一种绿原酸结肠靶向口服制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种绿原酸结肠靶向口服制剂及其制备方法。其中，口服制剂按照从内向外的顺序为5层结构，其中内核为绿原酸，包覆所述内核的为海藻酸钙

【技术实现步骤摘要】
一种绿原酸结肠靶向口服制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及靶向口服制剂制备
，具体涉及一种绿原酸结肠靶向口服制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]绿原酸(chlorogenic acid,CA)是金银花、杜仲等药材中的重要活性成分，也是具有重要应用开发前景的多酚类活性物质。研究表明CA具有清除氧自由基、抗炎、抗病毒、降血压等作用。近年来，研究发现CA还具有抗肿瘤的作用。但是CA是脂溶性药物，难溶于水，在肠道中吸收差，所以使其应用受到很大的阻碍。在所有给药途径中，口服途径是最传统、方便和易于被患者接受的给药方式。口服肠靶向给药控释系统可以保护药物在胃内完整，进入小肠后再按照设定的要求释放药物，从而发挥局部或全身治疗作用，具有广泛的临床应用价值。一方面，肠靶向控释可以降低药物对胃部的刺激，对胃起到保护作用；或是保护稳定性较差的药物(如不耐酸性以及蛋白类药物)在胃内不失活，提高药物疗效。另一方面，由于小肠是口服给药时药物的主要吸收部位，直接将药物靶向递送至肠部，可以提高药效、降低用药剂量；而且针对肠部疾病在病理区域直接释放药物，可以本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种绿原酸结肠靶向口服制剂的制备方法，其特征在于：是以含有绿原酸的羧甲基纤维素钠水溶液作为内相流体，以含有肠溶微球的海藻酸钠和SDS混合水溶液为外相流体，以Ca(NO3)2、壳聚糖、黄原胶的混合冰醋酸水溶液作为接受液，利用毛细管共挤出方法制备载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶微胶囊，再在载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶微胶囊外形成精蛋白膜后进一步形成一层硅凝胶膜，即得。2.根据权利要求1所述的一种绿原酸结肠靶向口服制剂及其制备方法，其特征在于：所述制备方法具体包括以下步骤：步骤一，制备肠溶微球：将羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)和聚丙稀酸树脂Ⅱ溶于二氯甲烷与乙醇的混合溶液制备得到内相流体一，以质量浓度为0.4～0.8％的十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液作为外相流体一，以去离子水作为接受液一，利用微流控装置通过乳化溶剂扩散法将所述内相流体和所述外相流体同时加入至接受液中制备肠溶微球，制备过程中每1h换一次接收液；待微球完全反应成形后，过滤并用去离子水洗涤，干燥后得到肠溶微球；步骤二，制备载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶微胶囊：将质量浓度为1～3％的羧甲基纤维素钠(CMC)水溶液作为内相流体二，在内相流体二中加入绿原酸，绿原酸在内相流体二中的终浓度为2～20mg/mL；将终浓度分别为1.4～2.6％(wt/wt)的海藻酸钠和0.05～0.2％(wt/wt)的SDS的混合水溶液作为外相流体二，在外相流体二中加入肠溶微球；将终浓度分别为6～10％(wt/wt)的Ca(NO3)2、0.035～0.065％(wt/wt)的壳聚糖、0.035～0.065％(wt/wt)的黄原胶的混合冰醋酸水溶液作为接受液二，利用毛细管共挤出方法将所述内相流体二和所述外相流体二加入至所述接受液二中制备载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶微胶囊，待载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶微胶囊形成后过滤；步骤三，制备载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶/精蛋白微胶囊：将载药海藻酸钙
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壳聚糖
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黄原胶微胶囊加入至浓度均为1～3mg/ml的硫酸鱼精蛋白
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乳清蛋白水溶液中搅拌反应，得到海藻酸钙
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壳聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：李杰，陈荣昌，冼志鸿，陈丹丹，胡楠，卢永珍，曾瑜炜，柴天赐，
申请(专利权)人：深圳市人民医院，
类型：发明
国别省市：