一种新型APEX1转录抑制活性抑制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种新型APEX1转录抑制活性抑制剂。APEX1作为多功能蛋白，在基础研究领域，准确区分蛋白质的不同功能形式至关重要，其DNA损伤修复和氧化还原活性都有成熟的抑制剂加以区分，但目前正在研究探索阶段的转录抑制活性，还没有任何抑制剂被报导。我们通过实验验证，找到一种新的APEX1转录抑制活性的抑制剂AE562，在体内外实验中10

【技术实现步骤摘要】
一种新型APEX1转录抑制活性抑制剂


[0001]本专利技术专利涉及一种新型APEX1转录抑制活性抑制剂，尤其涉及一种全新的APEX1转录抑制活性的小分子抑制剂，特异性靶向APEX1的结构域，抑制其与基因组DNA结合，并有效抑制与互作蛋白hnRPL结合，可以在基础研究领域，有效区分多功能蛋白APEX1的不同功能形式，为进一步的机制探讨提供可能。

技术介绍

[0002]APEX1作为典型的多功能蛋白，是生物体乃至细胞系生存的必须蛋白，被大家所熟知的DNA损伤修复活性和氧化还原活性，都成功开发有商品化的抑制剂，用于基础科研工作，但APEX1的转录抑制活性虽有特例被报道，但由于缺乏详实的作用机理，一直缺乏简单有效的技术手段，将APEX1的转录抑制活性与其它功能活性进行区分。

技术实现思路

[0003]为了将APEX1的转录抑制活性与其它功能活性加以区分，我们通过系列筛选，找到APEX1转录抑制活性的特异性抑制剂AE562(化学分子式1,2
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dimethyl
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3H
‑<br/>pyrrol本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种新型APEX1转录抑制活性抑制剂，其特征在于：该抑制剂在体外体内可以特异性结合人源APEX1蛋白，抑制APEX1的转录抑制活性，可以显著促进myc靶基因的转录。2.根据权利要求1所述的新型APEX1转录抑制活性抑制剂，其特征在于：该抑制剂化学分子式为1,2
‑
dimethyl
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3H
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pyrrolo[3,2
‑
f]quinoline。3.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：王铭裕，张春苗，朱莉，吉尚戎，武一，薛伟伟，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：