作为CCR6受体调节剂的氮杂环丁烷-3-基甲醇衍生物制造技术

技术编号：36172169 阅读：30 留言：0更新日期：2022-12-31 20:24

本发明专利技术系关于式(I)化合物、其合成及其作为CCR6受体调节剂用于治疗或预防各种疾病、病状或病症的用途。状或病症的用途。状或病症的用途。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为CCR6受体调节剂的氮杂环丁烷
‑3‑
基甲醇衍生物

[0001]本专利技术系关于新颖式(I)化合物或其医药学上可接受的盐，及其作为CCR6受体调节剂用于治疗或预防藉由调节该受体而改善的各种疾病、病状或病症的用途。此外，本专利技术系关于相关方面，诸如含有一或多种式(I)化合物的医药组合物，及用于制备该等化合物的方法。

技术介绍

[0002]趋化激素受体包含识别且结合于肽趋化激素配位体的家族G蛋白偶联受体(GPCR)。趋化激素受体及其配位体的主要功能为在稳定状态下以及在感染或发炎的情形下诱导白血球往返于淋巴器官及组织移行。另外，趋化激素信号传导事件可诱导免疫细胞表面上整合素分子的活化，允许牢固黏附于活化内皮，促进自血液迁移至发炎组织中(Montresor A,Frontiers in Imm.,2012；Meissner A,Blood,2003)。趋化激素受体6(CCR6，别名BN
‑
1、C
‑
C CKR
‑
6、CD196、CKRL3、CMKBR6、DCR2、DRY6、GPR29、GPRCY4、STRL22)系主要在效应CD4+T辅助细胞上表现的GPCR，但亦存在于B细胞、CD8+细胞毒性T细胞、调节T细胞(Treg)、不成熟树突状细胞(DC)及3型先天淋巴细胞(ILC3)上(Cua DJ,Nat Rev Immunol.2010年7月；10(7):479
‑
89.doi:10.1038/nri2800)。CCR6结合...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种根据式(I)的化合物，其中A表示含有一至三个环氮原子的6员杂芳基，其中该6员杂芳基独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中该(等)取代基若存在则独立地选自卤素；氰基；视情况经一至三个氟原子进一步取代的羟基
‑
C1‑6烷基；未经取代或经以下单取代的C1‑5烷基：C1‑3烷氧基；视情况与吡啶环稠合的C3‑6环烷基，其中该C3‑6环烷基未经取代或经羟基单取代；
‑
O
‑
R
O1
，其中R
O1
表示独立地未经取代或经C1‑3烷基或C1‑4烷基
‑
羰基单取代的C3‑6环烷基或吡咯啶基；苯基
‑
L1‑
，其中该苯基未经取代或经氟、C1‑4烷氧基
‑
羰基或羟基
‑
C1‑4烷基单取代；其中
‑
L1‑
表示一键、氧或基团
‑
CH2‑
O
‑
；含有一或两个独立地选自氮及氧的环杂原子的C4‑6杂环基，其中该C4‑6杂环基未经取代、经侧氧基、羟基、C1‑3烷基、C1‑4烷基
‑
羰基或C1‑4烷氧基
‑
羰基单取代或二取代；含有一或两个环氮原子的5员杂芳基，其中该5员杂芳基未经取代或经C1‑3烷基单取代；
‑
NR
N1
R
N1
，其中R
N1
表示氢且R
N2
表示C1‑3烷基
‑
羰基或羟基
‑
C1‑3烷基
‑
羰基；吲哚基；吡咯并吡啶基；N
‑
(C1‑3烷基)
‑
胺基
‑
羰基
‑
氧基；或1
‑
羟基
‑1‑
C3‑5环烷基
‑1‑
(吡啶基)
‑
甲基；经羟基及R
A1
取代的C3‑5烷基，其中该等取代基相对于该C3‑5烷基与分子其余部分的附接点，均在3位处；其中R
A1
表示四氢哌喃基；未经取代或经氟或C1‑3烷氧基单取代的苯基；含有一或两个独立地选自氮或硫的环杂原子的5或6员杂芳基，其中该5或6员杂芳基独立地未经取代、经单取代或二取代，且其中该(等)取代基若存在则独立地选自C1‑3烷基、C3‑5环烷基或C1‑3烷氧基；或吲哚基；吡咯并吡啶基；未经取代或经羟基单取代的C3‑5烯基；
未经取代、经C1‑3烷基、侧氧基或羟基单取代或二取代的C4‑6环烯基，其中视情况该C4‑6环烯基的一个环碳原子经氧原子置换；未经取代、经C1‑3烷基、羟基或羟基
‑
C1‑3烷基单取代或二取代的C3‑6环烷基，其中视情况该C3‑6环烷基的一个环碳原子经氧原子置换；
‑
O
‑
R
O2
，其中R
O2
表示C1‑4烷基；经羟基或C1‑3烷氧基单取代的C2‑5烷基；
‑
L2‑
CY2，其中
‑
L2‑
独立地表示一键、
‑
CH2‑
或
‑
CH2‑
CH2‑
；且CY2独立地表示未经取代或经羟基
‑
C1‑3烷基单取代的苯基；苯甲基
‑
氧基；含有一至三个独立地选自氮、氧或硫的环杂原子的5至6员杂芳基，其中该5或6员杂芳基独立地未经取代、经单取代或二取代；其中该(等)取代基若存在则独立地选自C1‑3烷基或C1‑3环烷基；C3‑6环烷基，其中视情况一个碳环原子经一个选自氧及氮的杂原子置换；其中该C3‑6环烷基未经取代、经单取代或二取代，其中该等取代基系选自C1‑3烷基、羟基、氟、侧氧基、C1‑3烷基
‑
羰基及C1‑3烷氧基；苯并唑酮基；苯并二氢吡喃基；
‑
C≡C
‑
R
T1
，其中R
T1
表示C1‑4烷基，其中该C1‑4烷基独立地经以下单取代：羟基；C1‑3烷氧基；
‑
S(＝O)2‑
R
SOT
，其中R
SOT
表示C1‑3烷基、C1‑3烷基
‑
胺基或C3‑5环烷基；
‑
NR
NT1
R
NT2
，其中R
NT1
表示氢且R
NT2
表示C1‑3烷基
‑
羰基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基
‑
羰基或C3‑5环烷基
‑
羰基；含有一或两个独立地选自氮及氧的环杂原子的C4‑6杂环基；其中该C4‑6杂环基经侧氧基单取代；或经侧氧基及一个C1‑3烷基二取代；或N
‑
(C1‑3烷基
‑
羰基)
‑
哌啶基
‑
C1‑3烷基；经二取代的C1‑4烷基，其中一个取代基为羟基，且第二个取代基为三氟甲基；经以下单取代的C3‑6环烷基：羟基；视情况经甲基二取代的胺基
‑
磺酰基；经卤素单取代的苯基；吡啶基；经C1‑3烷基单取代的嘧啶基；或
唑啶酮基；与吡啶环稠合的C3‑6环烷基，其中该C3‑6环烷基经羟基单取代；其中视情况该C3‑6环烷基中的一个环碳原子经一个氧原子置换；含有一个独立地选自氮及氧的环杂原子的C4‑6杂环基；其中该C4‑6杂环基经单取代、二取代或三取代，其中该(等)取代基独立地选自C1‑3烷基、羟基、侧氧基、C1‑3烷基
‑
羰基、C1‑3烷氧基
‑
羰基、C1‑3烷基
‑
磺酰基及C1‑3烷基
‑
胺基
‑
磺酰基；在N上经甲基取代的吡唑基；吲哚基；3
‑
羟基
‑1‑
甲基
‑
1,3
‑
二氢
‑
吲哚
‑2‑
酮
‑3‑
基；或4
‑
羟基
‑
3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
哌喃并[3,2
‑
b]吡啶
‑4‑
基；
‑
C≡C
‑
C(OH)(R
T2
)(R
T3
)，其中R
T2
表示氢或C1‑3烷基；R
T3
表示未经取代或经单取代的苯基，其中该取代基若存在则选自C1‑3烷氧基及卤素；含有一或两个独立地选自氮、氧或硫的环杂原子的5至6员杂芳基；其中该5或6员杂芳基独立地未经取代、经单取代或二取代，且其中该(等)取代基若存在则独立地选自C1‑3烷基、C1‑3环烷基、C1‑3氟烷基及C1‑3烷氧基；含有一个选自氮及氧的环杂原子的C4‑7杂环基；其中该C4‑7杂环基未经取代、经单取代或二取代，其中该(等)取代基若存在则独立地选自C1‑3烷基或C1‑3烷基
‑
羰基；或吲唑基；
‑
NR
N3
R
N4
，其中R
N3
表示C1‑3烷基；且R
N4
表示羟基
‑
C1‑3烷基或2
‑
(苯甲基
‑
氧基)
‑
C1‑3烷基；或R
N3
及R
N4
连同其附接的氮一起形成4至6员杂环，其中使该杂环完整所需的成员各自独立地选自
‑
CH2‑
、
‑
O
‑
、
‑
(C＝O)
‑
、
‑
CHR
X
‑
及
‑
C(R
Y
)2‑
；其中该杂环不含超过一个独立地选自由
‑
O
‑
及
‑
(C＝O)
‑
组成的群的成员；其中该杂环不含超过两个选自由
‑
CHR
X
‑
组成的群的成员；且其中该杂环不含超过两个选自由
‑
C(R
Y
)2‑
组成的群的成员；其中R
X
独立地表示氟、甲基、异丙基、异丁基、叔丁基、羟基、三氟甲基、羟基
‑
甲基、1
‑
羟基
‑
乙基、1
‑
羟基
‑1‑
甲基
‑
乙基、环丙基、2
‑
甲氧基
‑
乙基、2
‑
甲基
‑
噻唑
‑5‑
基、4
‑
甲基
‑
噻唑
‑2‑
基、苯基、苯甲基、四氢哌喃
‑4‑
基、N
‑
乙酰基
‑
哌啶
‑4‑
基、1,2,4
‑
二唑基、3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基、2
‑
甲基
‑
2H
‑
[1,2,3]三唑
‑4‑
基、1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基、1
‑
二氟甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基、1,3
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基、吡啶
‑2‑
基、6
‑
甲基
‑
吡啶
‑3‑
基、6
‑
异丙基
‑
吡啶
‑2‑
基、6
‑
三氟甲基
‑
吡啶
‑3‑
基、2
‑
异丙基
‑
嘧啶
‑4‑
基或1
‑
甲氧基
‑
甲基；且其中R
Y
独立地表示氟、羟基、环丙基、甲基、羟基
‑
甲基或三氟甲基；
‑
(C＝O)
‑
N(R
N5
)(R
N6
)，其中R
N5
表示氢；且R
N6
表示C3‑6环烷基或四氢哌喃基；或R
N5
及R
N6
连同其附接的氮一起形成吡咯啶基；在氮环原子处经单取代的哌啶
‑4‑
基或吡咯啶
‑3‑
基，其中该取代基独立地选自C1‑4烷
氧基
‑
羰基、吡啶基、苯基及4
‑
甲基苯基
‑
磺酰基；含有一至三个独立地选自氮、氧及硫的环杂原子的5或6员杂芳基；其中该5或6员杂芳基独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中该(等)取代基若存在则独立地选自C1‑4烷基，其未经取代；或经以下单取代：羟基；C1‑4烷氧基；或
‑
N(R
N7
)(R
N8
)，其中R
N7
表示氢或C1‑3烷基；且R
N8
独立地表示C3‑5环烷基
‑
羰基、C1‑3烷基、包括氘化C1‑3烷基
‑
羰基的C1‑3烷基
‑
羰基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基
‑
羰基、四氢哌喃基
‑
羰基或羟基
‑
C1‑3烷基
‑
羰基；经二取代，其中一个取代基为羟基，且另一取代基为三氟甲基；或两个取代基为羟基；经二取代或三取代，其中两个取代基为氟，且若存在，则一个取代基为羟基；
‑
L3‑
CY3，其中
‑
L3‑
独立地表示一键、
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH2‑
、
‑
C(CH3)2‑
、
‑
CH(OH)
‑
或
‑
O
‑
CH2‑
，其中当
‑
L3‑
为
‑
O
‑
CH2‑
时，该CY3附接至该
‑
O
‑
CH2‑
的氧原子；且CY3独立地表示C3‑6环烷基或C4‑6杂环基，该C4‑6杂环基含有一或两个独立地选自氮及氧的环杂原子；其中该CY3独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中该等取代基独立地选自卤素；侧氧基；羟基；视情况经C1‑3烷氧基单取代的C1‑3烷基；C1‑3烷氧基；
‑
(C＝O)
‑
R
CO
，其中R
CO
表示视情况经羟基或C1‑3烷氧基单取代的C1‑3烷基；C1‑3氟烷基；C1‑3烷氧基，其中该C1‑3烷氧基视情况经C1‑3烷氧基单取代；C3‑6环烷基
‑
(CH2)
n
‑
，其中视情况一或两个碳环原子经一或两个氧环原子置换；其中n表示整数0、1或2；或苯基；
‑
N(R
N9
)(R
N10
)，其中R
N9
表示氢或C1‑3烷基；且R
N10
表示C1‑3烷基、C1‑3烷基
‑
羰基、C1‑3烷基
‑
磺酰基、C1‑3烷氧基
‑
羰基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基
‑
羰基或四氢哌喃基
‑
羰基；
‑
S(＝O)2‑
R
SO
，其中R
SO
表示视情况经羟基、C1‑3烷氧基或胺基单取代的C1‑3烷基；或C3‑5环烷基，其中视情况一个碳环原子经一个氧环原子置换；含有一个选自氮、氧及硫的环杂原子的5员杂芳基；其中该5员杂芳基未经取代；及苯基
‑
(CH2)
p
‑
，其中p表示整数0、1或2；含有一或两个环氮原子的苯基或6员杂芳基；其中该苯基或6员杂芳基独立地未经取代
或经C1‑3烷基或C1‑3烷氧基单取代；吡唑基
‑
C1‑3烷基；C1‑3烷基
‑
磺酰基
‑
C1‑3烷基；3
‑
羟基甲基
‑
双环[1.1.1]戊
‑1‑
基；7
‑
氧杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑2‑
基；及6
‑
氧杂
‑
螺[2.5]辛
‑1‑
基；5
‑
侧氧基
‑4‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[2.4]庚
‑6‑
基、5
‑
氮杂
‑
螺[2.4]庚烷
‑6‑
酮
‑5‑
基、2,2
‑
二甲基
‑6‑
侧氧基
‑5‑
氧杂
‑7‑
氮杂螺[3.4]辛
‑7‑
基、2
‑
环丙基
‑6‑
侧氧基
‑5‑
氧杂
‑7‑
氮杂螺[3.4]辛
‑7‑
基、2
‑
侧氧基
‑1‑
氧杂
‑3‑
氮杂螺[4.4]壬
‑3‑
基、8,8
‑
二氟
‑2‑
侧氧基
‑1‑
氧杂
‑3‑
氮杂螺[4.5]癸
‑3‑
基或8
‑
侧氧基
‑7‑
氧杂
‑9‑
氮杂二螺[3.1.4.1]十一烷
‑9‑
基；7
‑
氮杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑7‑
基、2
‑
氧杂
‑5‑
氮杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑5‑
基、6
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
双环[3.1.1]庚
‑3‑
基或8
‑
氧杂
‑3‑
氮杂双环[3.2.1]辛
‑3‑
基；5
‑
侧氧基
‑6‑
氮杂螺[3.4]辛
‑6‑
基、3
‑
侧氧基
‑2‑
氮杂螺[4.4]壬
‑2‑
基、1
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
螺[4.5]癸
‑2‑
酮
‑3‑
基、1
‑
侧氧基
‑2‑
氮杂螺[4.5]癸
‑2‑
基、1
‑
侧氧基
‑8‑
氧杂
‑2‑
氮杂螺[4.5]癸
‑2‑
基、3
‑
侧氧基
‑8‑
氧杂
‑2‑
氮杂螺[4.5]癸
‑2‑
基或4
‑
侧氧基
‑
六氢
‑
5H
‑
呋喃并[2,3
‑
c]吡咯
‑5‑
基；3
‑
(7
‑
羟基
‑
6,7
‑
二氢
‑
5H
‑
环戊并[b]吡啶
‑7‑
基)丙基或3
‑
(8
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢喹啉
‑8‑
基)丙基)；6
‑
乙酰基
‑
7,8
‑
二氢
‑
5H
‑
吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶
‑2‑
基；6
‑
乙酰基
‑
5,6,7,8
‑
四氢
‑
1,6
‑
啶
‑2‑
基；2
‑
(6,7
‑
二氢
‑
5H
‑
[1]吡啶
‑7‑
醇)
‑
乙基；2
‑
(8
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢
‑
喹啉
‑8‑
基)
‑
乙基；7,8
‑
二氢
‑
5H
‑
[1,6]啶
‑6‑
基；2,3
‑
二氢
‑
异吲哚
‑1‑
酮
‑2‑
基；7,8
‑
二氢
‑
5H
‑
吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶
‑6‑
基；及6
‑
乙酰基
‑
7,8
‑
二氢
‑
5H
‑
吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶
‑2‑
基；B表示苯基，其未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中第一取代基若存在则选自卤素；C1‑5烷基；C2‑4烯基；C1‑3烷氧基；C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基；C1‑4氟烷基；独立地未经取代或经C1‑3烷基或C1‑3氟烷基单取代的C3‑5环烷基；
‑
SF5；双环[1.1.1]戊
‑1‑
基；C3‑5环烷氧基；及C1‑3氟烷氧基；且B的剩余取代基若存在则独立地选自卤素及C1‑3烷基；
或B表示苯并噻吩基或萘基；R1表示C1‑3烷基、氰基或卤素；且R2表示C1‑4烷基、C3‑5环烷基、C3‑5环烷基
‑
C1‑3烷基、羟基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基或C1‑3氟烷基；或其医药学上可接受的盐。2.如权利要求1的化合物，其中A表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基，其中A独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中该(等)取代基若存在则如权利要求1中所定义；或其医药学上可接受的盐。3.如权利要求1或2的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为如权利要求1中所定义的5或6员杂芳基，其中该5或6员杂芳基的该(等)取代基若存在则独立地选自如权利要求1中所定义的C1‑4烷基；或其医药学上可接受的盐。4.如权利要求3的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为含有一至三个独立地选自氮、氧及硫的环杂原子的5或6员杂芳基；其中该5或6员杂芳基独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中该(等)取代基若存在则独立地选自C1‑4烷基，其未经取代；经以下单取代：羟基；或C1‑4烷氧基；经二取代，其中一个取代基为羟基，且另一取代基为三氟甲基；或两个取代基为羟基；或经二取代或三取代，其中两个取代基为氟，且若存在，则一个取代基为羟基；或其医药学上可接受的盐。5.如权利要求3的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基或1,2,4
‑
二唑
‑3‑
基，其中该等二唑基经单取代，其中该取代基独立地选自经羟基或C1‑4烷氧基单取代的C1‑4烷基；或其医药学上可接受的盐。6.如权利要求3的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为1,2,4
‑
二唑
‑3‑
基，其经单取代，其中该取代基为经羟基单取代的C1‑4烷基；或其医药学上可接受的盐。7.如权利要求1或2的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为如权利要求1中所定义的5或6员杂芳基，其中该5或6员杂芳基的该(等)取代基若存在则独立地选自如权利要求1中所定义的
‑
L3‑
CY3；或其医药学上可接受的盐。8.如权利要求7的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基或1,2,4
‑
二唑
‑3‑
基，其中该等二唑基经单取代，其中该取代基独立地选自
‑
L3‑
CY3，其中
‑
L3‑
独立地表示一键、
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH2‑
、
‑
C(CH3)2‑
、
‑
CH(OH)
‑
或
‑
O
‑
CH2‑
，其中当
‑
L3‑
为
‑
O
‑
CH2‑
时，该CY3附接至该
‑
O
‑
CH2‑
的氧原子；且CY3独立地表示哌啶基，其中该哌啶基独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中该等取代基系选自卤素；侧氧基；羟基；视情况经C1‑3烷氧基单取代的C1‑3烷基；C1‑3烷氧基；
‑
(C＝O)
‑
R
CO
，其中R
CO
表示视情况经羟基或C1‑3烷氧基单取代的C1‑3烷基；C1‑3氟烷基；C1‑3烷氧基；C3‑6环烷基
‑
(CH2)
n
‑
，其中视情况一或两个碳环原子经氧环原子置换；其中n表示整数0或1；或苯基；
‑
S(＝O)2‑
R
SO
，其中R
SO
表示视情况经羟基、C1‑3烷氧基或胺基单取代的C1‑3烷基；及C3‑5环烷基，其中视情况一个碳环原子经一个氧环原子置换；或其医药学上可接受的盐。9.如权利要求1或2的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者独立地为
‑
C≡C
‑
R
T1
；或
‑
C≡C
‑
C(OH)(R
T2
)(R
T3
)；其中该等基团如权利要求1中所定义；或其医药学上可接受的盐。10.如权利要求9的化合物，其中A的该取代基/A的该等取代基中的至少一者为
‑
C≡C
‑
R
T1
，其中R
T1
表示C1‑4烷基，其中该C1‑4烷基独立地经以下单取代：羟基；C1‑3烷氧基；
‑
S(＝O)2‑
R
SOT
，其中R
SOT
表示C1‑3烷基、C1‑3烷基
‑
胺基或C3‑5环烷基；
‑
NR
NT1
R
NT2
，其中R
NT1
表示氢且R
NT2
表示C1‑3烷基
‑
羰基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基
‑
羰基或C3‑5环烷基
‑
羰基；含有一或两个独立地选自氮及氧的环杂原子的C4‑6杂环基；其中该C4‑6杂环基经侧氧基单取代；或经侧氧基及C1‑3烷基二取代；或N
‑
(C1‑3烷基
‑
羰基)
‑
哌啶基
‑
C1‑3烷基；经二取代的C1‑4烷基，其中一个取代基为羟基，且第二个取代基为三氟甲基；经以下单取代的C3‑6环烷基：羟基；视情况经甲基二取代的胺基
‑
磺酰基；
经卤素单取代的苯基；吡啶基；经C1‑3烷基单取代的嘧啶基；唑啶酮基；含有一个独立地选自氮及氧的环杂原子的C4‑6杂环基；其中该C4‑6杂环基经单取代、二取代或三取代，其中该(等)取代基独立地选自C1‑3烷基、羟基、侧氧基、C1‑3烷基
‑
羰基、C1‑3烷氧基
‑
羰基、C1‑3烷基
‑
磺酰基及C1‑3烷基
‑
胺基
‑
磺酰基；吲哚基；3
‑
羟基
‑1‑
甲基
‑
1,3
‑
二氢
‑
吲哚
‑2‑
酮
‑3‑
基；或
‑
C≡C
‑
C(OH)(R
T2
)(R
T3
)，其中R
T2
及R
T3
如权利要求1中所定义；或其医药学上可接受的盐。11.如权利要求1至10中任一项的化合物，其亦为式(II)化合物或其医药学上可接受的盐。12.如权利要求1的化合物，其为：(3
‑
氟
‑1‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；3
‑
[羟基
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑1‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
甲腈；(R)
‑
(1
‑
乙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(3
‑
甲基
‑1‑
丙基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1
‑
异丙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1
‑
环丙基甲基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1
‑
环丁基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1
‑
异丁基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1
‑
环丙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
[1
‑
(2
‑
氟
‑
乙基)
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基]
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
[1
‑
(2,2
‑
二氟
‑
乙基)
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基]
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1
‑
叔丁基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
甲氧基
‑
丙
‑1‑
炔基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丙
‑1‑
炔
‑1‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
甲基
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；(R)
‑4‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；(S)
‑4‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑
环戊醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑
环丙醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑3‑
羟基
‑
氮杂环丁烷
‑1‑
甲酸叔丁酯；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑
环丁醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑3‑
炔
‑1‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基乙炔基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
苯基
‑
丙
‑2‑
炔
‑1‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
苯基
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
甲基
‑
戊
‑1‑
炔
‑3‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
丙
‑2‑
炔
‑1‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(1,3
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
丙
‑2‑
炔
‑1‑
醇；
(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基乙炔基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(2
‑
甲基
‑
噻唑
‑4‑
基)
‑
丙
‑2‑
炔
‑1‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(3
‑
氟
‑
苯基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(2
‑
甲氧基
‑
苯基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(2
‑
甲基
‑
噻唑
‑4‑
基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(6
‑
甲氧基
‑
吡啶
‑2‑
基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
嘧啶
‑2‑
基
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(1,5
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(6
‑
甲基
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
丁
‑3‑
炔
‑2‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(1,5
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
丙
‑2‑
炔
‑1‑
醇；8
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑
5,6,7,8
‑
四氢
‑
喹啉
‑8‑
醇；7
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑
6,7
‑
二氢
‑
5H
‑
[1]吡啶
‑7‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
吡啶
‑2‑
基
‑
戊
‑1‑
炔
‑3‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
(6
‑
甲氧基
‑
吡啶
‑2‑
基)
‑
戊
‑1‑
炔
‑3‑
醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基乙炔基}
‑3‑
羟基
‑
氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑1‑
酮；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
(1H
‑
吲哚
‑2‑
基乙炔基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
甲氧基
‑
丙基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丙
‑1‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
甲基
‑
丁
‑2‑
醇；(S)
‑4‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑2‑
醇；(R)
‑4‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑2‑
醇；1
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑
环戊醇；1
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑
环丙醇；3
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑3‑
羟基
‑
氮杂环丁烷
‑1‑
甲酸叔丁酯；1
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑
环丁醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑1‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[2
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
乙基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
苯基
‑
丙
‑1‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
苯基
‑
丁
‑2‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
甲基
‑
戊
‑3‑
醇；4
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
丙
‑1‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(1,3
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
丙
‑1‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[2
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
乙基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(2
‑
甲基
‑
噻唑
‑4‑
基)
‑
丙
‑1‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(3
‑
氟
‑
苯基)
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基)
‑
丁
‑2‑
醇；
4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(2
‑
甲氧基
‑
苯基)
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(2
‑
甲基
‑
噻唑
‑4‑
基)
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(6
‑
甲氧基
‑
吡啶
‑2‑
基)
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
嘧啶
‑2‑
基
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(1,5
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
丁
‑2‑
醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
(6
‑
甲基
‑
嘧啶
‑4‑
基)
‑
丁
‑2‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
(1,5
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
丙
‑1‑
醇；8
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑
5,6,7,8
‑
四氢
‑
喹啉
‑8‑
醇；7
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
乙基)
‑
6,7
‑
二氢
‑
5H
‑
[1]吡啶
‑7‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
吡啶
‑2‑
基
‑
戊
‑3‑
醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
(6
‑
甲氧基
‑
吡啶
‑2‑
基)
‑
戊
‑3‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[2
‑
(1H
‑
吲哚
‑2‑
基)
‑
乙基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(4
‑
环丙基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[3
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(4
‑
环丙基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[3
‑
(2
‑
甲氧基
‑
1,1
‑
二甲基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
(3
‑
环丁氧基甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
环丙基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基氧基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
(3
‑
环丁氧基甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；
(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
吗啉
‑4‑
基甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[3
‑
(2,6
‑
二甲基
‑
吗啉
‑4‑
基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(4
‑
甲基
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[(1S,2S,4R)
‑3‑
(7
‑
氧杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基氧基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(4
‑
环丙基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[3
‑
(4
‑
甲氧基
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(4
‑
环丙基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[3
‑
(3
‑
羟基甲基
‑
双环[1.1.1]戊
‑1‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[3
‑
(3
‑
羟基甲基
‑
双环[1.1.1]戊
‑1‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；2
‑
(5
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑1‑
醇；2
‑
(5
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(1
‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(1
‑
甲氧基
‑
环丁基)
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；1
‑
(5
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(5
‑
甲烷磺酰基甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(5
‑
甲氧基甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；
(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(四氢
‑
呋喃
‑3‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
环己醇；(R)
‑
[5
‑
(5
‑
叔丁氧基甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
环己醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基甲基)
‑
环己醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(1
‑
甲氧基
‑
环丁基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(6
‑
氧杂
‑
螺[2.5]辛
‑1‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑3‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
{5
‑
[1
‑
(四氢
‑
呋喃
‑2‑
基)甲基]
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基}
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑2‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
1,1,1
‑
三氟
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(1
‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
{5
‑
[5
‑
((R)
‑
环己基
‑
羟基
‑
甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
环丙醇；2
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
丙
‑2‑
醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
环戊醇；3
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
环丁醇；
(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[5
‑
(4
‑
氟
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[5
‑
((2R,4R,6S)
‑
2,6
‑
二甲基
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基氧基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
{5
‑
[1
‑
甲基
‑1‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
乙基]
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基}
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
{5
‑
[2
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
乙基]
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基}
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
环丁醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(7
‑
氧杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑2‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(4
‑
甲基
‑
四氢
‑
哌喃
‑4‑
基氧基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(5
‑
氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(2
‑
甲氧基
‑
1,1
‑
二甲基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；2
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑1‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(2
‑
甲氧基
‑2‑
甲基
‑
丙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基甲基)
‑
环丁醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(1
‑
甲氧基甲基
‑
环丙基甲基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(2
‑
吡唑
‑1‑
基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
N
‑
(2
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)乙基)乙酰胺
‑
2,2,2
‑
d3；(R)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)
‑2‑
甲基丙烷
‑2‑
基)乙酰胺
‑
2,2,2
‑
d3；
1
‑
[4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
羟基
‑
乙酮；(R)
‑1‑
(4
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮
‑
2,2,2
‑
d3；N
‑
[2
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
乙基]
‑2‑
羟基
‑
N
‑
甲基
‑
乙酰胺；(R)
‑
N
‑
(2
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺
‑
d3；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(6
‑
甲氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(6
‑
苯氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(6
‑
乙氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
甲基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
乙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
苯基
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(4
‑
环丁基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(4
‑
环丁氧基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
乙氧基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(4
‑
叔丁基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙氧基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
三氟甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(4
‑
环丙氧基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；
(S)
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑4‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(S)
‑
[2
‑
((3R,4S)
‑
3,4
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑4‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(2
‑
异丁氧基
‑
吡啶
‑4‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；4
‑
{4
‑
[(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑2‑
基}
‑2‑
甲基
‑
丁
‑2‑
醇；(R)
‑
[6
‑
(3,3
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
哒嗪
‑4‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(S)
‑5‑
叔丁基
‑3‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
唑啶
‑2‑
酮；(R)
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑3‑
醇；(S)
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑3‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
((S)
‑3‑
羟基甲基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(S)
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
甲基
‑
吡咯啶
‑3‑
醇；3
‑
环丙基
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑3‑
醇；2
‑
((S)
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑3‑
基)
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(3,4,5,6
‑
四氢
‑
2H
‑
[1,3']联吡啶
‑
5'
‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
(7
‑
氮杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑7‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
((S)
‑2‑
甲基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
三氟甲基
‑
吡咯啶
‑3‑
醇；(R)
‑
[5
‑
(3,3
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；5'
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
3,4,5,6
‑
四氢
‑
2H
‑
[1,3']联吡啶
‑4‑
醇；5'
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
3,4,5,6
‑
四氢
‑
2H
‑
[1,3']联吡啶
‑3‑
醇：(R)
‑
{5
‑
[(2
‑
苯甲基氧基
‑
乙基)
‑
甲基
‑
胺基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
((3R,4S)
‑
3,4
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
三氟甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
甲醇；2
‑
[(S)
‑1‑
(5
‑
{(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
[4
‑
(1
‑
三氟甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
甲基}
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
吡咯啶
‑3‑
基]
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
[4
‑
(1
‑
三氟甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
甲醇；(R)
‑
(4
‑
叔丁基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(3,4,5,6
‑
四氢
‑
2H
‑
[1,3']联吡啶
‑
5'
‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
{5
‑
[5
‑
(1
‑
环丙烷磺酰基
‑
哌啶
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；2
‑
({5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲基
‑
胺基)
‑
乙醇；(R)
‑1‑
((S)
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑3‑
基)
‑
乙醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
唑啶
‑2‑
酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑5‑
苯基
‑
唑啶
‑2‑
酮；5
‑
苯甲基
‑3‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
唑啶
‑2‑
酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑5‑
异丙基
‑
唑啶
‑2‑
酮；6
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
氧杂
‑6‑
氮杂
‑
螺[2.4]庚烷
‑5‑
酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
螺[4.4]壬
‑2‑
酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑5‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
唑啶
‑2‑
酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
5,5
‑
二甲基
‑
唑啶
‑2‑
酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
8,8
‑
二氟
‑1‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
螺[4.5]癸
‑2‑
酮；9
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑7‑
氧杂
‑9‑
氮杂
‑
二螺[3.1.4.1]十一
‑8‑
酮；2
‑
环丙基
‑7‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑5‑
氧杂
‑7‑
氮杂
‑
螺[3.4]辛
‑6‑
酮；7
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
2,2
‑
二甲基
‑5‑
氧杂
‑7‑
氮杂
‑
螺[3.4]辛
‑6‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
苯基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
异丙基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
异丙基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
4,4
‑
二甲基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；5
‑
(5
‑
((R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基
‑
苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)六氢
‑
4H
‑
呋喃并[2,3
‑
c]吡咯
‑4‑
酮；2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
氮杂
‑
螺[4.4]壬
‑3‑
酮；6
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑6‑
氮杂
‑
螺[3.4]辛
‑5‑
酮；2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑8‑
氧杂
‑2‑
氮杂
‑
螺[4.5]癸
‑3‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑2‑
氮杂
‑
螺[4.5]癸
‑1‑
酮；2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑8‑
氧杂
‑2‑
氮杂
‑
螺[4.5]癸
‑1‑
酮；(S)
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
异丁基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；4
‑
环丙基
‑1‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
三氟甲基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；
1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑3‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑4‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
哒嗪
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
((R)
‑3‑
异丙基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
((2R,6S)
‑
2,6
‑
二甲基
‑
吗啉
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(6
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
双环[3.1.1]庚
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
((3R,4S)
‑
3,4
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
((3S,4S)
‑
3,4
‑
二氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
((2S,6S)
‑
2,6
‑
二甲基
‑
吗啉
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
((2R,6R)
‑
2,6
‑
二甲基
‑
吗啉
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(3
‑
甲基
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑1‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[3
‑
(4
‑
甲基
‑
噻唑
‑2‑
基)
‑
吡咯啶
‑1‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
苯基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
(3,3
‑
二甲基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[(1S,4S)
‑5‑
(2
‑
氧杂
‑5‑
氮杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(2,2,6,6
‑
四氟
‑
吗啉
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
((R)
‑2‑
甲氧基甲基
‑
吗啉
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
((S)
‑2‑
甲氧基甲基
‑
吗啉
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
三氟甲基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[(1R,4R)
‑5‑
(2
‑
氧杂
‑5‑
氮
杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[(1S,5R)
‑5‑
(8
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
双环[3.2.1]辛
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[(1S,4S)
‑5‑
(2
‑
氧杂
‑5‑
氮杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
[4
‑
(1
‑
三氟甲基
‑
环丙基)
‑
苯基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
乙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
乙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(6
‑
氧杂
‑3‑
氮杂
‑
双环[3.1.1]庚
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
乙基
‑
苯基)
‑
[(1S,4S)
‑5‑
(2
‑
氧杂
‑5‑
氮杂
‑
双环[2.2.1]庚
‑5‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(5
‑
苯甲基氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(2
‑
吡啶
‑2‑
基
‑
乙氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基甲氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基氧基}
‑
丙
‑1‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
异丙氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(5
‑
环己基氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；1
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基氧基}
‑2‑
甲基
‑
丙
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(3
‑
甲氧基
‑
环戊基氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
(3
‑
环丙基
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基甲氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
{5
‑
[2
‑
(3,5
‑
二甲基
‑
[1,2,4]三唑
‑1‑
基)
‑
乙氧基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基氧基}
‑2‑
甲基
‑
丁
‑2‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
甲氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
[5
‑
(2
‑
苯甲基氧基
‑
乙氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；
(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基氧基}
‑
乙醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基氧基}
‑
环己醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基氧基}
‑1‑
甲基
‑
环己醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(2
‑
苯氧基
‑
嘧啶
‑5‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(6
‑
苯甲基氧基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡唑
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(6
‑
氟
‑5‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；5
‑
[(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑3‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑2‑
甲腈；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[6
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[6
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基甲氧基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
三氟甲氧基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(4
‑
甲基
‑
噻唑
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(5
‑
甲基
‑
噻唑
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(2
‑
甲氧基
‑
嘧啶
‑5‑
基)
‑
甲醇；(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(2
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑4‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[2
‑
((R)
‑2‑
羟基甲基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑4‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(3,4,5,6
‑
四氢
‑
2H
‑
[1,2']联吡啶
‑
4'
‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(2
‑
吗啉
‑4‑
基
‑
吡啶
‑4‑
基)
‑
甲醇；(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(2
‑
乙基
‑
吡啶
‑4‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[2
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基甲氧基)
‑
吡啶
‑4‑
基]
‑
甲醇；(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[2
‑
(2
‑
甲氧基
‑
乙氧基)
‑
吡
啶
‑4‑
基]
‑
甲醇；(S)
‑
(2
‑
环戊基
‑
吡啶
‑4‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
((R)
‑3‑
羟基甲基
‑3‑
甲基
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
((S)
‑3‑
氟
‑
吡咯啶
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[4
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,3]三唑
‑1‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
甲基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
异丙烯基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(5
‑
环丙基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(5
‑
环戊
‑1‑
烯基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
环戊
‑2‑
烯醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
异丙基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(5
‑
环戊基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
环戊醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
吡啶
‑3‑
基
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
环戊
‑2‑
烯酮；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
甲基
‑
环戊
‑2‑
烯醇；(3S)
‑3‑
(5
‑
((R)
‑
(1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑1‑
甲基环戊
‑1‑
醇；(3R)
‑3‑
(5
‑
((R)
‑
(1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑1‑
甲基环戊
‑1‑
醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
乙基
‑
环戊醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
异丙基
‑
环戊醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(4
‑
甲基
‑
唑
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
乙基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(5
‑
甲基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；
(R)
‑
[5
‑
(4,5
‑
二氢
‑
呋喃
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(四氢
‑
呋喃
‑3‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
丁
‑3‑
烯
‑1‑
醇；N
‑
环戊基
‑5‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
烟碱酰胺；{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
甲酮；5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
N
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
烟碱酰胺；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[4
‑
(3
‑
甲氧基
‑
丙基)
‑
苯基]
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(4
‑
环丙基
‑
苯基)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(5
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡啶
‑3‑
基)
‑
对甲苯基
‑
甲醇；5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
3',4',5',6'
‑
四氢
‑
2'H
‑
[3,4']联吡啶
‑
1'
‑
甲酸叔丁酯；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
吡咯啶
‑1‑
甲酸叔丁酯；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(3',4',5',6'
‑
四氢
‑
2'H
‑
[2,1'；4',3”]三联吡啶
‑5”‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(1'
‑
苯基
‑
1',2',3',4',5',6'
‑
六氢
‑
[3,4']联吡啶
‑5‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[1'
‑
(甲苯
‑4‑
磺酰基)
‑
1',2',3',4',5',6'
‑
六氢
‑
[3,4']联吡啶
‑5‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(四氢
‑
呋喃
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(5
‑
甲基
‑
四氢
‑
呋喃
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
(5,5
‑
二甲基
‑
四氢
‑
呋喃
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
2,2
‑
二氟
‑
丙
‑1‑
醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
[5
‑
(5
‑
甲基
‑
唑
‑2‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
甲醇；
(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
唑
‑2‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
[5
‑
(4
‑
氟
‑
苯氧基甲基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；异丙基
‑
胺基甲酸5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基甲酯；(R)
‑
[5
‑
(2
‑
苯甲基氧基
‑
乙基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲醇；4
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑1‑
甲基
‑
环己醇；2
‑
(2
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
环丙基)
‑
丙
‑2‑
醇；(S)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{2
‑
[5
‑
(四氢
‑
哌喃
‑4‑
基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑4‑
基}
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(2
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
嘧啶
‑5‑
基)
‑
甲醇；(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
(6
‑
吡咯啶
‑1‑
基
‑
吡嗪
‑2‑
基)
‑
甲醇；(R)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)环丙基)乙酰胺
‑
2,2,2
‑
d3；(R)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)环丙基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺
‑
d3；(R)
‑
N
‑
((3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)甲基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺
‑
d3；N
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基甲基)
‑2‑
羟基
‑
乙酰胺；(R)
‑
N
‑
((3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)甲基)乙酰胺
‑
2,2,2
‑
d3；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
羟基
‑
(1
‑
异丙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑2‑
醇；1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1
‑
乙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑2‑
甲基
‑
丙
‑2‑
醇；2
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
羟基
‑
(1
‑
异丙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
丙
‑2‑
醇；2
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1
‑
乙基
‑3‑
甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
丙
‑2‑
醇；4
‑
(5
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡
啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
哌啶
‑1‑
甲酸苯甲酯；1
‑
[4
‑
(5
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基)
‑
哌啶
‑1‑
基]
‑
乙酮；(R)
‑1‑
(3
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮
‑
2,2,2
‑
d3；(R)
‑1‑
(3
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)
‑3‑
甲基氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮
‑
2,2,2
‑
d3；(R)
‑1‑
(3
‑
(3
‑
(5
‑
((1,3
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)(羟基)(4
‑
异丙基苯基)甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2,4
‑
二唑
‑5‑
基)
‑3‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮
‑
2,2,2
‑
d3；(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
{5
‑
[5
‑
(1
‑
甲基
‑1‑
吗啉
‑4‑
基
‑
乙基)
‑
[1,2,4]二唑
‑3‑
基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
甲醇；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑1‑
甲基
‑
哌啶
‑2‑
酮；1
‑
[(S)
‑3‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑1‑
基]
‑
乙酮；1
‑
[(R)
‑3‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑1‑
基]
‑
乙酮；N
‑
[1
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑1‑
甲基
‑
乙基]
‑
乙酰胺；1
‑
苯甲基
‑3‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；3
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
1,3
‑
二甲基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑1‑
异丁基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑1‑
呋喃
‑2‑
基甲基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑1‑
苯基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；1
‑
苯甲基
‑4‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；5
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑1‑
苯基
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；(S)
‑5‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；(R)
‑5‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
吡咯啶
‑2‑
酮；(S)
‑6‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
哌啶
‑2‑
酮；4
‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
哌啶
‑2‑
酮；(S)
‑4‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
氮杂环丁烷
‑2‑
酮；(S)
‑3‑
(3
‑
{5
‑
[(R)
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
羟基
‑
(4
‑
异丙基
‑
苯基)
‑
甲基]
‑
吡啶
‑3‑
基}
‑
[1,2,4]二唑
‑5‑
基)
‑
氮杂环丁烷
‑2‑
酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：奥利弗，
申请(专利权)人：爱杜西亚药品有限公司，
类型：发明
国别省市：

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