一种制备10位取代的-5H-二苯并(b,f)氮杂卓类化合物的方法技术

技术编号:36701227 阅读:49 留言:0更新日期:2023-03-01 09:18
本发明专利技术公开了一种制备10位取代的

【技术实现步骤摘要】
一种制备10位取代的

5H

二苯并(b,f)氮杂卓类化合物的方法


[0001]本专利技术是涉及一种制备10位取代的

5H

二苯并(b,f)氮杂卓类化合物的方法,属于有机合成


技术介绍

[0002]10位取代的

5H

二苯并(b,f)氮杂卓类化合物(如式Ⅰ所示)是一类七元芳环稠合氮杂环化合物。其本身是一类具有代表性的医药中间体,可以用来合成抗癫痫药卡马西平及奥卡西平(其化学结构式如下所示)等。再者,它还是材料和基因工程方面重要的化工原料,如:由于它具有共轭稠环结构,因而该类化合物也是一类有机光电材料的前驱体,在光电领域有着应用前景。
[0003][0004]目前,合成10位取代的

5H

二苯并(b,f)氮杂卓类化合物有以下2种方法:
[0005]方法一:以二苯并(b,f)氮杂卓类化合物为原料,与氯氰反应生成5

氰基

二苯并(本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备10位取代的

5H

二苯并(b,f)氮杂卓类化合物的方法,其特征在于:是使式a所示化合物与式b所示化合物在有机溶剂中,并在钯催化剂、膦配体和碱性试剂的作用下,直接进行偶联反应,得到式c所示的10位取代的

5H

二苯并(b,f)氮杂卓类化合物,具体反应路线如下所示:其中:X为卤素;R1选自H、烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素中的至少一种;R2选自酯基、烷基、烷氧基、硅氧基、取代或未取代的C6~C
10
芳基、取代或未取代的5~6元杂芳基中的至少一种;R3选自H、烷基、芳基中的至少一种;R4选自H、烷基、烷氧基、芳基、卤素中的至少一种。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:X为溴;R1选自H、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、三氟甲基、氟、氯中的至少一种;R2选自甲酯基、乙酯基、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硅氧基、未取代的C6~C
10
芳基或由H、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、三氟甲基、氟、氯、苯基中的至少一种取代的C6~C
10
芳基、未取代且杂原子为N或S的5~6元杂芳基中的至少一种;R3选自H、C1~C4烷基、苯基中的至少一种;R4选自H、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、苯基、氯中的至少一种。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:式a所示化合物选自如下化合物中的任意一种:4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:式b所示化合物选自如下化合物中的任意一种:
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂选自醚类溶剂、卤代烃类溶剂、酰胺类溶剂和芳烃类溶剂中的任意一种或多种;所述的醚类溶剂选自四氢呋喃、1,4

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【专利技术属性】
技术研发人员:冯陈国季小明付建国张曙盛詹鑫辰
申请(专利权)人:上海中医药大学
类型:发明
国别省市:

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