【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】神经药物的盐及其用途
[0001]相关申请案的交互参照
[0002]本专利技术主张2020年5月5日提交的美国专利申请案号63/020223的优先权，该申请案的完整内容纳入为本专利技术专利说明书的一部分以供参照。
技术介绍
[0003]中枢神经系统(central nervous system，CNS)包含脑部和脊髓，易受到各种疾病的影响，该疾病可通过各种因素引起，包括创伤、感染、变性、结构缺陷及/或损伤、肿瘤、血流中断、以及自体免疫疾病。中枢神经系统疾病的症状取决于所涉及的神经系统的区域以及该疾病的成因。
[0004]由于中枢神经系统的复杂性以及与通过血脑屏障递送治疗剂相关的困难，针对中枢神经系统疾病的有效疗法的发展已经落后其他治疗领域。再者，数种批准可用来治疗中枢神经系统疾病的神经药物有不良的副作用，像是代谢疾病或代谢障碍。
[0005]治疗化合物的不同晶体及/或盐形式可具有不同的物理化学或是生物药物性质。此些不同性质可包含不同的化学稳定性、溶解度、生物利用度(包含，举例来说，改善通过血脑障壁的能力)及/或降低副作...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种神经药物及酸的盐，其中：(a)该神经药物选自由取代的苯并二氮杂环庚三烯、取代的苯并硫氮杂环庚三烯、取代的吡啶并嘧啶以及取代的氨基
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环己烷乙酸所组成的群组；以及(b)该酸选自由苯甲酸、烟酸、泛酸以及鞣酸所组成的群组；其中该盐中，该神经药物及该酸的摩尔比率从约6：1至约1：5。2.如权利要求1所述的盐，其中该神经药物选自由氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮、帕潘立酮、鲁拉西酮以及加巴喷丁所组成的群组。3.如权利要求1或2所述的盐，其中于该盐中，该神经药物及该酸的摩尔比率为1：1。4.如权利要求3所述的盐，其中(a)该酸为苯甲酸且该神经药物为氯氮平、帕潘立酮或鲁拉西酮；(b)该酸为烟酸且该神经药物为氯氮平、奥氮平、喹硫平或利培酮；或(c)该酸为鞣酸且该神经药物为加巴喷丁。5.如权利要求4所述的盐，其中该盐选自由以下所组成的群组：(a)氯氮平苯甲酸盐，且其中该盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约7.6、12.4、13.6、15.3、15.7、16.0、19.5、19.9、23.1、24.9、25.1及28.4度；(b)氯氮平烟酸盐，且其中该氯氮平烟酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约7.7、8.2、10.9、12.6、13.8、16.0、17.9、18.2、18.8、19.5、21.9、22.2、22.4、23.3、24.1、25.2、31.2、31.5、35.0以及44.2度；(c)奥氮平烟酸盐，且其中该奥氮平烟酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约7.9、8.1、9.6、13.7、15.8、16.4、17.2、17.9、19.3、24.3、29.4、33.1、34.6、39.4以及42.7度；(d)喹硫平烟酸盐，且其中该喹硫平烟酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约6.2、9.2、10.3、11.4、12.4、12.9、16.2、16.5、17.0、17.2、17.3、17.5、19.4、19.9、21.1、21.3、22.1、27.1、32.9及35.6度；(e)利培酮烟酸盐，且其中该利培酮烟酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约9.7、10.9、12.0、12.4、14.4、17.1、17.4、24.4、36.8、42.8和44.1度；以及(f)帕潘立酮苯甲酸盐，且其中该帕潘立酮苯甲酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约6.8、9.0、10.9、11.4、11.8、16.6、18.3、18.6、20.8、22.2、22.8、27.5、29.0、30.3及32.3度。6.如权利要求1至3任一项所述的盐，其中该盐中该神经药物与酸的摩尔比率为1：2。7.如权利要求6所述的盐，其中：(a)该酸为鞣酸且该神经药物为氯氮平或加巴喷丁，或(b)该酸为烟酸且该神经药物为帕潘立酮。8.如权利要求7所述的盐，其中该盐为帕潘立酮烟酸盐，且其中该帕潘立酮烟酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约6.7、8.9、11.0、11.2、11.7、16.1、16.4、17.6、18.4、22.8、27.2及29.9度。9.如权利要求1至3任一项所述的盐，其中该盐中该神经药物与酸的摩尔比率为1：3。10.如权利要求9所述的盐，其中该盐为加巴喷丁的鞣酸盐。
11.如权利要求1至3任一项所述的盐，其中该盐中该神经药物与酸的摩尔比率为2：1。12.如权利要求11所述的盐，其中该酸为鞣酸，且该神经药物为氯氮平、奥氮平或加巴喷丁。13.如权利要求1至3任一项所述的盐，其中该盐中该神经药物与酸的摩尔比率为3：1。14.如权利要求13所述的盐，其中该盐为加巴喷丁鞣酸盐。15.如权利要求1至3任一项所述的盐，其中该盐中该神经药物与酸的摩尔比率为4：1。16.如权利要求15所述的盐，其中该盐为氯氮平鞣酸盐。17.如权利要求1至3任一项所述的盐，其中该盐中该神经药物与酸的摩尔比率为5：1。18.如权利要求17所述的盐，其中该盐为奥氮平泛酸盐，且其中该奥氮平泛酸盐包含具有粉末X射线衍射图的固体形式，该粉末X射线衍射图于以下反射角2θ处包含特征峰：约7.7、8.1、8.7、11.2、11.7、13.5、15.4、16.0、16.2、16.4、19.0、20.3、22.2、22.4、23.1、24.4、25.7、25.8、26.7、27.7、29.4、33.6、34.3、34.6以及37.7度。19.如权利要求1至6、9至11及13至17任一项所述的盐，其中该鞣酸为鞣酸混合物，其中至少95％的鞣酸具有5
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12个没食子酰基部分。20.一种组合物，包含如权利要求1至19任一项所述的盐以及药学上可接受的载体。21.如权利要求20所述的组合物，其中该组合物还包含与该盐的该神经药物不同的额外治疗剂。22.如权利要求21所述的组合物，其中该额外治疗剂为抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、抗惊厥药或神经退化药物。23.如权利要求21或22所述的组合物，其中该额外治疗剂选自由丙基苯基酮、吩噻嗪、氟奋乃静、奋乃静、丙氯拉嗪、硫利达嗪、三氟拉嗪、美索达嗪、丙嗪、三氟丙嗪、左美丙嗪、异丙嗪、噻吨、氯普噻吨、三氟噻吨、替沃噻吨、珠氯噻醇、氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、氨磺必利、阿塞那平、帕潘立酮、阿立哌唑、多巴胺部分激动剂、拉莫三嗪、美金刚、丁苯那嗪、大麻二酚、LY2140023、氟哌利多、匹莫齐特、布他哌嗪、丙酰奋乃静、瑞莫必利、哌西他嗪、舒必利、阿坎酸、氯丙嗪、布南色林、溴哌利多、卡匹帕明、氯卡帕明、氯噻平、氰美马嗪、氟司必林、氟哌啶醇、伊潘立酮、洛沙平、鲁拉西酮、美哌隆、吗茚酮、莫沙帕明、奈莫必利、奥昔哌汀、五氟利多、吡嗪、哌氰嗪、哌罗匹隆、匹泮哌隆、哌泊噻嗪、丙硫喷地、舍吲哚、螺环哌啶酮、舒托必利、泰必利、替米哌隆、佐替平、氟哌啶醇癸酸酯、氟奋乃静癸酸酯、氟奋乃静庚酸酯、注射用利培酮微球、醋奋乃静、多奈哌齐、加兰他敏、美金刚、利鲁唑、利伐斯的明、他克林、安非他酮、锂、米氮平、去甲替林、舍曲林、三碘甲腺原氨酸、反苯环丙胺、文拉法辛、阿米替林、丙米嗪、去甲替林、普罗替林、地昔帕明、曲米帕明、阿莫沙平、安非他酮、西酞普兰、依他普仑、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、度洛西汀、米那普仑、氟西汀、氟伏沙明、丙米嗪、异卡波肼、异烟肼、异丙烟肼、氟西汀、帕罗西汀、肌氨酸、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、velafaxine、米那普仑和度洛西汀、米氮平、米安色林、瑞波西汀、司来吉兰、反苯环丙胺、曲唑酮、奈法唑酮、苯乙肼、地西泮、溴西泮、普拉西泮、氯氮卓、氯巴占、艾司唑仑、氟西泮、氯硝西泮、替马西泮、三唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、溴替唑仑、硝西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、夸西...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡果荃，王景正，谢天岚，黄怡凤，杨欣馨，简明弘，谢汉仪，张伟华，
申请(专利权)人：心悦生医股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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