一种他达拉非喷雾剂制造技术

本申请实施例提供了一种他达拉非喷雾剂，由以下组分按质量份组成：他达拉非、选择性5

【技术实现步骤摘要】
一种他达拉非喷雾剂


[0001]本申请涉及药物制剂领域，特别涉及一种他达拉非喷雾剂。

技术介绍

[0002]男性性功能障碍主要是指男子在性生活中的某一环节发生障碍，从而影响正常的性功能。常见的男性性功能障碍有勃起功能障碍和早泄。
[0003]目前，治疗男性勃起功能障碍和治疗早泄问题为两种药物。若想同时治疗上述两种问题，需进行两次服药操作，导致药物依从性差。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本申请实施例提供了一种他达拉非喷雾剂，能够至少部分解决上述问题。
[0005]为了达到上述目的，本申请是通过如下技术方案实现的：本申请实施例提供了一种他达拉非喷雾剂，包括：所述他达拉非喷雾剂由以下组分按质量份组成：他达拉非1份、选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂1.5
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2.25份、矫味剂0.1
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0.5份、助剂10
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35份，纯化水补齐至100份。
[0006]具体地，针对选择性5
‑
羟色胺再吸收抑制剂来说，1.5
‑
2.25是指1.5至2.25范围内的任意值，比如，1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2以及2.25。
[0007]针对矫味剂的质量份来说，0.1
‑
0.5是指0.1至0.5范围内的任意值，比如，0.1、0.2、0.3、0.4以及0.5。
[0008]针对助剂的质量份来说，10
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35是指10至35范围内的任意值，比如，10、12、14、16、18、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34和35。
[0009]具体地，纯化水的质量份是指“100
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（他达拉非的质量份+选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂的质量份+矫味剂的质量份+助剂的质量份）后所得的质量份”。
[0010]举例来说，他达拉非的质量份为1，选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂的质量份为2，矫味剂的质量份为0.2，助剂的质量份为18，那么纯化水的质量份即为78.8。
[0011]举例来说，他达拉非的质量份为1，选择性5
‑
羟色胺再吸收抑制剂的质量份为2.25，矫味剂的质量份为0.5，助剂的质量份为25，那么纯化水的质量份即为71.25。
[0012]优选地，所述助剂包括无水乙醇。
[0013]优选地，所述助剂为无水乙醇时，无水乙醇的质量份为18
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31。
[0014]优选地，所述无水乙醇的质量份为25。
[0015]优选地，所述选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂包括：达泊西汀或盐酸达泊西汀。
[0016]优选地，当所述选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂为达泊西汀时，所述达泊西汀的质量份数为1.5份。
[0017]优选地，当所述选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂为盐酸达泊西汀时，所述盐酸达泊西汀的质量份数为1.5
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2.25份。
[0018]优选地，所述盐酸达泊西汀的质量份数为2。
[0019]具体地，针对盐酸达泊西汀的质量份数来说，1.5
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2.25是指1.5至2.25范围内的任意值，比如，1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2以及2.25。
[0020]优选地，所述矫味剂包括：三氯蔗糖、甜菊苷、阿司帕坦和木糖醇中的至少一种。
[0021]具体地，矫味剂可以是三氯蔗糖、甜菊苷、阿司帕坦和木糖醇中的至少一种，也可以是上述任意两种辅料或两种以上辅料联合使用。举例来说，三氯蔗糖与甜菊苷联合使用，三氯蔗糖与阿司帕坦联合使用，甜菊苷与阿司帕坦联合使用，甜菊苷与木糖醇联合使用，三氯蔗糖、甜菊苷和阿司帕坦联合使用等，但不限于此。
[0022]矫味剂还可以包括食用香精，如葡萄味香精、桃子味香精、苹果味香精、橘子味香精、柠檬味香精、草莓味香精、薄荷味香精等，但不限于此。
[0023]优选地，当所述矫味剂包括：三氯蔗糖、甜菊苷、阿司帕坦和木糖醇中的至少一种时，所述所述矫味剂的质量份数为0.2。
[0024]本申请提供的他达拉非喷雾剂的制备方法如下所示：向无水乙醇中加入他达拉非，充分溶解，得活性物质溶液1。
[0025]向纯化水中加入选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂和矫味剂，充分溶解，得活性物质溶液2。
[0026]在搅拌下，将活性物质溶液2缓慢加入活性物质溶液1中，混匀，灌装。
[0027]由上述技术方案可知，本申请提供了一种他达拉非喷雾剂，该喷雾剂包括作为活性物质的他达拉非和选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂，还包括具有多功能的助剂。本申请的他达拉非喷雾剂既含有用于治疗勃起功能障碍的活性物质，又含有用于治疗早泄的活性物质，一次用药操作可同时治疗上述两种问题，故可提高药物依从性。并且，本申请的他达拉非喷雾剂为口腔喷雾剂，其通过口腔黏膜给药，与口服固体制剂相比，本申请的口腔喷雾剂具有起效快、避免肝脏首过效应、给药方便等优点。
附图说明
[0028]为了更清楚地说明本申请实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本申请的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0029]图1是本申请试验例1提供的活性物质溶解性考察结果；图2是本申请试验例1提供的抑菌效果考察结果；图3是本申请试验例1提供的吸收效果考察结果；图4是本申请试验例1提供的药物体系防冻效果考察结果；图5是本申请试验例1提供的依从性评价指标；图6是本申请试验例1提供的依从性评价指标；图7是本申请试验例1提供的依从性评价指标；图8是本申请试验例1提供的刺激下的依从性考察结果；图9是本申请试验例1提供的矫味剂影响的依从性考察结果；图10是本申请试验例4提供的他达拉非的药效学考察结果；
图11是本申请试验例4提供的盐酸达泊西汀的药效学考察结果。
具体实施方式
[0030]为了使本领域的人员更好地理解本申请实施例中的技术方案，下面将结合本申请实施例中的附图，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请所提供的实施例，本领域普通技术人员所获得的所有其他实施例，都应当属于本申请实施例保护的范围。
[0031]下面结合具体实施例对本申请做进一步的说明。
[0032]实施例1（1）一种他达拉非喷雾剂的处方1，按质量份计，如下表1所示：表1实施例2（1）一种他达拉非喷雾剂的处方2，按质量份计，如下表2所示：表2实施例3（1）一种他达拉非喷雾剂的处方3，按质量本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种他达拉非喷雾剂，其特征在于，包括：所述他达拉非喷雾剂由以下组分按质量份组成：他达拉非1份、选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂1.5
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2.25份、矫味剂0.1
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0.5份、助剂10
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35份，纯化水补齐至100份。2.根据权利要求1所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述助剂包括无水乙醇。3.根据权利要求2所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述无水乙醇的质量份为18
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31。4.根据权利要求3所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述无水乙醇的质量份为25。5.根据权利要求2所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述选择性5
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羟色胺再吸收抑制剂包...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨玉莹，檀华进，王登才，罗四海，毕珊珊，杨玲，
申请(专利权)人：北京中科利华医药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：