【技术实现步骤摘要】
1,4
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对苯二酚和/或1,4
‑
对苯二酚衍生物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用
[0001]本专利技术属于化学药物
,具体涉及1,4
‑
对苯二酚和/或1,4
‑
对苯二酚衍生物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。
技术介绍
[0002]多聚蛋白(polyproteins,PP)pp1a和pp1b对于维持冠状病毒RNA的合成至关重要,而多聚蛋白的成熟需要经历一系列裂解加工过程,才能生成多亚基蛋白质复合物(被称为“病毒复制转录酶”)。多亚基蛋白质复合物的主要裂解蛋白酶(mainprotease,Mpro)为3C样蛋白酶(3C
‑
like protease,3CLP)和木瓜样半胱氨酸蛋白酶(papain
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like cysteine protease,PLP),3CLP和PLP高度协调催化多聚蛋白的裂解,当3CLP和PLP活性缺失会导致冠状病毒生命周期停止。这为人类抗新型冠状病毒提供了新的治疗策略。
技术实现思路
[0003]有鉴于此,本专利技术的目的在于提供一种1,4
‑
对苯二酚和/或1,4
‑
对苯二酚衍生物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用,1,4
‑
对苯二酚和/或1,4
‑
对苯二酚衍生物通过抑制新型冠状病毒3CLPro活性,从而阻止新型冠状病毒的RNA合成进程,进而降低新型冠状病毒增殖。
[0004]本专利技术提供 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.1,4
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对苯二酚和/或1,4
‑
对苯二酚衍生物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。2.1,4
‑
对苯二酚和/或1,4
‑
对苯二酚衍生物在制备抑制新型冠状病毒酶活性药物中的应用。3.根据权利要求2所述应用,其特征在于,所述新型冠状病毒酶为3C样蛋白酶。4.根据权利要求1~3任意一项所述应用,其特征在于,所述1,4
‑
对苯二酚衍生物包括衍生物A和/或衍生物B;所述衍生物A的化学结构式如式I所示:其中,所述R1选自甲基、叔丁基、甲氧基、卤素和羟基中的一种;所述R2为氢、卤素或乙胺;所述衍生物B的化学结构式如式II所示:其中,所述R3选自氢、甲基、乙酰基和卤素中的一种;R4为氢或卤素;R5为氢或羟基。5.根据权利要求4所述应用,其特征在于,所述衍生物A包括以下一种或几种:2
‑
甲基
‑
1,4
‑
对苯二酚、2
‑
叔丁基
‑
1,4
‑
对苯二酚、2
‑
甲氧基
‑
1,4
‑
对苯二酚、2
‑
氟
‑
1,4
‑
对苯二酚、2
‑
氯
‑
1,4
‑
对苯二酚、2,5
‑
二溴
‑
1,4
‑
对苯二酚和6
‑
羟基多巴胺氢溴酸酸盐;所述衍生物B包括以下一种或多种:1,4
‑
二羟基萘、2
‑
甲基
‑
1,4
‑
二羟基萘、2
‑
氯
‑
1,4
‑
二羟基萘、2
‑
溴
‑
1,4
...
【专利技术属性】
技术研发人员:颜世强,何淑旺,赵玉成,孙慧慧,王慧娜,胡醒,王文笙,
申请(专利权)人:北京达因高科儿童药物研究院有限公司,
类型:发明
国别省市:
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