靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽及其在癌痛治疗中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽及其在癌痛治疗中的应用，具体的说，为APLNR蛋白以及APLNR蛋白的棕榈酰化修饰位点在治疗癌痛中缓解吗啡耐药性的应用。本发明专利技术发现APLNR棕榈酰化修饰是神经病理性癌痛发生的重要响应因子之一，并通过以APLNR蛋白为靶点，开发了一种靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽，将其与吗啡联合治疗癌痛，能够有效降低癌性疼痛，缓解吗啡耐受的发生，为临床治疗癌痛和缓解吗啡耐受提供新的策略。癌痛和缓解吗啡耐受提供新的策略。癌痛和缓解吗啡耐受提供新的策略。

【技术实现步骤摘要】
靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽及其在癌痛治疗中的应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及APLNR蛋白以及APLNR蛋白棕榈化修饰位点在治疗癌痛中缓解吗啡耐药性的应用，进一步涉及一种靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽以及该多肽在制备治疗癌痛药物中的应用。

技术介绍

[0002]癌症是威胁人类生存的首要疾病之一，随着诊断技术和治疗水平的不断提高，肿瘤患者生存时间得以延长，但是肿瘤引起的疼痛使患者身心都遭受巨大的痛苦。据统计大约有40％的癌痛患者表现为神经病理性癌痛。神经病理性癌痛的管理较为困难，临床上常使用阿片类药物联合其他辅助镇痛药治疗，但长期使用以吗啡为代表的阿片类镇痛药物易出现药物耐受，其镇痛效果明显较弱，故目前仍有接近一半的患者疼痛难以控制，因此迫切需要发现能够缓解吗啡耐药的新靶点，为癌痛的临床治疗提供新的策略。
[0003]棕榈酰化是一种重要的蛋白翻译后修饰，通常由含有DHHC结构域的蛋白质组成的DHHC蛋白家族介导，棕榈酰化修饰通过形成硫酯键链接在蛋白的半胱氨酸残基上，是蛋白质定位、细胞内转运和稳定性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.APLNR蛋白作为新靶点在治疗癌痛中缓解吗啡耐药性的应用。2.APLNR蛋白的棕榈酰化修饰位点在治疗癌痛中缓解吗啡耐药性的应用，其特征在于，所述棕榈酰化修饰位点为APLNR蛋白中325位Cys和/或326位Cys。3.一种靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽，其特征在于，所述多肽是APLNR蛋白棕榈酰化抑制多肽和细胞穿膜肽的融合多肽；优选地，所述APLNR蛋白棕榈酰化抑制多肽为以下多肽中的一种或几种：(A)具有SEQ ID No.2所示的氨基酸序列的多肽；(B)与如SEQ ID No.2所示的氨基酸序列具有80％以上同源性的多肽；(C)如SEQ ID No.2所示的氨基酸序列经过一个或多个氨基酸的添加、取代或缺失所形成的，且与(A)中所述多肽具有相同或基本相同功能的衍生多肽；优选地，所述细胞穿膜肽为穿膜肽R9。4.一种核酸，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：方志友，凡小庆，陈学冉，孙素玲，龚美婷，张思钰，余汇涵，
申请(专利权)人：中国科学院合肥物质科学研究院，
类型：发明
国别省市：