一种地奥司明乳膏剂和应用制造技术

本申请实施例提供了一种地奥司明乳膏剂和应用。该地奥司明乳膏剂由以下组分组成：地奥司明、二甲基亚砜、水相和油相；其中，水相包括：表面活性剂、丙二醇、甘油和纯化水；油相包括：十八醇、硬脂酸、单甘脂酸甘油酯、白凡士林和液体石蜡；油相与水相的比例为19:100

【技术实现步骤摘要】
一种地奥司明乳膏剂和应用


[0001]本申请涉及药物制剂领域，特别涉及一种地奥司明乳膏剂和应用。

技术介绍

[0002]静脉曲张是指由于血液淤滞、静脉管壁薄弱等因素，导致的静脉迂曲、扩张，身体多个部位的静脉均可发生曲张。静脉曲张严重了可引发静脉炎，到后期发展成腿部反复性溃疡，也就是老烂腿。
[0003]目前，用于治疗静脉曲张的药物多为片剂，如，迈之灵片、呋塞米片等。但是上述药物需要口服，而对于吞咽困难、心理性吃药困难等人群来说，口服固体制剂会增加此类人群的用药难度。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本申请提供了一种地奥司明乳膏剂和应用，以至少部分解决上述问题。
[0005]为了达到上述目的，本申请是通过如下技术方案实现的：第一方面，本申请实施例提供了一种地奥司明乳膏剂，包括：地奥司明、二甲基亚砜、水相和油相；其中，所述油相包括：十八醇、硬脂酸、单甘脂酸甘油酯、白凡士林和液体石蜡；所述水相包括：表面活性剂、丙二醇、甘油和纯化水；所述油相与所述水相的比例为19:100
‑
61:100。
[0006]优选地，所述地奥司明与所述二甲基亚砜的重量比为1:0.8
‑
1:1.5。
[0007]针对地奥司明与二甲基亚砜的重量比来说，1:0.8
‑
1:1.5是指1:0.8至1:1.5范围内的任意值，比如，1:0.8、1:0.9、1:1、1:1.1、1:1.2、1:1.3、1:1.4、1:1.5。
[0008]优选地，所述地奥司明的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为10%。
[0009]可以理解的是，地奥司明与二甲基亚砜的重量比为1:0.8
‑
1:1.5，所以当地奥司明的含量为地奥司明乳膏剂总重量的10%时，二甲基亚砜的含量以地奥司明乳膏剂总重量计为8%
‑
15%。针对二甲基亚砜的含量来说，8%
‑
15%是指8%至15%范围内的任意值，比如，8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%以及15%。
[0010]优选地，所述表面活性剂包括：硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠和十二烷基二甲基叔胺的至少一种，所述表面活性剂的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为5%
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15%。
[0011]具体地，表面活性剂可以是硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠和十二烷基二甲基叔胺中的任意一种，可以是两种或两种以上的组合形式。举例来说，硬脂酸钠与十二烷基硫酸钠联合使用，硬脂酸钠与十二烷基二甲基叔胺联合使用，十二烷基硫酸钠与十二烷基二甲基叔胺联合使用。
[0012]针对表面活性剂的含量来说，5%
‑
15%是指5%至15%范围内的任意值，比如5%、6%、6.5%、7%、7.5%、8%、9%、9.5%、10%、11%、12%、13%、14%以及15%。
[0013]优选地，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
[0014]优选地，所述地奥司明乳膏剂还包括吸收促进剂；所述吸收促进剂包括松节油、月桂氮卓酮和薄荷油中的至少一种，所述吸收促进剂的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为0.3%
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1%。
[0015]具体地，由于皮肤表皮的角质层对大多数外来物会形成一道难以渗透的生理屏障，从而导致许多乳膏剂透过该屏障的速度都很慢。因此，为了克服皮肤的屏障作用，提高乳膏剂的透皮吸收，使地奥司明在一定时间内经皮渗透并达到治疗所需的血药浓度，本申请的吸收促进剂可以是松节油、月桂氮卓酮和薄荷油中的任意一种，也可以上述任意两种辅料或三种辅料联合使用。
[0016]可以理解的是，薄荷油是从薄荷中提取出的挥发油。松节油是从松柏科植物提取出的挥发油。
[0017]针对吸收促进剂的含量来说，0.3%
‑
1%是指0.3%到1%范围内的任意值，比如，0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%以及1%。
[0018]优选地，所述水相还包括抑菌剂，所述抑菌剂包括羟苯乙酯、羟苯丙酯、纳米银离子和尼泊金乙酯钠中的至少一种，所述抑菌剂的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为0.01%
‑
0.1%。
[0019]具体地，由于乳膏剂通常为多次使用的制剂，因此为了抑制多次使用乳膏剂时产生的细菌和腐蚀性物质，本申请的乳膏剂中还包括抑菌剂。以通过羟苯丙酯、纳米银离子和尼泊金乙酯钠中的任意一个或多个组合的形式，降低乳膏剂多次使用时被污染的风险。举例来说，羟苯乙酯和羟苯丙酯联合使用；羟苯乙酯和尼泊金乙酯钠联合使用；羟苯乙酯、纳米银离子和羟苯丙酯联合使用等，但不限于此。
[0020]针对抑菌剂的含量来说，0.01%
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0.1%是指0.01%至0.1%范围内的任意值，比如0.01%、0.015%、0.02%、0.025%、0.3%、0.35%、0.4%、0.45%、0.5%、0.55%、0.6%、0.65%、0.7%、0.75%、0.8%、0.85%、0.9%、0.95%以及0.1%。
[0021]优选地，所述抑菌剂为羟苯乙酯。
[0022]优选地，所述十八醇的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为5%
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10%；所述硬脂酸的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为0.05%
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2%；所述单甘脂酸甘油酯的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为1%
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3%；所述白凡士林的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为2%
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5%；所述液体石蜡的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为5%
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8%。
[0023]针对十八醇的含量来说，5%
‑
10%是指5%至10%范围内的任意值，比如，0.5%、0.6%、0.7%、0.8、0.9%以及1%。
[0024]针对硬脂酸的含量来说，0.05%
‑
2%是指0.05%至2%范围内的任意值，比如0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.11%、0.12%、0.13%、0.14%、0.15%、0.16%、0.17%、0.18%、0.19%以及0.2%。
[0025]针对单甘脂酸甘油酯的含量来说，1%
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3%是指1%至3%范围内的任意值，比如1%、1.1%、1.2%、1.4%、1.6%、1.8%、2.0%、2.2%、2.4%、2.6%、2.8%以及3.0%。
[0026]针对白凡士林的含量来说，2%
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5%是指2%至5%范围内的任意值，比如2%、2.2%、2.4%、2.6%、2.8%、3.0%、3.2%、3.4%、3.6%、3.8%、4.0%、4.2%、4.4%、4.6%、4.8%以及5.0%。
[0027]针对液体石蜡的含量来说，5%
‑
8%是指5%至8%范围内的任意值，比如5%、5.2%、5.4%、5.6%、5.8%、6.0%、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种地奥司明乳膏剂，其特征在于，包括：地奥司明、二甲基亚砜、水相和油相；其中，所述油相包括：十八醇、硬脂酸、单甘脂酸甘油酯、白凡士林和液体石蜡；所述水相包括：表面活性剂、丙二醇、甘油和纯化水；所述油相与所述水相的比例为19:100
‑
61:100。2.根据权利要求1所述的地奥司明乳膏剂，其特征在于，所述地奥司明与所述二甲基亚砜的重量比为1:0.8
‑
1:1.5。3.根据权利要求2所述的地奥司明乳膏剂，其特征在于，所述地奥司明的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为10%。4.根据权利要求1所述的地奥司明乳膏剂，其特征在于，所述表面活性剂包括：硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠和十二烷基二甲基叔胺的至少一种，所述表面活性剂的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为5%
‑
15%。5.根据权利要求4所述的地奥司明乳膏剂，其特征在于，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。6.根据权利要求1所述的地奥司明乳膏剂，其特征在于，所述地奥司明乳膏剂还包括吸收促进剂；所述吸收促进剂包括松节油、月桂氮卓酮和薄荷油中的至少一种，所述吸收促进剂的含量以所述地奥司明乳膏剂总重量计为0.3%
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1%。7.根据权利要求1所述的地奥司明乳膏剂，其特征在于，所述水相还包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：檀华进，杨玉莹，王登才，毕珊珊，杨玲，
申请(专利权)人：北京中科利华医药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：