【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗高尿酸血症的聚合物、组合物和方法
[0001]本专利技术涉及聚合物和含有此类聚合物的组合物,以及使用此类聚合物/组合物结合尿酸和/或治疗高尿酸血症、痛风和/或由高尿酸血症引起的疾病的方法。此外,还公开了某些可用作试剂的小分子化合物。
技术介绍
[0002]痛风的患病率约为总人口的1.3%至3.7%。对于任何给定的血浆尿酸盐浓度,痛风患者排泄的尿酸(嘌呤降解的最终分解产物)比非痛风患者少约40%。当人体的尿酸代谢受到干扰,导致尿酸生成过多或排泄减少时,就会形成高尿酸血症。高尿酸血症的诊断指标通常是女性血尿酸水平大于6mg/dl(360μM),男性血尿酸水平大于7mg/dl(420μM)。痛风的主要临床特征是高尿酸血症,由高尿酸血症引起的痛风的反复急性和慢性发作、关节炎、关节畸形和尿酸性尿路结石,对肾脏造成损害,引起间质性肾炎和肾功能衰竭。
[0003]痛风性关节炎的当前治疗包括秋水仙碱、抗炎药和关节内糖皮质激素。然而,其中最有效的秋水仙碱口服给药,由于副作用而不能被80%的人耐受。
[0004]本专利技术涉及使用权利要求中在结构上定义的聚合物治疗个体痛风,该聚合物结合尿酸或其前体,例如嘌呤。本专利技术对痛风、高尿酸血症、尿酸性肾病的治疗和预防均有效。结合尿酸的聚合物还可用于降低有患冠心病风险的患者的尿酸水平。
[0005]因此,对开发用于降低尿酸和/或治疗高尿酸血症、痛风和/或高尿酸血症引起的疾病的新药存在很大的兴趣。
技术实现思路
[0006]本公开提供了小分子化合物、 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种接枝聚三烯丙胺,包含聚三烯丙胺、阴离子和结合尿酸或其前体的部分,其中,所述部分与所述聚三烯丙胺的叔胺连接。2.根据权利要求1所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述部分选自由2.根据权利要求1所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述部分选自由其衍生物及其任何组合组成的组。3.根据权利要求2所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述部分是3.根据权利要求2所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述部分是4.根据权利要求1至3中任一项所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述阴离子选自由Br
‑
、Cl
‑
、HCO3‑
和CO
32
‑
组成的组。5.根据权利要求1至3中任一项所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述阴离子为HCO3‑
。6.根据权利要求1所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述接枝聚三烯丙胺为4
‑
N
‑
(6
‑
己基)嘧啶
‑
2,4,6
‑
三胺接枝聚三烯丙胺碳酸氢盐。7.根据权利要求1至6中任一项所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述接枝聚三烯丙胺的特征在于尿酸的平均吸附量为约1.0mmol/g。8.根据权利要求1至7中任一项所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述接枝聚三烯丙胺的特征在于玻璃化转变温度在85℃至95℃的范围内。9.根据权利要求1至8中任一项所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述部分占所述叔胺的摩尔百分比为大于35%或在30%至70%的范围内。10.根据权利要求9所述的接枝聚三烯丙胺,其中,所述摩尔百分比为约50%。11.一种合成聚三烯丙胺的方法,包括:(1)在低于15℃的温度下将三烯丙胺加入浓盐酸中,以制备在水溶液中的盐酸三烯丙胺;以及(2)将所述盐酸三烯丙胺与2,2
’‑
偶氮双(2
‑
脒基丙烷)二盐酸盐在升高的温度下混合,以得到聚三烯丙胺。12.根据权利要求11所述的方法,其中,步骤(1)中所述水溶液的pH值在2.6至3.1的范围内。13.根据权利要求11或12所述的方法,其中,步骤(2)中所述升高的温度在50℃和55℃之间。14.根据权利要求11至13中任一项所述的方法,还包括(3)将所述聚三烯丙胺粉碎成颗粒;
(4)在室温下将所述颗粒分散到包含甲醇和NaOH的混合物中,以得到分散液;以及(5)过滤所述分散液得到固体。15.一种合成聚三烯丙胺的方法,包括:(1)在低于15℃的温度下将三烯丙胺加入浓盐酸中,以制备在水溶液中的盐酸三烯丙胺;(2)将所述盐酸三烯丙胺与2,2'
‑
偶氮双(2
‑
脒基丙烷)二盐酸盐混合,以得到水相;以及(3)提供有机相,将所述有机相与所述水相在氮气保护下在升高的温度下混合,以产生混合物中的聚三烯丙胺。16.根据权利要求15所述的方法,其中,步骤(1)中所述水溶液的pH值在2.6至3.1...
【专利技术属性】
技术研发人员:周佑成,李彤彤,胡名龙,李言,别康,梁樱,崔健,张发明,
申请(专利权)人:中美华世通生物医药科技武汉股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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