【技术实现步骤摘要】
布比卡因美洛昔康盐的A晶型及其单晶、制备方法和应用
[0001]本申请涉及医药
,特别是涉及一种布比卡因美洛昔康盐的A晶型及其单晶、制备方法和应用。
技术介绍
[0002]布比卡因(Bupivacaine)是一种酰胺类局麻药,其上市的首款产品为盐酸布比卡因注射液,由Hospira公司于1972年开发上市,用于外科手术、口腔手术、诊断和治疗手术以及产科手术,商品名为Marcaine,布比卡因因此也曾叫做麻卡因。作为非阿片类药物,布比卡因避免了阿片类药物的成瘾性,但是布比卡因常规给药浓度为0.5%。因此临床急需提高其给药浓度,而药学急需解决其溶解度。
[0003]美洛昔康是一种非甾体抗炎药(NSAID)和退热药,目前用于缓解关节炎、发热症状,并可用作炎症病况的镇痛药。美洛昔康最初由BoehringerIngelheim开发,并以Melox、Movalis和Recoxa等品牌在欧洲销售,用于治疗类风湿性关节炎、短期用于骨关节炎和强直性脊柱炎。美洛昔康商品化为片剂、口腔崩解片和胶囊,每剂7.5和15毫克,口服混悬剂每剂7.5毫克/5毫升。
[0004]布比卡因/美洛昔康缓释液(商品名:Zynrelef,研发代号:HTX
‑
011)由HeronTherapeutics公司开发,于2021年05月13日获FDA批准上市,在成人患者进行拇囊炎切除术、开放性腹股沟疝修补术、全膝关节置换术后,对手术区域软组织或关节周围进行滴注,产生术后镇痛作用。该产品早在2020年09月就获得欧盟批准,用于治疗 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ(
°
)角处具有特征衍射峰:7.5
±
0.2、8.3
±
0.2、12.7
±
0.2、15.1
±
0.2、16.1
±
0.2、16.6
±
0.2、24.9
±
0.2和25.0
±
0.2。2.根据权利要求1所述的布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其特征在于,还包括1个或2个以上选自下列2θ(
°
)角处的特征衍射峰:18.9
±
0.2、10.1
±
0.2、17.3
±
0.2、18.9
±
0.2、21.0
±
0.2和25.2
±
0.2。3.根据权利要求2所述的布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其特征在于,还包括1个或2个以上选自下列2θ(
°
)角处的特征衍射峰:18.1
±
0.2、20.2
±
0.2、22.7
±
0.2、23.8
±
0.2、24.0
±
0.2、25.8
±
0.2、26.4
±
0.2和26.5
±
0.2。4.根据权利要求3所述的布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其特征在于,所述A晶型的X射线粉末衍射图谱基本如图1所示。5.根据权利要求1~4任一项所述的布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其特征在于,所述A晶型的差示扫描量热曲线在189.6℃
±
3℃处具有吸热峰。6.根据权利要求1~4任一项所述的布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其特征在于,所述A晶型的热重谱图在210℃~300℃范围内有57%
±
1%的失重。7.根据权利要求1~4任一项所述的布比卡因美洛昔康盐的A晶型,其特征在于,所述A晶型的红外图谱包括如下吸收峰:3436cm
‑1、3291cm
‑1、2960cm
‑1、1690cm
‑1、1603cm
‑1、1549cm
‑1、1522cm
‑1、1456cm
‑1、1395cm
‑1、1337cm
‑1、1233cm
‑1、1188cm
‑1、1169cm
‑1、1125cm
‑1、1067cm
【专利技术属性】
技术研发人员:唐田,陈柏州,梁东丽,孙彦辉,林锐彬,蒋娟娟,刘淑芬,
申请(专利权)人:加立深圳生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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