一种盐酸罗哌卡因中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸罗哌卡因中间体的制备方法，将2

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸罗哌卡因中间体的制备方法


[0001]本专利技术涉及盐酸罗哌卡因中间体制备
，具体涉及一种盐酸罗哌卡因中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸罗哌卡因是一种新型长效酰胺类局麻药，与其他类似药物相比具有持效时间长、可控性好及毒副作用低等优点，使其需求量越来越大。随着需求量的增多，国内的研究力量也逐渐增大。
[0003]盐酸罗哌卡因中间体是制备盐酸罗哌卡因的主要片段，其结构式如下：
[0004][0005]在申请号为CN201710470848.4、主题名称为一种盐酸罗哌卡因的制备方法的申请文件中，制备该中间体时，在步骤一采用甲苯和氯仿混合体系做溶剂，引入了二类溶剂氯仿，同时不利于溶剂回收套用，生产成本较高且后续处理过程用到超声操作，在工业化生产中不利于放大生产。
[0006]在申请号为CN201910029895.4、主题名称为一种盐酸罗哌卡因中间体的制备及纯化方法的申请文件中公开了盐酸罗哌卡因中间体的合成方法，该合成方法中，采用手性原料为起始物，省去了拆分操作，但手性原料价格贵，且后续反应产物的精制收本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸罗哌卡因中间体的制备方法，其特征在于，过程如下：步骤一：将2
‑
哌啶甲酸加入到甲苯中，通入氯化氢气体进行成盐，通过控制终点pH确保成盐完全，得到2
‑
哌啶甲酸盐酸盐
‑
甲苯分散液；步骤二：向步骤一获得的2
‑
哌啶甲酸盐酸盐
‑
甲苯分散液中滴加碱催化剂，滴加过程控制溶液温度，滴加完毕后，搅拌均匀；然后继续在控温条件下滴加氯化亚砜，滴加完毕保温反应；步骤三：保温结束后，向溶液中控温滴加2，6
‑
二甲基苯胺溶液，滴加完毕，保温；步骤四：步骤三保温结束后降温离心，得到固体湿品；将固体湿品用纯化水溶解后调节pH，然后使用有机溶剂萃取；将产品相调节pH，然后降温析晶，离心，烘干得到盐酸罗哌卡因中间体N
‑
(2，6
‑
二甲苯基)
‑2‑
哌啶甲酰胺。2.如权利要求1所述的盐酸罗哌卡因中间体的制备方法，其特征在于，在步骤一中，控制终点pH≤1.0。3.如权利要求1所述的盐酸罗哌卡因中间体的制备方法，其特征在于，在步骤一中，2
‑
哌啶加酸与甲苯的重量比为1∶14

【专利技术属性】
技术研发人员：孙光勇，孙雪莲，苏小勇，张照兴，刘秋霞，孙延飞，张雷，张月，
申请(专利权)人：山东科源制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：