葛根素载药微球、口服减肥代餐粉、制备方法及应用技术

本申请公开了一种葛根素载药微球，平均粒径为183～243nm，多分散性指数0.195～0.246，载药量88.4～143.8mg/g。体外实验中，该葛根素载药微球于去离子水中的葛根素累积释放量不超过5％，于人工胃液中的葛根素累积释放量不超过16％，而于人工肠液中的葛根素累积释放量达到90％及以上。该葛根素载药微球能够控制葛根素在肠道中有效释放，从而提高其生物利用度，以达到更好的药理作用。以达到更好的药理作用。以达到更好的药理作用。

【技术实现步骤摘要】
葛根素载药微球、口服减肥代餐粉、制备方法及应用


[0001]本申请涉及葛根素
，尤其涉及葛根素载药微球、口服减肥代餐粉、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]葛根为多年生豆科植物野葛(Pueraria Lobata(Wild.)Ohwi)或甘葛藤(Pueraria thomsonii Benth)的干燥块根，习称野葛。葛根味甘、辛，性凉，归肺、胃经，具有解肌退热、透疹、生津止渴、升阳止泻的功效。《神农本草经》中最初记载葛根为“主消渴，身大热，呕吐，诸痹，起阴气，解诸毒”。
[0003]葛根中富含多种多样的化学成分，主要有异黄酮类、三菇类、皂苷类、生物碱类、香豆素类化合物和多糖类，其中异黄酮类和三菇类化合物为主要的药理活性成分。目前已从葛根中分离得到多种异黄酮类化合物，主要包括葛根素(又称葛根黄素Puerarin)、3'一羟基葛根素(3`
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hydroxy Puerarin)、3'一甲氧基葛根素(3'
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MethoxyPuerarin、异甘草素(Isoliquiritigenin)、大豆苷(又称黄豆苷Daidzin)、大豆苷元(又称大豆素、黄素、黄豆苷元TOaidzen)、3'一甲氧基大豆苷元(3'
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Methoxydaidzein)、芒柄花素(Formononetin)、染料木素(又称金雀异黄酮、5,7,4'一三羟基异黄酮Genistein)等。
[0004]其中，葛根素是该属的特有成分，也是主要有效成分。研究表明。葛根素具有降血压、预防老梗死、抗糖尿病活性，同时伴有胰岛素表达增加和代谢改善的特性。然而，随着中药学研究的不断深入，探讨其在人体消化系统中释放规律，以增强葛根素的生物利用度，为充分发挥其药理活性和临床应用提供科学的依据，仍然具有十分现实的意义。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本申请的目的在于提供一种葛根素载药微球，以控制葛根素在体内的有效释放，从而提高其生物利用度，以达到更好的药理作用。
[0006]第一方面，本申请实施例公开了一种葛根素载药微球，平均粒径为183～243nm，多分散性指数0.195～0.246，载药量88.4～143.8mg/g。
[0007]在本申请实施例中，体外实验中，所述葛根素载药微球于去离子水中的葛根素累积释放量不超过5％，于人工胃液中的葛根素累积释放量不超过16％，于人工肠液中的葛根素累积释放量达到90％及以上。
[0008]在本申请实施例中，所述葛根素载药微球于人工肠液中的葛根素累积释放时间不低于80h。
[0009]第二方面，本申请实施例公开了一种口服减肥代餐粉，包含第一方面所述的葛根素载药微球，用于稳定该壳聚糖性能的稳定剂或保护剂，以及其他食品学上可接受的添加剂及辅料。
[0010]在本申请实施例中，所述稳定剂或保护剂选自柠檬酸三钠、海藻酸钠、魔芋葡甘露聚糖、葡萄糖、蔗糖、右旋糖酐、甘露醇、乳糖、乳清蛋白粉、脱脂乳粉、海藻糖、麦芽糊精、甘
油和赤藻糖酸钠中的至少一种。添加剂或辅料选自浆果粉、蛋白粉、脱脂麦胚粉、功能性低聚糖、膳食纤维粉和果蔬粉中的至少一种。
[0011]在本申请实施例中，所述口服减肥代餐粉包括1～100份权利要求1～3任一项所述的葛根素载药微球，2～5份海藻酸钠、10～30份脱脂乳粉和2～8份膳食纤维粉。
[0012]第三方面，本申请实施例公开了第一方面所述的葛根素载药微球的制备方法，包括以下步骤：
[0013]配置含葛根素、乙二醇壳聚糖和二甲基亚砜的水溶液，作为水相；
[0014]配置含(3
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甲烷酰苯基)4
‑
甲基苯甲酸酯的N,N'
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二异丙基碳二亚胺溶液，作为油相；
[0015]将水相混入油相中，搅拌得到初级乳液；
[0016]继续加入部分油相，搅拌后即可得到微球乳液；
[0017]纯化所述微球乳液，即可得到所述葛根素载药微球。
[0018]在本申请实施例中，所述水相中包含0.01～5mg/mL葛根素、0.01～15mg/mL乙二醇壳聚糖、25～40v/v％二甲基亚砜；
[0019]所述油相中包含0.04～0.135mg/mL(3
‑
甲烷酰苯基)4
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甲基苯甲酸酯。
[0020]在本申请实施例中，所述水相与所述油相的加入体积比为1:(4～6)。
[0021]第四方面，本申请实施例公开了第一方面所述的葛根素载药微球、或第二方面所述的制备方法制得的葛根素载药微球在制备减肥保健品中的应用。
[0022]与现有技术相比，本申请至少具有以下有益效果：
[0023]本申请实施例制得了一种葛根素载药微球，该载药颗粒具有针对葛根素更好的分散性，更大的载药量，并在能够抵抗人工胃液和去离子水的消化作用，而在人工肠液中达到大量释放葛根素，提示该葛根素的载药微球能够在体内的小肠中得以充分释放，而不会被胃液消化，避免葛根素的过早释放，这与一般减肥药理作用相一致，提示该葛根素载药微球具有更好的降脂作用以及减肥作用。
[0024]为此，本申请实施例进一步通过体内试验证实了以该葛根素的载药微球制得的减肥代餐粉，能够干预高血脂肥胖小鼠，起到显著的减肥作用；并且通过细胞试验证实了该葛根素的载药微球通过调节局部脂肪组织分泌的脂肪因子，影响脂质全身代谢和血清中脂联素浓度，具有很高的生物利用效果和药理作用。同时，该葛根素载药微球具有将巨噬细胞由促炎型细胞向抗炎型细胞转变的能力，进而参与脂肪组织的炎症调节，干预脂肪细胞甘油释放量和脂联素分泌量，达到改善脂肪细胞炎性环境，促进脂肪分解，达到降低脂肪含量以实现减肥的目的。
附图说明
[0025]图1为本申请实施例提供的葛根素载药微球SEM图(左图)和TEM图(右图)。
[0026]图2为本申请实施例提供的乙二醇壳聚糖和葛根素载药微球的FT
‑
IR图。
[0027]图3为本申请实施例1提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0028]图4为本申请实施例2提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0029]图5为本申请实施例3提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0030]图6为本申请实施例4提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0031]图7为本申请实施例5提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0032]图8为本申请对比例1提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0033]图9为本申请对比例2提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠液中的体外释药曲线。
[0034]图10为本申请对比例3提供的葛根素载药微球在去离子水、人工胃液和人工肠本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种葛根素载药微球，平均粒径为183～243nm，多分散性指数0.195～0.246，载药量88.4～143.8mg/g。2.根据权利要求1所述的葛根素载药微球，其特征在于，体外实验中，所述葛根素载药微球于去离子水中的葛根素累积释放量不超过5％，于人工胃液中的葛根素累积释放量不超过16％，于人工肠液中的葛根素累积释放量达到90％及以上。3.根据权利要求1所述的葛根素载药微球，其特征在于，所述葛根素载药微球于人工肠液中的葛根素累积释放时间不低于80h。4.一种口服减肥代餐粉，包含权利要求1～3任一项所述的葛根素载药微球，用于稳定该壳聚糖性能的稳定剂或保护剂，以及其他食品学上可接受的添加剂及辅料。5.根据权利要求4所述的口服减肥代餐粉，其特征在于，所述稳定剂或保护剂选自柠檬酸三钠、海藻酸钠、魔芋葡甘露聚糖、葡萄糖、蔗糖、右旋糖酐、甘露醇、乳糖、乳清蛋白粉、脱脂乳粉、海藻糖、麦芽糊精、甘油和赤藻糖酸钠中的至少一种。添加剂或辅料选自浆果粉、蛋白粉、脱脂麦胚粉、功能性低聚糖、膳食纤维粉和果蔬粉中的至少一种。6.根据权利要求5所述的口服减肥代餐粉，其特征在于，包括1～100份权利要求1～3任一项所述的葛根素载药微球，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王辉，
申请(专利权)人：广东旺合生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：