一种索非布韦催化合成工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明专利技术通过催化剂的选择性催化(2'R)

【技术实现步骤摘要】
一种索非布韦催化合成工艺


[0001]本专利技术涉及医药制备工艺相关
，具体为一种索非布韦合成工艺。

技术介绍

[0002]索非布韦(sofosbuvir)是由吉利德科学公司研发的全球首个口服抗丙肝药物。索非布韦作用于病毒RNA复制的核苷酸类似物NS5B聚合酶位点，终止HCV复制，是一种新型HCV聚合酶抑制剂。美国FDA于2013年12月6日批准其上市，商品名SovaldiTM，临床用于治疗HCV感染及HCV/HIV
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1共同感染。2014年1月16日经欧洲药品管理局(EMEA)批准该药在欧盟各国上市。索非布韦的分子式为C22H29FN3O9P，CAS登记号：1190307
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0结构式如下：
[0003][0004]索非布韦能安全有效治疗多种类型(HCV 1、2、3、4型)丙肝；临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90％；针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89％
‑/>95％；针对3型本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种索非布韦催化合成工艺，其特征在于包括以下步骤：通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，反应完成后，经萃取、洗涤、干燥、减压抽滤、重结晶后得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)。2.根据权利要求1所述的一种索非布韦催化合成工艺，其特征在于：所述反应所选活化催化剂为氯化铪(IV)四氢呋喃络合物(1:2)。3.根据权利要求1所述的一种索非布韦催化合成工艺，其特征在于：所述反应所需时间为1～2h。4.根据权利要求1所述的一种索非布韦催化合成工艺，其特征在于：所述反应温度为35～40℃。5.根据权利要求1所述的一种索非布韦催化合成工艺，其特征在于：所述催化剂氯化铪(IV)四氢呋喃络合物(1:2)用量为反应物...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹强，宋继国，张俊威，丁小涛，王付全，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：