【技术实现步骤摘要】
4
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氨基
‑4‑
苯基异喹啉
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1,3
‑
二酮衍生物的制备方法
[0001]本专利技术涉及一种4
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氨基
‑4‑
苯基异喹啉
‑
1,3
‑
二酮衍生物的制备方法,属于有机化合物合成
技术介绍
[0002]含有异喹啉
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1,3
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二酮骨架的化合物是一类重要的含氮有机杂环化合物,具有广谱的生理和药理活性(Journal of medicinal chemistry,2015,58,651)。例如,4
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取代异喹啉
‑
1,3
‑
二酮类化合物具有醛糖还原酶抑制活性(Journal of medicinal chemistry,1994,37,2043),可用于糖尿病并发症的控制。因此,探索发展简便高效的合成方法来制备该类化合物,对新药的开发与研究具有十分重要的意义。
[0003]有文献报道了一种4
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氨基
‑4‑
吲哚基异喹啉
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1,3
‑
二酮衍生物的制备方法,该方法是以2
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苯基
‑4‑
亚胺基异喹啉
‑
1,3
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二酮和吲哚为原料,在手性磷酸的作用下实现加成反应的。
[0004][0005]上述方法中,以吲哚为原料时反应能顺利发生,但 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种4
‑
氨基
‑4‑
苯基异喹啉
‑
1,3
‑
二酮衍生物的制备方法,其特征在于:将2
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苯基乙基
‑4‑
叔丁氧酰基亚胺基异喹啉
‑
1,3
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二酮,苯基硼酸,三氟乙酸钯,氢氧化锂和配体以及溶剂放入一反应器中,在60 o
C条件下反应;反应结束后,减压除去溶剂,薄层层析得到4
‑
氨基
‑4‑
苯基异喹啉
‑
1,3
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二酮衍生物纯品,采用CCK8法测定目标产物VI对人肾癌细胞Ketr
‑
3的生长抑制能力,目标产物被二甲亚砜稀释成1、10 、100 ng/ml三种浓度,作用24h后,分别测定其对Ketr
‑
3 的细胞毒性。2.根据权利要求1所述的4
‑
氨基
‑4‑
苯基异喹啉
‑
1,3
‑
二酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为1,2
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二氯乙烷。3.根据权利要求1所述的4
‑
氨基
‑4‑
苯基异喹啉
‑
1,3
‑
二酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述配体为手性双咪唑啉配体。4.根据权利要求1所述的4
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氨基
‑4‑
苯基异喹啉
【专利技术属性】
技术研发人员:张金鹏,苗安琪,朱晓彤,王翔,姜波,
申请(专利权)人:徐州医科大学,
类型:发明
国别省市:
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