一种用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒及其制备方法，包含氯硝柳胺和赋形剂，通过超声波处理法和高压均质法获得稳定的前驱液，结合喷雾冷冻干燥技术制备可吸入组合物微粒。所述组合物微粒具有载药量大于50%，质量中值空气动力学尺寸小于5μm，发射分数大于90%，微细粒子分数大于40%的特点，每吸入10 mg该组合物微粒，其中大于2 mg的氯硝柳胺能进入深肺。深肺。深肺。

【技术实现步骤摘要】
一种用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物粉体制剂领域，涉及以氯硝柳胺作为活性药物成分的组合物颗粒及其制备方法。

技术介绍

[0002]氯硝柳胺是一种水杨酰胺类衍生物，于20世纪50年代开发，最初被用作杀鳗剂和灭螺剂，后其药用价值被发掘，已有公开报道其在抗炎、抗癌和抗病毒等领域的应用。尤其在近期的研究发现氯硝柳胺在抑制新冠病毒方面有着可观的潜力，然而氯硝柳胺通过口服给药的生物利用度极低，一项公开的动物实验表明，通过口服的方式对大鼠给药，其全身生物利用度仅为5.51%（PLoS ONE, 13(6), e0198389），因此需要大量给药，易造成极大的毒副作用，不利于实际临床应用，需要改变其给药途径。同时，由于新冠病毒主要集中在人体的呼吸系统，因此通过经口吸入的给药方式直接向呼吸系统递送氯硝柳胺可提高病灶部位的药物浓度，提高肺部生物利用度，并利用肺泡丰富的毛细血管组织快速吸收药物进入全身循环，提高全身生物利用度，可避免过量给药造成严重的毒副作用。一项最新的临床研究表明通过经肺吸入6 mg的氯硝柳胺可以实现对新冠病本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒的制备方法，其特征在于，将氯硝柳胺组合物分散处理后进行喷雾冷冻干燥，得到用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒；所述氯硝柳胺组合物包括氯硝柳胺和赋形剂。2.根据权利要求1所述用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒的制备方法，其特征在于，赋形剂为聚山梨醇酯、磷脂和氨基酸。3.根据权利要求2所述用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒的制备方法，其特征在于，聚山梨醇酯包括聚山梨醇酯
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20、聚山梨醇酯
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60、聚山梨醇酯
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80，磷脂包括氢化大豆磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱，氨基酸包括甘氨酸、亮氨酸和异亮氨酸。4.根据权利要求1所述用于吸入的氯硝柳胺组合物微粒的制备方法，其特征在于，氯硝柳胺和聚山梨醇酯的质量比例为（10～40）∶1；氯硝柳胺和磷脂的质量比例为（5～20）∶1；氯硝柳胺和氨基酸的质量比例为（2～15）∶1。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴铎，严珅，张盛宇，陆康炜，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：