一种叶酸组合物、叶酸贴片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种叶酸组合物、叶酸贴片及其制备方法。该叶酸组合物包含叶酸、压敏胶、脂肪化合物和醇类化合物；所述脂肪化合物包括脂肪酸和/或脂肪酸酯。包含该叶酸组合物的叶酸贴片提高了叶酸的生物利用度，降低了给药频率，避免了肝脏首过效应，具有良好的叶酸渗透稳定性，以及在长时间放置后，叶酸贴片中的叶酸含量基本不变。酸含量基本不变。酸含量基本不变。

【技术实现步骤摘要】
一种叶酸组合物、叶酸贴片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种叶酸组合物、叶酸贴片及其制备方法

技术介绍

[0002]叶酸是人体代谢中起着重要作用的B族维生素，影响机体神经管发育。因人体缺乏合成叶酸的机制，必须从体外获取叶酸进行营养补充。由于食品中所含叶酸较低，服用药物成为人体获取叶酸的重要途径。研究表明，孕妇自怀孕初期补充叶酸，将有效预防新生儿神经管畸形，在整个孕期坚持服用叶酸对孕妇和胎儿的生长发育具有增益作用。
[0003]叶酸口服后在空肠上部吸收，需通过门静脉才能到达肝脏，完成后续的体循环，这一过程将导致药物在肝脏中先被部分代谢。当临床需要大剂量给药后会导致大量叶酸进入循环系统经肾脏排出，一方面会增加肾脏负担，导致肾功能的损伤，另一方面会减少有效成分的吸收，降低治疗效果。临床上一般都希望增加叶酸的摄入量，但临床疗效并不理想。
[0004]国内公开的专利(专利号：97106707.4)中提到一种用于补充叶酸的增补剂，商品名为“斯利安”。斯利安对神经管畸形起到有效地预防作用，但是有效成分释放缓慢，使孕妇不能快速吸收和补充维生素。常售叶酸制剂为口服片剂，剂型相对单一，片剂规格有0.4mg和5mg两种。一般推荐孕妇每天服用0.4～0.8mg叶酸片，如果既往有神经管畸形胎儿排出等异常病史，建议每天服用4mg。孕妇每天服用固定剂量叶酸片存在漏服风险，影响孕妇及胎儿健康。叶酸口服后体内达峰时间短至5～20分钟，Cmax短至1小时。叶酸在体内分解后，血浆的半衰期约为40min，使孕妇在补充叶酸时需坚持每日服用。长期坚持服用药物则要求孕妇具有较高的服药依从性，频繁给药也会给孕期有呕吐反应的孕妇带来更多的生理负担，这会使孕妇的顺应性降低。因此，市场缺乏一种能够降低叶酸给药频率、长效控释、提高叶酸生物利用度、给药方便，且能提高孕妇服药依从性的叶酸制剂。

技术实现思路

[0005]本专利技术为了解决现有技术中口服叶酸给药频率高、生物利用度低、会发生肝脏首过效应等问题，从而提出了一种叶酸组合物、叶酸贴片及其制备方法，包含该叶酸组合物的叶酸贴片提高了叶酸的生物利用度，降低了给药频率，避免了肝脏首过效应，具有良好的叶酸渗透稳定性，以及在长时间放置后，叶酸贴片中的叶酸含量基本不变。
[0006]本专利技术主要采用以下技术方案解决上述技术问题：
[0007]本专利技术提供了一种叶酸组合物，其包含叶酸、压敏胶、脂肪化合物和醇类化合物；所述脂肪化合物包括脂肪酸和/或脂肪酸酯。
[0008]本专利技术中，所述叶酸组合物中，所述叶酸、所述脂肪化合物和所述醇类化合物较佳地分散在所述压敏胶中。
[0009]本专利技术中，所述叶酸可为本领域常规的叶酸，其分子式为C
19
H
19
N7O6。
[0010]本专利技术中，所述压敏胶为在药物贴剂领域中常用的压敏胶，一般为聚丙烯酸酯压敏胶。
[0011]本专利技术中，所述叶酸与所述压敏胶的重量比较佳地为1：(35～70)，更佳地为1：(50～70)，例如1：35或1：70。
[0012]本专利技术中，所述脂肪化合物的碳原子个数较佳地为7～21个，例如为17个。
[0013]本专利技术中，所述脂肪酸可为本领域常规理解地含义，一般以R
‑
COOH化学式表示，R较佳地为C15～C20经取代或未取代的烷基、或者为C15～C20经取代或未取代的烯基，例如为未取代的C17的烯基且烯基的个数为1～3个。
[0014]其中，所述R较佳地为直链烷基或直链烯基。
[0015]其中，所述脂肪酸较佳地为油酸。
[0016]本专利技术中，所述脂肪酸酯可为本领域常规理解地含义，一般以R1‑
COO
‑
R2化学式表示，R1和R2是指C2～C20经取代或未取代的烷基、或者为C2～C20经取代或未取代的烯基，例如为C2、C3、C13或C17经取代或未取代的烷基或烯基。
[0017]其中，所述R1和R2中总的碳原子个数为6～19。
[0018]其中，所述脂肪酸酯较佳地为肉豆蔻酸异丙酯、丁酸异丙酯和油酸乙酯中的一种或多种，例如为肉豆蔻酸异丙酯。
[0019]本专利技术中，所述醇类化合物可为本领域常规理解地含义，一般以R
‑
(OH)
n
化学式表示，其中n较佳地为2～3，R是指C2～C10经取代或未取代的烷基，例如为C3、C4、C5或C6经取代或未取代的烷基。
[0020]其中，所述醇类化合物较佳地包括乙醇、丙二醇、异丙醇和1,2
‑
丁二醇中的一种或多种，例如为丙二醇。
[0021]本专利技术中，所述叶酸的重量与“所述脂肪化合物和所述醇类化合物”的总重量的比较佳地为1：(3～20)，更佳地为1：(4～10)，例如为1：9。
[0022]本专利技术中，所述脂肪化合物和所述醇类化合物的重量比较佳地为1：(1～20)，更佳地为1：(1～10)，例如为1：8。
[0023]本专利技术中，所述叶酸的含量较佳地为0.5～20％w/w，更佳地为1～10％w/w，例如约为1.25％w/w、2.56％w/w、2.41％w/w、1.1％w/w或1.15％w/w，所述含量是指叶酸在所述叶酸组合物中的重量比。
[0024]本专利技术中，所述叶酸组合物较佳地由所述叶酸、所述压敏胶、所述脂肪化合物和所述醇类化合物组成。
[0025]本专利技术一较佳实施例中，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、丁酸异丙酯和乙醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“丁酸异丙酯和乙醇”的总重量的比为1：9，丁酸异丙酯和乙醇的重量比为1：8。
[0026]本专利技术一较佳实施例中，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇”的总重量的比为1：9，肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇的重量比为1：8。
[0027]本专利技术一较佳实施例中，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、油酸和异丙醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“油酸和异丙醇”的总重量的比为1：9，油酸和异丙醇的重量比为1：8。
[0028]本专利技术一较佳实施例中，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、油酸乙酯和1,2
‑
丁二醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“油酸乙酯和
1,2
‑
丁二醇”的总重量的比为1：9，油酸乙酯和1,2
‑
丁二醇的重量比为1：8。
[0029]本专利技术一较佳实施例中，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇”的总重量的比为1：3，肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇的重量比为1：5。
[0030]本专利技术一较佳实施例中，所述叶酸组合物包含叶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种叶酸组合物，其特征在于，其包含叶酸、压敏胶、脂肪化合物和醇类化合物；所述脂肪化合物包括脂肪酸和/或脂肪酸酯。2.如权利要求1所述的叶酸组合物，其特征在于，所述叶酸与所述压敏胶的重量比为1：(35～70)，较佳地为1：(50～70)，例如1：35或1：70；和/或，所述脂肪酸的化学式为R
‑
COOH，R为C15～C20经取代或未取代的烷基、或者为C15～C20经取代或未取代的烯基，例如为未取代的C17的烯基且烯基的个数为1～3个；其中，所述R较佳地为直链烷基或直链烯基；所述脂肪酸较佳地为油酸；和/或，所述脂肪酸酯的化学式为R1‑
COO
‑
R2，R1和R2是指C2～C20经取代或未取代的烷基、或者为C2～C20经取代或未取代的烯基，例如为C2、C3、C13或C17经取代或未取代的烷基或烯基；所述R1和R2中总的碳原子个数为6～19；所述脂肪酸酯较佳地为肉豆蔻酸异丙酯、丁酸异丙酯和油酸乙酯中的一种或多种，例如为肉豆蔻酸异丙酯；和/或，所述脂肪化合物的碳原子个数为7～21个，例如为17个；和/或，所述醇类化合物的化学式为R
‑
(OH)
n
，其中n较佳地为2～3，R是指C2～C10经取代或未取代的烷基，例如为C3、C4、C5或C6经取代或未取代的烷基；所述醇类化合物较佳地包括乙醇、丙二醇、异丙醇和1,2
‑
丁二醇中的一种或多种，例如为丙二醇；和/或，所述叶酸的重量与“所述脂肪化合物和所述醇类化合物”的总重量的比为1：(3～20)，较佳地为1：(4～10)，例如为1：9；和/或，所述脂肪化合物和所述醇类化合物的重量比为1：(1～20)，较佳地为1：(1～10)，例如为1：8；和/或，所述叶酸的含量为0.5～20％w/w，较佳地为1～10％w/w，例如为1.25％w/w、2.56％w/w、2.41％w/w、1.1％w/w或1.15％w/w，所述含量是指所述叶酸在所述叶酸组合物中的重量比。3.如权利要求1所述的叶酸组合物，其特征在于，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、丁酸异丙酯和乙醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“丁酸异丙酯和乙醇”的总重量的比为1：9，丁酸异丙酯和乙醇的重量比为1：8；或者，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇”的总重量的比为1：9，肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇的重量比为1：8；或者，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、油酸和异丙醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“油酸和异丙醇”的总重量的比为1：9，油酸和异丙醇的重量比为1：8；或者，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、油酸乙酯和1,2
‑
丁二醇，其中叶酸与聚丙烯酸酯压敏胶的重量比为1：70，叶酸的重量与“油酸乙酯和1,2
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丁二醇”的总重量的比为1：9，油酸乙酯和1,2
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丁二醇的重量比为1：8；或者，所述叶酸组合物包含叶酸、聚丙烯酸酯压敏胶、肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇，其中
叶酸与聚丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓宇，刘诚，郭方圆，熊依铭，毛钇濠，余丽，周凯，符洁，黄恋清，汪洋，
申请(专利权)人：武汉九珑人福药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：