一类新的C-4位取代香豆素类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一类新的C

【技术实现步骤摘要】
一类新的C
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4位取代香豆素类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及从滇南红厚壳植物的干燥茎叶中分离得到一类C
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4位取代香豆素类化合物及其分离制备方法和应用。

技术介绍

[0002]细胞色素P450(Cytochrome P450，简称CYP450)为一类亚铁血红素
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硫醇盐蛋白超家族，是自然界分布最广泛、含量最丰富、底物最广的Ⅰ相代谢酶系。CYP1系酶是细胞色素P450中一个重要的亚家族，包括CYP1A1酶，CYP1A2酶和CYP1B1酶。CYP1B1酶能够催化底物环氧化及羟基化，参与多种内源性物质如类固醇激素、脂肪酸、褪黑素、维生素和外源性化合物如药物、环境化合物的代谢，且该酶通过与核受体如雌激素受体(ER)、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)、视黄酸受体(RAR)相互作用，共同维持内源性物质的动态平衡。例如，17β
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雌二醇(E2，1)代谢有两种常见的途径(1)经CYP1A1酶及CYP1A2酶氧化成无毒的17β
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类C
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4位取代香豆素类化合物，其特征在于具有如下结构式：。2.如权利要求1所述的C
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4位取代香豆素类化合物的制备方法，其特征在于以滇南红厚壳干燥茎叶为原料，依次经浸膏提取、MCI脱色、大孔树脂脱色、硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH
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20、薄层制备色谱、HPLC半制备色谱法分离获得。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）取滇南红厚壳干燥茎叶，粉碎，使用醇或醇的水溶液浸提，浓缩；（2）将步骤（1）所得的浓缩物用水溶解过滤后，用聚酰胺拌样，经MCI柱层析，先使用体积百分比70%甲醇水溶液洗脱除杂，再依次使用体积百分比85%和95%的甲醇水溶液各洗脱2~5个柱体积，得到相应的两个洗脱组分Fr E和Fr F组分；（3）将步骤（2）得到的组分Fr F，通过大孔吸附树脂脱色，依次以水，体积百分比95%乙醇水溶液洗脱，得到相应的两个洗脱组分Fr F
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1和F
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2；（4）将步骤（3）得到的Fr F
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2与步骤（2）得到的Fr E合并，用硅胶拌样，进行正向硅胶柱层析，依次以体积比400:1、200:1、100:1、50:1、30:1、15:1、8:1、4:1、2:1、1:1、0:1的石油醚
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乙酸乙酯为流动相各洗脱2~6个柱体积，同步TLC检测，合并相同组分后得到Fr 1~26共26个组分；（5）将步骤（4）得到的Fr 17通过ODS柱色谱，依次以体积比70:30、80:20、90:10、0:100甲醇
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水混合溶剂为流动相各洗脱2~6个柱体积，同步TLC检测，合并相同组分后得到Fr 17
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1~Fr 17
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24组分；（6）将步骤（5）得到的Fr 17
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9，经凝胶Sephadex LH
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20柱色谱，以体积比3:1的二氯甲烷
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甲醇混合溶剂为洗脱剂洗脱1~3个柱体积，采用TLC监测，合并相同组分得到Fr 17
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1~ Fr 17
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11各组分；（7）将步骤（6）得到的Fr 17
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2与Fr 17
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3、Fr 17
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4合并通过硅胶制备薄层色谱分离，以体积比1:3的石油醚
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二氯甲烷混合溶剂进行展开，采用TLC监测并刮取主要成分斑点，使用二氯甲烷洗脱硅胶斑点组分，得到Fr 17
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1；（8）步骤（7）得到的Fr 17
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1组分，经HPLC色谱，以82%的甲醇
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水混合溶剂为流动相，洗脱得到化合物Ⅰ，流速v = 2 mL/min，检测波长λ = 210 nm，出峰时间t
Ⅴ = 21 min；（9）将步骤（4）得到的Fr 12组分，进行正向硅胶柱层析，依次以体积比100:1、50:1、30:1、20:1、10:1、8:1、7:1、5:1、3:1、1:1的石油醚
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乙酸乙酯混合溶剂为流动相各洗脱2~6个柱体积，同步TLC检测，合并相同组分后得Fr 12
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1~Fr 12
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14组分；
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【专利技术属性】
技术研发人员：李鲜，曹婷婷，李飞，黄若玥，陈晨，李旭，杨腾云，刘佳，
申请(专利权)人：昆明医科大学，
类型：发明
国别省市：