一种S-利卡西平的回收方法技术

本发明专利技术公开了一种S

【技术实现步骤摘要】
一种S
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利卡西平的回收方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其是一种S
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利卡西平的回收方法。

技术介绍

[0002]醋酸艾司利卡西平酯(Eslicarbazepine acetate),CAS号：236395
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5。是用于治疗最常见的部分发作性癫痫。葡萄牙Bial制药公司是醋酸艾司利卡西平原研厂家。本品是为提高卡马西平(CBZ)和奥卡西平(OXC)的疗效、改善其耐受性而开发的抗癫痫新药，为CBZ类第3代药物S
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利卡西平的前药、OXC的活性代谢物。它是一种新型的钠离子通道阻滞剂，特异性的作用于离子通道，阻止其返回活性状态从而降低其反复活化频率。适应症是用于治疗最常见的部分发作性癫痫。由于卡马西平在治疗过程中容易产生毒性代谢产物而导致出现严重的副作用，而奥卡西平虽能降低副作用的严重性，但药物疗效却明显降低。相对而言，醋酸艾司利卡西平能够有效治疗各种病症如癫痫和情感性脑功能障碍，以及退行性和缺血后疾病中的疼痛和神经功能交替；同时治疗过本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种S
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利卡西平的回收方法，其特征在于：具体包括以下步骤：S1、以奥卡西平为原料，通过还原反应制备获得利卡西平，然后通过手性拆分剂酒石酸酐拆分，制得S
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利卡西平酒石酸酯和R
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利卡西平酒石酸酯；S2、拆分后获得的R
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利卡西平酒石酸酯通过碱或者酸水解，获得R
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利卡西平；S3、R
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利卡西平在溶剂中，通过三苯基磷与偶氮羧酸酯作用下，与羧酸生成构型翻转的酯；S4、构型翻转的酯在酸性或者碱性条件下水解，结晶，干燥，从而获得回收的目标化合物S
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利卡西平。2.根据权利要求1所述的一种S
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利卡西平的回收方法，其特征在于：所述S2中所采用的碱为无机强碱，碱与R
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利卡西平酒石酸酯的摩尔比为(1.1～2.0)：1。3.根据权利要求2所述的一种S
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利卡西平的回收方法，其特征在于：所述S2中所采用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂。4.根据权利要求1所述的一种S
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利卡西平的回收方法，其特征在于：所述S2中所用的酸为无机酸，酸与R
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘可可，卢兵，华任茂，邵留平，刘源，
申请(专利权)人：上药康丽常州药业有限公司，
类型：发明
国别省市：