一种依鲁替尼杂质的制备方法及其应用技术

本发明专利技术属于医药生产技术领域，特别涉及一种依鲁替尼杂质的制备方法。本发明专利技术依鲁替尼杂质的合成方法，工艺路线简单，操作方便，实验条件温和，合成的依鲁替尼杂质可作为依鲁替尼的有关物质检测用对照品，用于依鲁替尼及其相关制剂的质量控制的应用。制剂的质量控制的应用。制剂的质量控制的应用。

【技术实现步骤摘要】
一种依鲁替尼杂质的制备方法及其应用


[0001]本专利技术属于药物合成领域，涉及原料药依鲁替尼生产过程中工艺杂质及其制备。特别涉及依鲁替尼工艺杂质及其制备方法。

技术介绍

[0002]Ibrutinib由美国Celera Genomics公司于2007年首先研制，后转让给加州的Pharmacyclics公司开发，2011年强生公司的子公司杨森制药(Jassen)参与合作开发。目前尚无标准的中文译名，因此本申请人在此将其音译为“依鲁替尼”。该药已于2013年11 月获FDA批准，用于既往接受过至少一次来那度胺或其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者的治疗。依鲁替尼是首个每日一次、单一制剂、口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。2014年2 月12日依鲁替尼被FDA批准增加适应症，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。2014年7月28 日，FDA再次宣布，扩大批准依鲁替尼适应症，将其用于染色体17P缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。2015年1 月29日，依鲁替尼的适应症扩展至治疗Waldenstrom巨球蛋白血症，在突破性治疗中，该药获本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.依鲁替尼杂质,如式(I)的化合物或其药用盐:。2.一种如权利要求1所述依鲁替尼杂质的制备方法，其特征在于包括如下步骤：以S
‑1‑
叔丁氧羰基
‑3‑
羟基哌啶和3
‑
(4
‑
苯氧基苯基)
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑4‑
胺为起始原料，以三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯为活化试剂和亲核试剂，在浓盐酸作用下脱除BOC，反应生成中间体YLTL
‑
2。3.所述3
‑
(4
‑
苯氧基苯基)
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
...

【专利技术属性】
技术研发人员：阮英恒，刘俊光，李焕锡，杨晓军，
申请(专利权)人：深圳鼎邦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：