【技术实现步骤摘要】
一种单磷酸类酯A(MPLA)缀合糖抗原STn抗肿瘤疫苗及其应用
[0001]本专利技术涉及化学与医药
,尤其涉及一种单磷酸类酯A(MPLA)与糖抗原STn的缀合物及其制备方法与应用。
技术介绍
[0002]肿瘤相关糖抗原(TACAs)是在恶性肿瘤细胞表面异常过量表达的一类特异性聚糖。其中,糖抗原STn(Sialyl Thomsen
‑
nouveau,Neu5Acα2
‑
6GalNAcα
‑
O
‑
Ser/Thr)在许多肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌、卵巢癌、胰腺癌和胃癌中大量表达,而在正常组织几乎不表达;STn还是肿瘤细胞恶化和转移的标志。因此,STn是糖抗原肿瘤疫苗设计的优秀靶点。然而,像大多数TACAs一样,STn的免疫原性很差,需要在免疫原性载体分子的协助下才能刺激T细胞并诱导持久的抗体反应。传统策略是将糖抗原STn与载体蛋白(如KLH、HSA、CRM197和BSA等)偶联来增强其免疫原性,通过STn与载体蛋白CRM197的共价连接得到的糖蛋
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种单磷酸类酯A(MPLA)与糖抗原STn的缀合物,结构通式如下:MPLA—STn;式I其中,所述的单磷酸类酯A(MPLA)如下式所示:R1,R2,R3和R4选自任选的
‑
(CH2)
n
CH3,
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
(CH2)
n
CH3,
‑
CH2‑
CH(O
‑
CO
‑
R5)
‑
(CH2)
n
CH3,其中n选自6
‑
14的整数;R5任选取代的C8‑
14
烷基;m选自1
‑
10的整数;所述的STn如下式所示:X选自任选的
‑
NHC(O)
‑
,
‑
CH2‑
,
‑
NH
‑
,
‑
O
‑
,
‑
C(O)
‑
,
‑
S
‑
,a为选自1
‑
8的整数;或其可要药用盐。2.如权利要求1所述的MPLA
...
【专利技术属性】
技术研发人员:请求不公布姓名,
申请(专利权)人:佛山市晨康生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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