将秋水仙碱和二甲双胍作为有效成分的抗肥胖治疗剂制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗肥胖症或提高治疗效果的复合制剂，更具体地，涉及包含秋水仙碱和二甲双胍作为主要有效成分而制备的复合制剂。本发明专利技术的组合物通过秋水仙碱和二甲双胍的协同作用有效分解体内堆积的脂肪，从而可以用作能够预防或治疗肥胖的优异的药物组合物。能够预防或治疗肥胖的优异的药物组合物。能够预防或治疗肥胖的优异的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
将秋水仙碱和二甲双胍作为有效成分的抗肥胖治疗剂


[0001]本专利技术涉及用于治疗肥胖症或提高治疗效果的复合制剂，所述复合制剂包含作为主要有效成分的秋水仙碱和二甲双胍而成。更具体地，涉及将以往作为肝脏疾病等的治疗剂的秋水仙碱和二甲双胍的混合来向肥胖症患者给药时，与以往单独给药的药物相比表现出更优异的药理作用的药物组合物，涉及具体限定所述若干药物的含量来制成的用于治疗肥胖的药物组合物。

技术介绍

[0002]肥胖(obesity)或肥胖症(adipositas)是一种在人体中过度堆积脂肪的疾病。肥胖是由遗传、代谢、环境和行为学等复杂因素相互作用而引起的一种生物现象，通常被认为是超重。在医学上，当体重指数(body mass index，BMI)为30以上(即，标准体重的30％以上)或体重指数为27以上时被归类为肥胖，由于西式饮食和缺乏运动，现代人类超重和肥胖的数量正在不断增加。
[0003]世界卫生组织(World Health Organisation，WHO)将体重指数为30以上的人称为肥胖。通常，肥胖者被认为比正常人重，但是人体各组成部分中体脂率高时也叫做肥胖。
[0004]并且，根据世界卫生组织的数据，全球有10亿以上的成年人超重，其中至少300万人是临床肥胖者，每年有25000以上的人死于与超重相关的疾病。尤其，肥胖是引起各种成人病的重要因素，例如高血压、2型糖尿病、癌症、胆囊疾病、高脂血症、动脉硬化等，从而导致预期寿命下降。
[0005]很难将肥胖的原因仅仅看成是遗传原因，并且已经广泛认识到破坏能量平衡的遗传和环境的复杂因素是肥胖的重要原因。
[0006]肥胖本身会导致诸如牛皮癣、肥胖纹等外观上的问题和社交上的障碍，尤其，由过多的脂肪引起的继发性并发症对健康是致命的。
[0007]并且，肥胖是代谢综合征的重要因素，众所周知，代谢综合征与中风、心肌梗塞和心血管疾病之间存在直接的相关性。因此，可以说肥胖会引起各种代谢紊乱，最终与心血管和脑血管疾病密切相关。换句话说，肥胖会引起有害于健康的各种医学问题，以及增加过早死亡率，它本身就是一种重要的慢性疾病，并且是现代社会对健康的最重要的威胁。
[0008]作为肥胖症的治疗方法，优选通过改变生活方式来进行非药物治疗。但是，如果尽管进行了这些治疗，但减肥仍不成功，则应考虑药物治疗和手术治疗。作为糖尿病的药物治疗方法，被归类为精神药品的食欲抑制剂的市场在韩国正在扩大。精神性食欲抑制剂或以减肥为目的的未知成分的进口药物的市场规模甚至还不为人所知。另外，由于过度服用精神药品、依赖性和滥用精神药品引起的安全问题正在逐步提出，因此有必要观察这些药物是否遵守有效期并谨慎联合用药。
[0009]因此，人们将注意力集中在可以克服现有肥胖治疗药物的局限性的有效的新型肥胖治疗药物的开发。但是，肥胖症的病理生理学在神经生物学方面非常复杂，这种复杂性意味着仅通过一种途径不太可能导致体重急剧下降。换句话说，为了使体重持续显著下降，有
必要开发各种作用于不同机制的药物。
[0010]肥胖治疗剂可分为通过作用于中枢神经系统而影响食欲的药物、促进作用于中枢神经系统或周围神经系统的热量产生的药物以及作用于胃肠道以减少吸收的药物。
[0011]大多数用于治疗肥胖的食欲抑制剂是精神性食欲抑制剂，它们通过增加大脑中调节食欲的神经递质，即，去甲肾上腺素、5
‑
羟色胺和多巴胺的效率来诱导食欲抑制。
[0012]韩国目前可以买到的肥胖药物包括芬特明(phentermine)、二乙胺苯丙酮(diethylpropion)、苯甲曲秦(phendimetrazine)、马吲哚(mazindol)等被批准短期使用的药物，以及奥利司他(orlistat)、纳曲酮/安非他酮缓释片(naltrexone ER/bupropion ER，NB)、芬特明/托吡酯胶囊(phentermine/topiramate CR，PHEN/TPM CR)、利拉鲁肽(liraglutide)等被批准短长期使用的药物。
[0013]上述药物中一部分有引起肿瘤的风险，并可能根据患者的当前状况而增加体重，因此，在选择治疗肥胖的药物时，应仔细分析患者的健康状况和用药情况等后再做决定。
[0014]如上所述，大多数现有的肥胖治疗剂是会影响患者健康的精神药品，因此本专利技术人在开发能够解决这种问题的药物的过程中，开发了对人体安全的用于治疗肝脏疾病的秋水仙碱和用于治疗高脂血症的二甲双胍的复合药物，进而开发了能够治疗肥胖症而不影响患者健康状况的复合制剂，从而完成了本专利技术。
[0015]现有技术文献
[0016]专利文献
[0017]韩国公开专利公报：10
‑
2020
‑
0104238
[0018]韩国公开专利公报：10
‑
2009
‑
0108230

技术实现思路

[0019]本专利技术是为了解决如上所述的现有的肥胖治疗剂的问题而提出的，本专利技术中，作为用于治疗肥胖的复合制剂，联合给药广泛用作肝脏肌病或痛风相关关节炎等的治疗剂的秋水仙碱和用作高脂血症等的治疗剂的二甲双胍，服用时患者不会出现精神性等问题，并且可以解决由脂肪性等引起的肥胖。
[0020]另外，本专利技术提供将秋水仙碱和二甲双胍组合用于人体时显示出最合适的功效的剂量。
[0021]在本专利技术中，术语“肥胖”是指由于能量失衡而导致身体脂肪过多的病症(condition)或疾病(disease)。通过向个体给药本专利技术的药物组合物，可使体重减轻来预防或治疗肥胖。
[0022]在本专利技术中，术语“预防”是指通过给药本专利技术的药物组合物来抑制或延迟肥胖病发的所有行为。
[0023]本专利技术的中，术语“治疗”是指通过给药本专利技术的药物组合物来改善肥胖症状或有益地改变肥胖症状的所有行为。
[0024]本专利技术要解决的技术问题不限于上述问题，并且根据以下描述，本专利技术所属领域的普通技术人员可以清楚地理解与上述问题相关的各种问题。
[0025]为了实现上述目的，本专利技术的一方面提供包含作为主要有效成分的秋水仙碱和二甲双胍的用于治疗肥胖的药物组合物。
[0026]另外，本专利技术提供包含作为主要有效成分的秋水仙碱和二甲双胍的用于提高肥胖治疗效果的药物组合物。上述用于提高治疗效果的药物组合物与用于预防和治疗作为本专利技术的目标疾病的肥胖症的治疗辅助剂具有相同的概念。
[0027]本专利技术的药物组合物可以制备成用于治疗或预防肥胖的药物组合物的形式，该药物组合物还包含通常用于制备药物组合物的适当的载体、赋形剂或稀释剂，上述载体可包含非天然载体(non
‑
naturally occuring carrier)。具体地，上述药物组合物可以按照常规方法配制成如下剂型：口服剂型、外用制剂、栓剂和无菌注射液，例如，上述口服制剂为散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、悬浮液、乳剂、糖浆、气雾剂等。
[本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物同时包含秋水仙碱和二甲双胍。2.根据权利要求1所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物所包含的秋水仙碱的含量为5～300μg/kg，所述二甲双胍的含量为50～400mg/kg。3.根据权利要求1所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物所包含的秋水仙碱的含量为50～200μg/kg，所述二甲双胍的含量为100～200mg/kg。4.根据权利要求1所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，作为所述药物组合物所包含的秋水仙碱和二甲双胍的含量比为1：1000～1：20000。5.根据权利要求1所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，作为所述药物组合物所包含的秋水仙碱和二甲双胍的含量比为1：2000～1：5000。6.根据权利要求1至5中任一项所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物配制成选自散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、悬浮液、乳剂、糖浆、气雾剂、外用制剂、栓剂以及注射液中的任一种剂型。7.根据权利要求1至5中任一项所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含选自乳糖、右旋糖、蔗糖、山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、赤藓糖醇、麦芽糖醇、淀粉、阿拉伯胶、藻酸盐、明胶、磷酸钙、硅酸钙、纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、水、羟基苯甲酸甲酯、羟基苯甲酸丙酯、滑石以及硬脂酸镁中的一种以上成分。8.根据权利要求1至5中任一项所述的用于治疗肥胖症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含选...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹胄晧，咸宣娥，
申请(专利权)人：艾斯生物医药株式会社，
类型：发明
国别省市：