一种苯甲酸衍生物的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种苯甲酸衍生物的应用，具体地，提供了2

【技术实现步骤摘要】
一种苯甲酸衍生物的应用


[0001]本专利技术涉及医药领域，具体讲，涉及2
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氰基
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二氢
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(2
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羟乙基)
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甲基
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2,6
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二氧代
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3(2H)
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸在制备以肝细胞再生磷酸酶蛋白和镁离子转运蛋白结合为靶标的药物中的应用。

技术介绍

[0002]癌症是威胁全球人类健康的严重疾病之一。据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的《2020年世界癌症报告》，“随着烈性传染病得到有效的控制和人类平均寿命的延长，癌症已成为严重危害人类健康的重大疾病之一。”，2020年全球新发癌症约1900万例，等同于每5人中就有1人患癌，而8分之一的男性和11分之一的女性将因癌症死亡。目前已有的肿瘤治疗药物多数有致癌性，但缺乏更多的选择暂且也只能继续使用，同时犹如抗生素一般，在长期的肿瘤治疗过程中往往会出现肿瘤细胞的抗药性。因此，寻找新型、有效的抗癌药物是急需解决的问题。
[0003]镁离子是在生物体内含量最高的二价阳离子，PRL和CNNM的结合调控CNNM的镁离子转运功能，从而影响细胞内镁离子稳态，在细胞分裂周期调控、以及代谢调控等各种生命活动中发挥重要作用，与肿瘤进展有关。PRL和CNNM的结合可能作为抗肿瘤药物的新的作用靶点。HsPRL3蛋白的氨基酸序列为如SEQ ID NO:1所示。HsCNNM4蛋白的氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示。
[0004]SEQ ID NO:1
[0005]ARMNRPAPVEVSYKHMRFLITHNPTNATLSTFIEDLKKYGATTVVRVCEVTYDKTPLEKDGITVVDWPFDDGAPPPGKVVEDWLSLVKAKFCEAPGSCVAVHCVAGLGRAPVLVALALIESGMKYEDAIQFIRQKRRGAINSKQLTYLEKYRPKQRLRFKDPHTHKTRCCVM。
[0006]SEQ ID NO:2
[0007]MAPVGGGGRPVGGPARGRLLLAAPVLLVLLWALGARGQGSPQQGTIVGMRLASCNKSCGTNPDGIIFVSEGSTVNLRLYGYSLGNISSNLISFTEVDDAETLHKSTSCLELTKDLVVQQLVNVSRGNTSGVLVVLTKFLRRSESMKLYALCTRAQPDGPWLKWTDKDSLLFMVEEPGRFLPLWLHILLITVLLVLSGIFSGLNLGLMALDPMELRIVQNCGTEKERRYARKIEPIRRKGNYLLCSLLLGNVLVNTSLTILLDNLIGSGLMAVASSTIGIVIFGEILPQALCSRHGLAVGANTILLTKFFMLLTFPLSFPISKLLDFFLGQEIRTVYNREKLMEMLKVTEPYNDLVKEELNMIQGALELRTKTVEDIMTQLQDCFMIRSDAILDFNTMSEIMESGYTRIPVFEDEQSNIVDILYVKDLAFVDPDDCTPLKTITRFYNHPVHFVFHDTKLDAMLEEFKKGKSHLAIVQKVNNEGEGDPFYEVLGLVTLEDVIEEIIKSEILDESDMYTDNRSRKRVSEKNKRDFSAFKDADNELKVKISPQLLLAAHRFLATEVSQFSPSLISEKILLRLLKYPDVIQELKFDEHNKYYARHYLYTRNKPADYFILILQGKVEVEAGKENMKFETGAFSYYGTMALTSVPSDRSPAHPTPLSRSASLSYPDRTDVSTAATLAGSSNQFGSSVLGQYISDFSVRALVDLQYIKPQSWPCFSRPGDRVCLPAPPSMNSSLPHADHSAAVPERAAGFSHGEQPSVSHRRVHHPHGELGREV。
[0008]2‑
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氰基
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二氢
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羟乙基)
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甲基
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二氧代
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3(2H)
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸，其结构式为：
[0009][0010]该化合物的分子式为C
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H
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N4O5，分子量为342.31，CAS编号为700847
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6。目前尚未有关于此化合物的活性报道。

技术实现思路

[0011]本专利技术的目的在于提供2
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氰基
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二氢
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐的新用途，即2
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氰基
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐在制备以肝细胞再生磷酸酶蛋白和镁离子转运蛋白的结合为靶标的药物中的应用。其中，靶标是指体内具有药效功能并能被药物作用的生物大分子，在本专利技术中，该生物大分子即为肝细胞再生磷酸酶蛋白和镁离子转运蛋白的结合体。2
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二氧代
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸作用在该生物大分子上，影响该生物大分子，从而对疾病产生疗效，该生物大分子即为2
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸的靶标。
[0012]其中，肝细胞再生磷酸酶蛋白为人源(Homo Sapiens)肝细胞再生磷酸酶
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3(HsPRL3)，镁离子转运蛋白为人源(Homo Sa本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.2
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氰基
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二氢
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(2
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羟乙基)
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甲基
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2,6
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二氧代
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3(2H)
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐在制备以肝细胞再生磷酸酶蛋白和镁离子转运蛋白结合为靶标的药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述肝细胞再生磷酸酶蛋白为人源肝细胞再生磷酸酶
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3，所述镁离子转运蛋白为人源镁离子转运体。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，对所述靶标的作用为抑制作用。4.2
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氰基
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吡啶亚基]联氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐在制备用于抑制肿瘤生长和/或杀死肿瘤细胞的药物中的应用。5.一种药...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐志建，杨延青，吴乐云，李波，朱维良，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：