技术所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、马铃薯淀粉等。
[0015]本专利技术所述粘结剂为水、乙醇、糖浆、明胶等。
[0016]本专利技术所述防腐剂为三氯叔丁醇、山梨醇等。
[0017]本专利技术所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、糊精等。
[0018]进一步地，所述缓解炎症性肠病药物的剂型为颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊、粉剂、溶
液剂、气雾剂、混悬剂、滴丸、乳剂等。
[0019]所述剂型中对氨基苯甲酸的含量为0.1～30％(质量百分数)。
[0020]进一步地，以对氨基苯甲酸计，所述缓解炎症性肠病药物的施药量90～110mg/kg。
[0021]本专利技术的有益效果为：
[0022]经过DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠实验表明，与对照组相比，灌喂对氨基苯甲酸的治疗组的小鼠体重下降较少、结肠显著增长、炎性细胞浸润较少，结合病理评分统计结果，说明对氨基苯甲酸可降低溃疡性结肠炎严重程度，缓解炎症性肠病，在小鼠的实验性溃疡性结肠炎模型中有较好治疗效果。
附图说明
[0023]构成本专利技术的一部分的说明书附图用来提供对本专利技术的进一步理解，本专利技术的示意性实施例及其说明用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的不当限定。
[0024]图1为本专利技术实施例中对氨基苯甲酸缓解葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导溃疡性结肠炎的表征图，A为实验方案，B为小鼠体重变化曲线，C为结肠长度对比图片，D为HE染色图片，E为病理评分统计结果图。
具体实施方式
[0025]应该指出，以下详细说明都是示例性的，旨在对本专利技术提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。
[0026]为了使得本领域技术人员能够更加清楚地了解本专利技术的技术方案，以下将结合具体的实施例详细说明本专利技术的技术方案。
[0027]实施例
[0028]实验材料：
[0029]实验动物：C57BL/6J，雄性，6周龄，购自江苏集萃药康生物科技股份有限公司。小鼠按SPF级别环境饲养于山东大学药学院SPF级动物房，符合山东大学动物饲养及管理条例。所有动物实验和流程严格按照山东大学实验动物条例进行。
[0030]实验试剂：
[0031]葡聚糖硫酸钠(Dextran Sulfate Sodium Salt Colitis Grade，DSS)：购于MP Biomedicals(160110)。
[0032]4％多聚甲醛通用型组织固定液：4％多聚甲醛、1.9mM二水磷酸二氢钠、8.1mM十二水磷酸氢二钠，购于合肥兰杰柯科技有限公司(BL539A)。
[0033]实验方法：
[0034]小鼠实验性溃疡性结肠炎模型的建立及治疗：
[0035](1)C57BL/6J 8只，6周龄，雄性，SPF级环境下饲养一周后，给3％ DSS饮水，与此同时给予PABA治疗。
[0036](2)配制PABA，按100mg/kg的剂量对小鼠进行灌胃，对照组灌胃等体积的无菌水，每天一次。
[0037](3)每天称量各组小鼠体重，在第6天处死小鼠，收集结肠进行评估，统计长度差
异、HE染色后进行病理评分。
[0038](4)将所有检测的小鼠体重用Graph Pad Prism 9软件进行统计分析，绘制体重变化曲线。
[0039]实验结果：
[0040]体重变化曲线及病理：
[0041]为了探究PABA在溃疡性结肠炎中的治疗作用，选择6周龄雄性C57BL/6J鼠，给3％ DSS建立实验性溃疡性结肠炎模型并随机分为两组，分别为Control组和PABA治疗组。治疗组小鼠按100mg/kg的剂量对小鼠灌胃PABA，对照组灌胃等体积的无菌水，从Day 0开始每天灌胃一次，同时每天测量小鼠体重(图1A)。图1B为小鼠体重变化曲线，从图中可以看出，与Control组相比，治疗组体重下降较少。从结肠长度的统计结果可以看出，同对照组相比，PABA治疗组结肠显著较长(图1C)。HE染色结果显示，与对照组相比，PABA治疗组肠道上皮结构更完整，炎性细胞浸润较少，粘膜下水肿也更轻(图1D)。病理评分统计结果分析表明，与对照组相比，PABA治疗明显缓解小鼠溃疡性结肠炎(图1E)。这些结果表明，PABA可降低溃疡性结肠炎严重程度，缓解炎症性肠病，在小鼠的实验性溃疡性结肠炎模型中有较好治疗效果。
[0042]以上所述仅为本专利技术的优选实施例而已，并不用于限制本专利技术，对于本领域的技术人员来说，本专利技术可以有各种更改和变化。凡在本专利技术的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种对氨基苯甲酸在制备治疗和/或缓解炎症性肠病药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征是，对氨基苯甲酸作为缓解炎症性肠病药物中的唯一活性成分。3.如权利要求1所述的应用，其特征是，所述炎症性肠病为溃疡性结肠炎。4.如权利要求1所述的应用，其特征是，所述缓解炎症性肠病药物为药物组合物，所述药物组合物由对氨基苯甲酸和药用辅料组成。5.如权利要求4所述的应用，其特征是，所述药用辅料包括药用载体和/或赋形剂。6.如权利要求4所述的应用，其特征是，所述药用载体包括氧化铝...

【专利技术属性】
技术研发人员：李石洋，刘晓钰，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：