【技术实现步骤摘要】
一种纯度高的氨基酸衍生物及其制备方法
[0001]本专利技术涉及一种纯度高的氨基酸衍生物及其制备方法,具体涉及C07D,具体涉及杂环化合物领域。
技术介绍
[0002]由氨基酸衍生物制备得到多肽类药物已经成为药物研发的热点,多肽类药物的适应症广泛,安全性高,应用于多种疾病的预防,诊断和治疗。脯氨酸类药物在生物体内具有良好的渗透性,常用作渗透调节剂,并且还可以作为酶的保护剂,具有清除自由基的作用。羟基脯氨酸甲酯作为一种医药中间体,可以用于多种多肽类药物的研发合成,开发一种纯度高,产率好的羟基脯氨酸甲酯对于医药的研发合成具有重要意义。
[0003]中国专利技术专利CN112194606A公开了一种N
‑
BOC
‑
顺式
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酸甲酯的制备方法,采用L
‑
羟脯氨酸为原料,先用氨基BOC保护,再甲酯化,得到的脯氨酸甲酯具有较高的产率,但是反应时间较长,中国专利技术专利CN201080051130公开了一
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种纯度高的氨基酸衍生物,其特征在于,制备原料以重量份计包括:脯氨酸1
‑
3份,有机溶剂20
‑
30份,多肽缩合剂0.5
‑
1份,亲核催化剂0.1
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0.5份,氨基保护剂1
‑
1.5份。2.根据权利要求1所述纯度高的氨基酸衍生物,其特征在于,所述脯氨酸选自L
‑
脯氨酸、D
‑
脯氨酸、DL
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脯氨酸中的一种或几种的组合。3.根据权利要求2所述纯度高的氨基酸衍生物,其特征在于,所述L
‑
脯氨酸选自4
‑
羟基
‑
L
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脯氨酸、L
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硫代脯氨酸、L
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氨基脯氨酸、L
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酰胺基脯氨酸中的一种或几种的组合。4.根据权利要求1或2所述纯度高的氨基酸衍生物,其特征在于,所述有机溶剂选自烃类溶剂、醇类溶剂、酯类溶剂、酚类溶剂、酮类溶剂、呋喃中的一种或几种的组合。5.根据权利要求1或2所述纯度高的氨基酸衍生物,其特征在于,所述多肽缩合剂选自碳二亚胺缩合剂、磷正离子缩合剂、脲正离子缩合剂中的一种或几种的组合。6.根据权利要求5所述纯度高的氨基酸衍生物...
【专利技术属性】
技术研发人员:汤俊,
申请(专利权)人:衍科上海生化科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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