石蒜碱衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术提供石蒜碱衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，所述石蒜碱衍生物其结构如式I所示：所述石蒜碱衍生物对肺癌、肝癌、神经胶质瘤、胃癌、结肠癌和食管癌具有良好的抗肿瘤活性，具有较好的药用前景。有较好的药用前景。有较好的药用前景。

【技术实现步骤摘要】
石蒜碱衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用


[0001]本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及石蒜碱衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]在整个说明书中对现有技术的任何讨论都不应被视为承认这些现有技术是广为人知的，或构成本领域公知常识的一部分。
[0003]肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病，据统计全世界每年有1400余万人罹患肿瘤，目前肿瘤在全球死亡病因中列居第二。目前主要采取目前主要采用手术、化疗、放疗、生物治疗等综合措施，但其疗效难以令人满意。因此科研工作者一直致力于寻找新的肿瘤治疗靶点和开发新的肿瘤治疗药物，尤其是小分子靶向药物。中药作用温和，治疗效果好，不良反应少，在治疗恶性肿瘤上占有明显的优势，近年来从天然药物中提取有效抗肿瘤化合物是开发抗肿瘤新药的重要研究方向。
[0004]石蒜碱(Lycorine)是一种异喹啉生物碱，分子式C
16
H
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NO4，广泛存在于石蒜科植物中，具有良好的抗病毒、抗炎和抗肿瘤等活性，作用机制多本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其结构如式I所示：或其药学上可接受的盐或溶剂合物。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，其药学上可接受的盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、丁二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、葡糖酸盐、甲基磺酸盐、乙基磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，其药学上可接受的溶剂合物包括式I所示化合物与水、乙醇、异丙醇、丙酮中的任一种形成的溶剂合物。4.制备权利要求1所述的化合物的方法，包括：以石蒜碱为起始化合物，采用叔丁基二甲基氯硅烷对其2位羟基选择性保护，得到中间体INA；中间体INA与乙酰丙酸发生酯化反应，随后脱去2位的硅烷保护基，得到中间体INB；中间体INB与对氟苯硫乙酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜世强，杨杰，何淑旺，王文笙，程中伟，胡醒，
申请(专利权)人：北京达因高科儿童药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：