含氮三环化合物的新晶型及其用途制造技术

本发明专利技术属于药物技术领域，涉及含氮三环化合物的新晶型及其用途。具体地，本发明专利技术涉及2

【技术实现步骤摘要】
含氮三环化合物的新晶型及其用途


[0001]本专利技术属于药物
，涉及含氮三环化合物的新晶型及其用途，具体涉及2
‑
((5
‑
环丙基
‑3‑
(2,6
‑
二氯苯基)异恶唑
‑4‑
基)甲氧基)
‑
10H
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螺[苯并[6,7]氧杂卓[3,2
‑
b]吡啶
‑
11,1'
‑
环丙烷]‑7‑
甲酸的新晶型及其药物组合物，进一步涉及包含所述新晶型或所述药物组合物在制备药物中的用途，具体地，所述的新晶型或所述的药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由FXR介导的疾病的药物中的用途。

技术介绍

[0002]专利申请WO 2018024224A1和CN107686486A公开了可以用作FXR活性调节剂的含氮三环化合物及其制备方法和应用，其中，具体公开了化合物7，即，化合物2
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((5
‑
环丙基
‑3‑
(2,6
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二氯苯基)异恶唑
‑4‑
基)甲氧基)
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10H
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螺[苯并[6,7]氧杂卓[3,2
‑
b]吡啶
‑
11,1'
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环丙烷]‑7‑
甲酸(式(I)所示化合物)。
[0003][0004]专利申请WO2021104427A1、WO2021104421A1和CN112876490A公开了该化合物的晶型。
[0005]本领域公知，药物多晶型是药物研发中的常见现象，是影响药物质量的重要因素。同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会显著不同，也会对药物的稳定性、生物利用度及疗效等方面产生不同的影响。因此，在药物研发中，应对药物的晶型进行全面的考察研究。

技术实现思路

[0006]本专利技术提供了2
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((5
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环丙基
‑3‑
(2,6
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二氯苯基)异恶唑
‑4‑
基)甲氧基)
‑
10H
‑
螺[苯并[6,7]氧杂卓[3,2
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b]吡啶
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11,1'
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环丙烷]‑7‑
甲酸(式(I)所示化合物)的一种新晶型，为该化合物的晶型I，所述晶型的性质稳定，无或几乎无引湿性，具有良好的药理性质(例如，具有良好的药代动力学性质等)，从而具有优良的成药性。本专利技术还提供了包含式(I)所示化合物的晶型I的药物组合物。
[0007]具体而言，本专利技术涉及式(I)所示化合物的晶型I及其药物组合物，以及所述晶型I或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由FXR介导的疾病的药物中的用途。本专利技术所述的晶型I还可以为溶剂化物形式，例如水合物形式。
[0008]一方面，本专利技术提供了式(I)所示化合物的晶型，其中，所述晶型为晶型I，
[0009][0010]在一些实施方案中，所述晶型I的X射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰：4.43
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0.2
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,11.59
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,19.54
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,21.65
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,24.25
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,25.59
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。
[0011]在一些实施方案中，所述晶型I的X射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰：4.43
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,11.59
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,13.56
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,25.59
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,28.13
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[0012]在一些实施方案中，所述晶型I的X射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰处具有衍射峰：4.43
°±
0.2
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,8.05
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,8.83
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,9.42
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,11.59
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,12.96
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,14.06
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,17.32
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,18.93
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,25.59
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,27.26
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,28.13
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,28.56...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)所示化合物的晶型，其中所述晶型为晶型I，其中，所述晶型I的X射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰：4.43
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0.2
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,11.59
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,19.54
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,21.65
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,24.25
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,25.59
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。2.根据权利要求1所述的晶型，所述晶型I的X射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰：4.43
°±
0.2
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,11.59
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0.2
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,13.56
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,21.65
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,23.39
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,24.25
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,25.59
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,28.13
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0.2
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。3.根据权利要求1或2所述的晶型，所述晶型I的X射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰：4.43
°±
0.2
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,8.05
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,8.83
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,9.42
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,11.59
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,12.96
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,13.56
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,14.06
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,15.59
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,17.32
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,17.82
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0.2
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【专利技术属性】
技术研发人员：杨新业，单岳峰，陈亮，王晓军，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：