【技术实现步骤摘要】
一种艾沙康唑中间体III的制备方法
[0001]本专利技术涉及化学合成
,尤其是一种艾沙康唑中间体III的制备方法,具体为(Z)
‑3‑
(2,5
‑
二氟苯基)
‑4‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三氮唑
‑1‑
基)丁
‑2‑
烯腈的制备方法。
技术介绍
[0002]近20年来,由于造血干细胞移植、实体器官移植、肿瘤化疗的广泛应用,侵袭性真菌感染的患病率呈显著上升趋势。侵袭性真菌感染主要由念珠菌属和曲霉菌属所致,其易感人群为免疫力低下患者,多发生在血液、ICU、移植以及呼吸和感染领域,其中血液科病人,如骨髓移植、白血病和淋巴瘤患者的比重约占61%,感染和呼吸科患者约占17%,主要集中为艾滋病、呼吸衰竭和免疫功能低下的患者。
[0003]CN200680044974,公开了艾沙康唑中间体及工艺,经环氧化后再引入腈基。
[0004]现有艾沙康唑类药物合成方法中,基本都是先环氧化得到环氧乙烷,再设法引入腈基,且引入腈基的过程都使用了剧毒物料三甲基腈硅烷或丙酮氰醇。本专利技术提供了一种利用Wittig反应引入氰基的方法,为了达到此目的特提供了含氰基化合物(式III)的制备方法。
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的是:克服现有技术中的不足,提供一种艾沙康唑中间体III的制备方法。
[0006]为实现上述目的,本专利技术中采用的技术方案如下:一种艾沙康唑中间体I ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种艾沙康唑中间体III的制备方法,其特征在于:所述艾沙康唑中间体III为(Z)
‑3‑
(2,5
‑
二氟苯基)
‑4‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三氮唑
‑1‑
基)丁
‑2‑
烯腈,其的化学式如下:。2.一种艾沙康唑中间体III的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括以下步骤:式II所示化合物1
‑
(2,5
‑
二氟苯基)
‑2‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三氮唑
‑1‑
基)乙酮和2
‑
卤代乙腈进行Wittig反应,制得艾沙康唑中间体式III所示化合物(Z)
‑3‑
(2,5
‑
二氟苯基)
‑4‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三氮唑
‑1‑
基)丁
‑2‑
烯腈;。3.根据权利要求2所述的一种艾沙康唑中间体III的制备方法,其特征在于:所述Wittig反应的温度为10℃至50℃。4.根据权利要求3所述的一种艾沙康唑中间体III的制备方法,其特征在于:所述Wittig反应的温度为20℃至30℃。5.根据权利要求2所述的一种艾沙康唑中间体III的制备方法,其特征在于:所述Wittig反应的时间为5
...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈剑,税波,杨鹏,余长泉,王威,许华侨,郭士超,刘正伟,吕伟,
申请(专利权)人:重庆桦冠生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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