19-去甲C3,3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇的晶体制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的19

【技术实现步骤摘要】
19
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去甲C3，3
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二取代的C21
‑
N
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吡唑基类固醇的晶体
[0001]本申请是申请号为201780063826.4、专利技术名称为“19
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去甲C3，3
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二取代的C21
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N
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吡唑基类固醇的晶体”且申请日为2017年8月23日的中国专利技术专利申请(PCT申请号为PCT/US2017/048267)的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求2016年8月23日提交的U.S.S.N.62/378,582的优先权，将其以其整体在此引入作为参考。

技术介绍

[0004]脑兴奋性(兴奋性)被定义为动物的唤醒水平，是范围从昏迷到惊厥的连续体，并通过各种神经递质调节。通常，神经递质负责调节离子跨越神经元膜的传导性。在静止时，神经元膜具有约
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70mV的电势(或膜电压)，细胞内部相对于细胞外部是负的。电势(电压)是跨越神经元半透膜的离子(K<br/>+
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)的晶体化合物:2.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰：11.6至12.0、13.7至14.1、14.0至14.4、16.6至17.0、18.9至19.3、19.1至19.5、19.9至20.3、21.1至21.5、21.9至22.3，和23.0至23.4。3.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰：11.8、13.9、14.2、16.8、19.1、19.3、20.1、21.3、22.1，和23.2。4.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰：11.6至12.0、16.6至17.0、18.9至19.3、19.9至20.3，和23.0至23.4。5.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰：11.8、16.8、19.1、20.1，和23.2。6.权利要求2至5任一项的晶体化合物，其具有的XRPD图基本上如图10A所示。7.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰：9.3至9.7、10.6至11.0、13.0至13.4、14.7至15.1、15.8至16.2、18.1至18.5、18.7至19.1、20.9至21.3、21.4至21.8，和23.3至23.7。8.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰：9.5、10.8、13.2、14.9、16.0、18.3、18.9、21.1、21.6，和23.5。9.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰：9.3至9.7、10.6至11.0、13.0至13.4、18.7至19.1，和21.4至21.8。10.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰：9.5、10.8、13.2、18.9，和21.6。11.权利要求7至10任一项的晶体化合物，其具有的XRPD图基本上如图1A所示。12.权利要求7至11任一项的晶体化合物，其包括的晶胞基本上如图1B所示。13.权利要求7至11任一项的晶体化合物，其中所述晶体化合物，当经受约157℃至约190℃的温度时，转化为权利要求2或3的晶体化合物，如通过DSC以10℃/min的缓变率所指示。14.权利要求7至11任一项的晶体化合物，其中权利要求2的晶体化合物在约200℃至约225℃的T
发生
熔化。15.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰：9.7至10.1、11.6至12.0、13.2至13.6、14.2至14.6、14.6至15.0、16.8至17.2、20.5至20.9、21.3至21.7、21.4至21.8，和22.4至22.8。16.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰：9.9、11.8、13.4、14.4、14.8、17.0、20.7、21.5、21.6，和22.6。
17.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰：9.7至10.1、14.6至15.0、16.8至17.2、20.5至20.9，和21.3至21.7。18.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰：9.9、14.8、17.0、20.7，和21.5。19.权利要求15至18任一项的晶体化合物，其具有的XRPD图基本上如图3A所示。20.权利要求15至19任一项的晶体化合物，其包括的晶胞基本上如图3B所示。21.权利要求15至18任一项的晶体化合物，其中所述晶体化合物，当经受约184℃至约200℃的温度时，转化为权利要求2或3的晶体化合物，如通过DSC以10℃/min的缓变率所指示。22.权利要求15至18任一项的晶体化合物，其中权利要求2的晶体化合物在约205℃至约225℃的T
发生
熔化。23.权利要求1所述的晶体化合物，其具有基本上如图2B所示的XRPD图的任一个。24.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图基本上如图4A所示。25.权利要求1所述的晶体化合物，其具有的XRPD图基本上如图5所示。26.权利要求1所述的晶体化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：PS沃森，B伯纳，JG瑞德，J王，J多赫蒂，SJ凯恩斯，
申请(专利权)人：萨奇治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：