一种局部使用的固体抗肿瘤药物抗氧化剂抑制剂，由高分子多聚物为支持物，有机溶剂抗氧化剂抑制物等组成。该制剂体内放置以后可将所含之抗氧化剂抑制物逐步缓慢释放，因此在选择性地清除肿瘤局部抗氧化剂的同时降低了抗氧化剂抑制的全身毒性。局部缓释之抗氧化剂抑制剂也可使其它疗法（如常规化疗和放疗等）的作用效果得到加强并更具有选择性。因此具有非常大的临床应用价值及显著的经济和社会效益。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
抗氧化剂抑制剂本专利技术涉及到一种治疗实体肿瘤的局用药物抗氧化剂抑制剂。研究发现，抗氧化剂，或称之为自由基清除剂，如过氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(catalase)和谷胱甘肽等能够降低许多药物的抗肿瘤作用，除与维持肿瘤细胞的生长和增殖外还和耐药性的产生有关。除此之外，一定量抗氧化剂的存在对正常细胞，特别是心肺及中枢神经细胞正常代谢过程的维持也具有非常重要的作用。本专利技术的目的在于，研制一种局部使用的抗氧化剂抑制剂，体内放置后可在肿瘤局部缓慢释放出一种抗氧化剂抑制物，因此，在减少抗氧化剂抑制物所引起的并发症(如心肺损伤)的同时选择性地清除肿瘤局部的抗氧化剂，从而为根治各种人体及动物原发和转移实体肿瘤提供一种更有效的新型制剂。本专利技术因发现抗氧化剂抑制物对肿瘤细胞具有很强的细胞毒性，以过氧化物歧化酶(SOD)抑制剂的作用最强最广。将这类物质注射于带瘤动物体内可抑制肿瘤的生长，但全身毒性反应也较明显。若将该类物质直接注射到肿瘤局部，特别是以高分子多聚物为支持物局部缓慢释放，不但提高了肿瘤治疗效果，同时显著降低了全身毒性反应。基于上述发现，本专利技术通过有机溶解的办法将抗氧化剂抑制物与生物可溶性、可降解吸收的高分子多聚物以及适量的乳化剂等配制成固体状抗氧化剂抑制剂。本专利技术中可选用的抗氧化剂抑制物有：1、过氧化物歧化酶(SOD)抑制剂，如：二乙基二硫代氨基甲酸盐(DDC)、铬及三亚乙基四胺等。2、某些与谷胱甘肽合成有关的酶的抑制剂，如：(1)谷胱甘肽还原酶抑制剂，如：偏钒酸铵、马来酸乙二脂、镉离子、三价有机砷、谷胱甘肽二硫化物、二硫化四甲基秋兰姆及氮芥类药物等。(2)谷胱甘肽过氧化物酶抑制剂，如：丁基硫董硫肟[DL-Buthionine-(S，R)-sulfoximine]等；(3)谷胱甘肽转移酶抑制剂，如：利尿酸(EA)、姜黄素、马勃菌酸(cavatic acid)，酚类化合物如鞣花酸等；(4)谷胱甘肽类似物，如：S-己基谷胱甘肽、S-辛基谷胱甘肽及S-亚硝基谷胱甘肽等。3、过氧化氢酶(catalase)抑制剂，如：氨基三唑等。-->4、烷基转移酶抑制剂，如：06-苄基鸟嘌呤及06-甲基鸟嘌呤等。5、P-糖蛋白(P-GP)抑制剂及腺嘌蛉核苷抑制剂等。6、其它如：尿酸及某些蛋白激酶抑制剂，维生素C及维生素E抑制剂等。本专利技术可使用的支持物为各种高分子多聚物或不同高分子多聚物组成的复合多聚物。还可使用流质如芝麻油以及半流质如果冻等作支持物。本专利技术中的有机溶剂可为二氯甲烷及二甲基甲先酰胺等。本专利技术也可用一定量的乳化剂。本专利技术中抗氧化剂抑制物与高分子聚合物或多聚物之重量比为1∶2～20；有机溶剂的用量以充分溶解抗氧化剂抑制物与高分子聚合物为宜；乳化剂用量占总量1～5％。本专利技术借助于有机溶剂将抗氧化剂抑制物与高分子聚合物或多聚物以及适量乳化剂配制成为固体状局部使用剂。本专利技术制备技术的特点在于将高分子多聚物和抗氧化剂抑制物按照一定比例溶解于有机溶剂中，充分混匀之后抽气，等混合物呈半流质状态时转入真空干燥器内干燥或低温干燥。干燥后立即成形，消毒分装。本专利技术的最终产物为生物可溶性、可降解吸收的固态产品，可因不同临床需要而制成各种形状。本专利技术抗氧化剂抑制剂的生产工艺流程如下：-->本专利技术抗氧化剂抑制剂的组份与配比通过以下实施例进一步加以说明。实施例1：分子量为50000的乳酸 100毫克 二氧甲烷 20毫升 二乙基二硫代氨基甲酸盐 20毫克 乳化剂 2毫克将之按上述流程制成固体(粒状)抗氧化剂抑制剂。实施例2：分子量为20000的乳酸 100毫克 分子量为80000的乳酸 100毫克 二甲基甲酰胺 40毫升 二乙基二硫代氨基甲酸盐 20毫克 乳化剂 5毫克将之按上述流程制成固体(块状)抗氧化剂抑制剂。实施例3：分子量为20000的乳酸 40毫克 分子量为80000的乳酸 40毫克 二甲基甲酰胺 20毫升 二乙基二硫代氨基甲酸盐 40毫克 乳化剂 5毫克将之按上述流程制成固体(柱状)抗氧化剂抑制剂。实施例4：将含2毫克二乙基二硫代氨基甲酸盐(DDC)的上述抗氧化剂抑制剂放置在大白鼠脑肿瘤局部，结果发现其有效率为95％到100％，治愈率为70％到74％。在治疗过程中未见明显不良反应。与之相比，4毫克DDC肿瘤局部注射后的有效率为50％，治愈率只有15％。将200毫克DDC腹腔注射后不但未延长平均寿命，约50％的动物死于毒性反应。本专利技术提供了一种治疗人体及动物原发和转移实体肿瘤的新制剂。由于抗氧化抑制剂对肿瘤细胞杀伤作用强且范围广，因此具有非常高的临床应用价值及显著的经济和社会效益。同时对增强常规化疗、高热治疗、光疗、激素治疗及放疗等效果具有协同作用。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抗氧化剂抑制剂，由高分子多聚物与抗氧化剂抑制物等组成，其特征在于该抑制剂借助于有机溶剂将抗氧化剂抑制物与高分子多聚物或聚合物以及适量乳化剂配制成为固体状局部使用剂；抗氧化剂抑制物与高分子聚合物或多聚物之重量比为１∶２～２０，有机溶剂的用量以充分溶解抗氧化剂抑制物与高分子聚合物为宜，乳化剂用量占总量１～５％。
【技术特征摘要】
1、一种抗氧化剂抑制剂，由高分子多聚物与抗氧化剂抑制物等组成，其特征在于该抑制剂借助于有机溶剂将抗氧化剂抑制物与高分子多聚物或聚合物以及适量乳化剂配制成为固体状局部使用剂；抗氧化剂抑制物与高分子聚合物或多聚物之重量比为1∶2～20，有机溶剂的用量以充分溶解抗氧化剂抑制物与高分子聚合物为宜，乳化剂用量占总量1～5％。2、根据权利1所述之抗氧化剂抑制剂，其特征在于该抑制剂中的抗氧化剂抑制物可选用：①过氧化物歧化酶(SOD)抑制剂如：二乙基二硫代氨...
【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆忠，
申请(专利权)人：孔庆忠，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]
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