寡聚核酸-四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用制造技术

本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸

【技术实现步骤摘要】
寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用


[0001]本申请涉及生物化学的
，更具体地说，它涉及寡聚核酸
‑
四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用。

技术介绍

[0002]目前，在医药研究中先导化合物的探索不断进入一个未知的领域。因此，找到合适的化学物质与现有的化合物进行结合并进行筛选越来越困难。传统的高通量筛选存在化合物库数量有限、时间较长、成本高等缺点，这就限制了先导化合物发现的时效性。
[1]而Brenner和Lerner于1992年首先提出的使用基因编码化合物库技术(DELT)来进行生物活性筛选的方法，它结合了分子生物学技术，在分子水平上给每个化合物加上一个DNA标签，通过组合化学的合成方法可在较短的时间内产生多达亿级的化合物库。然后采用极少量DNA逐个标记的化合物混合物与靶标蛋白进行生物筛选
[2]；再将吸附的化合物洗脱下来，通过PCR技术进行复制扩增并对扩增DNA序列进行测序、解码，找到对应的具体化合物。能够大量合成百万级、百亿级甚至更大的连接有特定本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物，其特征在于，具有如下结构：其中R1、R2、R3、R4、R5是取代基团；其中R1、R2、R3、R4、R5包括氢、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、芳基甲酮、烷基甲酮、C1‑
C
12
烷基、C2‑
C6烯烃基、C2‑
C6炔基、C3‑
C8环烷基、C1‑
C6烷基氧、芳基、杂环芳基、螺环、卤素、羧基、酯基、酰胺基中的任意一种或多种的组合。2.一种寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，其特征在于，寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物在异氰酸酯类试剂和反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物，具体反应方程式如下：其中R1、R2、R3、R4、R5是取代基团；其中R1、R2、R3、R4、R5包括氢、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、芳基甲酮、烷基甲酮、C1‑
C
12
烷基、C2‑
C6烯烃基、C2‑
C6炔基、C3‑
C8环烷基、C1‑
C6烷基氧、芳基、杂环芳基、螺环、卤素、羧基、酯基、酰胺基中的任意一种或多种的组合。3.根据权利要求2所述的寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，其特征在于，所述异氰酸酯类试剂包括异氰酸对甲氧基苯酯、3
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溴苯基异氰酸酯、异氰酰乙酸乙酯、对三氟甲基异氰酸酯、4
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乙酰苯基异氰酸酯、间三氟甲苯异氰酸酯、3,5
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(甲基)苯基异氰酯、异氰酸环己酯、2
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溴异氰酸乙酯、异氰酸正丁酯、2
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甲氧基苯基异氰酸酯、异氰酸正丁酯、2
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甲氧基苯基异氰酸酯、间三氟甲苯异氰酸酯、3,5
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(甲基)苯基异氰酸酯、异氰酸环己酯中的任意一种。4.根据权利要求2所述的寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，其特征在于，所述寡聚核酸
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四氢噻唑类化合物的浓度是0.1～2毫摩尔/升。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡允金，曹红丽，孙兆美，张洁，张换青，陈俊云，杨珂新，
申请(专利权)人：康龙化成北京新药技术股份有限公司，
类型：发明
国别省市：