一种阿利沙坦酯复方制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿利沙坦酯复方制剂，由以下重量配比的原料制成，包括阿利沙坦酯25～55％、助流剂0.15～0.5％、稳定剂0.2～13％、保护剂4～35％、粘合剂0.5～4.8％，崩解剂5～28％、润滑剂0.2～3％。还包括其制备方法，本发明专利技术与现有技术相比的优点在于：本发明专利技术可用于预防和/或治疗高血压及其并发症，同时也适用于心血管疾病患者的治疗，提高患者的依从性。阿利沙坦酯为血管紧张素II受体拮抗剂，为非肽类前体药，在体内胃肠道吸收的过程中被酯酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174；本发明专利技术实施方案可以有效保证药物的崩解和溶出，而且溶出速率水平稳定，并且可维持稳定的血药浓度，因而可减少给药次数，延长服药间隔，降低治疗成本。疗成本。

【技术实现步骤摘要】
一种阿利沙坦酯复方制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医用药物
，具体是指一种阿利沙坦酯复方制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病的通称。心脑血管疾病是一种严重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，即使应用目前最先进、完善的治疗手段，仍可有50％以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理！全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头号杀手，也是人们健康的“无声凶煞”！心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高,并发症多”，即“四高一多”的特点。
[0003]长期患有高血压人，可使脑动脉血管壁增厚或变硬，管腔变细。当血压骤升时，脑血管容易破裂发生脑出血；或已硬化的脑部小动脉形成一种栗粒大小的微动脉瘤，当血液波动时微动脉流破裂而造成脑出血；或高血压加快动脉硬化过程，动脉内皮细胞液受到损伤，血小板易在伤处聚集，又容易形成脑血压栓，引发心脑血管疾病。
[0004]现代生活节奏紧张，家庭、事业的压力越来越大，过量饮酒、摄入太多食物脂肪、缺少必要的运动，加之生活环境的污染，空气中的负离子含量急剧下降，摄入体内的负离子也就不足，这些因素直接导致人体新陈代谢速度减慢，血液流速会减慢，血粘度迅速升高，造成心脑供血不足，如果不及时预防、调理，将会引发冠心病、高血压、脑血栓、脂肪肝等心脑血管疾病。
[0005]将血压控制在一个比较理想的范围内，是预防心脑血管疾病的重中之重。资料表明，坚持长期治疗的高血压患者心脑血管疾病的发病率，仅为不坚持治疗者的1/10，也就是说，只要长期坚持控血压，心脑血管疾病可下降90％。

技术实现思路

[0006]本专利技术要解决的技术问题是克服上述技术的缺陷，提供一种阿利沙坦酯复方制剂及其制备方法。
[0007]为解决上述技术问题，本专利技术提供的技术方案为一种阿利沙坦酯复方制剂：由以下重量配比的原料制成：包括阿利沙坦酯25～55％、助流剂0.15～0.5％、稳定剂0.2～13％、保护剂4～35％、粘合剂0.5～4.8％，崩解剂5～28％、润滑剂0.2～3％。
[0008]作为改进，所述助流剂为硬脂酸镁、气相二氧化硅、滑石粉中的一种或两种以上以任意比例混合所得的混合物。
[0009]作为改进，所述稳定剂为羟丙甲纤维素、聚维酮、泊洛沙姆、阿拉伯胶、黄原胶、透明质酸钠、海藻酸钠、卡波姆、聚乙烯醇、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等中的一种或两种以上的混合物。
[0010]作为改进，所述稳定剂中的羟丙甲纤维素，可为HPMC E3、HPMC E5、HPMC E6、HPMC E15、HPMC E50，所述聚维酮可为PVP K12、PVP K15，PVP K17、PVP K25、PVP K30、PVP K29/32、PVP K60、PVP K120，所述泊洛沙姆可为F68、泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407。
[0011]作为改进，所述保护剂为甘露醇、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、乳糖、麦芽糖、海藻糖、右旋糖酐、十二烷基硫酸盐、十六烷基硫酸盐、十八烷基硫酸盐、泊洛沙姆中的一种或两种以上的混合物
[0012]作为改进，所述十二烷基硫酸盐、十六烷基硫酸盐、十八烷基硫酸盐优选钠盐、钾盐、镁盐。
[0013]作为改进，所述粘合剂包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、淀粉浆、明胶中的一种或多种的混合物。
[0014]作为改进，所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉、预胶化淀粉等中的一种或多种的混合物
[0015]作为改进，所述润滑剂包括二氧化硅，硬脂酸，硬脂酸镁、聚乙二醇、氢化蓖麻油中的一种或者两种以上的混合物。
[0016]一种阿利沙坦酯复方制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0017]S1、将上述质量份数的阿利沙坦酯过120目筛，其他原料按照上述量份数过100目筛，备用；
[0018]S2、将阿利沙坦酯、稳定剂、保护剂、崩解剂溶解于适量的有机溶剂中，配成药物溶液；
[0019]S3、将上述质量份数填充剂置于流化床中，喷入药物溶液，进行流化床喷雾制粒干燥，在加入润滑剂进行混合，得混合物料；
[0020]S4、将混合好的物料置湿法制粒机中，喷入粘合剂制软材，后用14
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18目尼龙筛网摇摆制粒机制粒；
[0021]S5、取制好的湿颗粒，置于烘干机中，进风温度55℃，沸腾干燥，得干颗粒；
[0022]S6、取干燥后的颗粒，采用25目钢筛整粒；整粒后加入润滑剂、助流剂置三维混合机中混合25～35分钟；混合后采用旋转压片机进行压片，制得成品。
[0023]本专利技术与现有技术相比的优点在于：1、本专利技术可用于预防和/或治疗高血压及其并发症，同时也适用于心血管疾病患者的治疗，提高患者的依从性。阿利沙坦酯为血管紧张素II受体拮抗剂，为非肽类前体药，在体内胃肠道吸收的过程中被酯酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174；
[0024]2、本专利技术实施方案可以有效保证药物的崩解和溶出，而且溶出速率水平稳定，并且可维持稳定的血药浓度，因而可减少给药次数，延长服药间隔，降低治疗成本。
具体实施方式
[0025]下面对本专利技术一种治疗鼻炎的药物做进一步的详细说明。
[0026]实施例一
[0027]一种阿利沙坦酯复方制剂：由以下重量配比的原料制成：包括阿利沙坦酯25％、助流剂0.15％、稳定剂0.2％、保护剂4％、粘合剂0.5％，崩解剂5％、润滑剂0.2％。
[0028]需要说说明的是，各远离之间的配比是以阿利沙坦酯的质量份为1的情况下。
[0029]所述助流剂为硬脂酸镁、气相二氧化硅、滑石粉中的一种或两种以上以任意比例混合所得的混合物。
[0030]所述稳定剂为羟丙甲纤维素、聚维酮、泊洛沙姆、阿拉伯胶、黄原胶、透明质酸钠、海藻酸钠、卡波姆、聚乙烯醇、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等中的一种或两种以上的混合物。
[0031]所述稳定剂中的羟丙甲纤维素，可为HPMC E3、HPMC E5、HPMC E6、HPMC E15、HPMC E50，所述聚维酮可为PVP K12、PVP K15，PVP K17、PVP K25、PVP K30、PVP K29/32、PVP K60、PVP K120，所述泊洛沙姆可为F68、泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407。
[0032]所述保护剂为甘露醇、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、乳糖、麦芽糖、海藻糖、右旋糖酐、十二烷基硫酸盐、十六烷基硫酸盐、十八烷基硫酸盐、泊洛沙姆中的一种或两种以上的混合物<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿利沙坦酯复方制剂，其特征在于，由以下重量配比的原料制成：包括阿利沙坦酯25～55％、助流剂0.15～0.5％、稳定剂0.2～13％、保护剂4～35％、粘合剂0.5～4.8％，崩解剂5～28％、润滑剂0.2～3％。2.根据权利要求1所述的一种阿利沙坦酯复方制剂，其特征在于：所述助流剂为硬脂酸镁、气相二氧化硅、滑石粉中的一种或两种以上以任意比例混合所得的混合物。3.根据权利要求1所述的一种阿利沙坦酯复方制剂，其特征在于：所述稳定剂为羟丙甲纤维素、聚维酮、泊洛沙姆、阿拉伯胶、黄原胶、透明质酸钠、海藻酸钠、卡波姆、聚乙烯醇、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等中的一种或两种以上的混合物。4.根据权利要求3所述的一种阿利沙坦酯复方制剂，其特征在于：所述稳定剂中的羟丙甲纤维素，可为HPMC E3、HPMC E5、HPMC E6、HPMC E15、HPMC E50，所述聚维酮可为PVP K12、PVP K15，PVP K17、PVP K25、PVP K30、PVP K29/32、PVP K60、PVP K120，所述泊洛沙姆可为F68、泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407。5.根据权利要求1所述的一种阿利沙坦酯复方制剂，其特征在于：所述保护剂为甘露醇、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、乳糖、麦芽糖、海藻糖、右旋糖酐、十二烷基硫酸盐、十六烷基硫酸盐、十八烷基硫酸盐、泊洛沙姆中的一种或两种以上的混合物。6.根据权利要求5所述的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：李凳浪，
申请(专利权)人：武汉科技大学，
类型：发明
国别省市：