N-乙酰基-N制造技术

本发明专利技术公开了N

【技术实现步骤摘要】
N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺在制备预防和治疗失眠及相关疾病制剂中的应用


[0001]本专利技术涉及药品或保健食品制备
，更具体的说是涉及N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺在制备用于预防和治疗失眠、焦虑、抑郁及相关疾病的制剂中的应用。

技术介绍

[0002]失眠作为生活中较为常见的病症之一，与人们的生活工作息息相关。失眠病症的产生与年龄、性别和疾病等多种因素相关，而且失眠的患病率随着年龄的增加而增加。近年来，社会就业压力增大，经济需求日益增长，人们的生活习惯也随之变化，在这种社会环境下失眠症的发病率越来越高。失眠不仅会导致患者出现焦躁不安、抑郁等情绪，也会导致各种疾病的发生。因此，开发寻找天然治疗失眠的药物变得尤为重要。目前临床用于治疗失眠的药物主要包括巴比妥类、苯二氮类以及非苯二氮类镇静催眠药；褪黑素类药物；Orexin受体拮抗剂；5
‑
HT2A受体拮抗剂；抗精神病、抗抑郁以及抗癫痫药物等。以上这些均为化学合成药物，表现出不良反应较多，长期使用可能产生耐药性及依赖性。近年来，一些新发现的镇静催眠中药活性单体也被用于治疗和改善睡眠障碍相关疾病的研究。如丁香酸、异甘草素等经证实对睡眠障碍具有显著的改善作用。
[0003]因此，从天然药物中寻找具有镇静催眠作用，可用于预防和治疗失眠、焦虑和抑郁症的活性单体成分成为本领域技术人员亟需解决的问题。

技术实现思路

>[0004]有鉴于此，本专利技术提供了N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺在制备用于预防和治疗失眠、焦虑、抑郁及相关疾病的制剂中的应用。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0006]N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺在制备用于预防和治疗失眠、焦虑、抑郁及相关疾病的制剂中的应用，所述N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺的结构为：
[0007][0008]N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺，分子式C
15
H
20
N2O4，分子量292.14，英文全称(E)
‑2‑
propenamide,N
‑
[4
‑
(acetylamino)butyl]‑3‑
(3,4
‑
dihydroxyphenyl)
‑
，或2
‑
propenamide,N
‑
[4
‑
(acetylamino)butyl]‑3‑
(3,4
‑
dihydroxyphenyl)
‑
，或(E)
‑
N
‑
(4
‑
acetamidobutyl)
‑3‑
(3,4
‑
dihydroxyphenyl)acrylamide，或N
‑
(4
‑
acetamidobutyl)
‑3‑
(3,4
‑
dihydroxyphenyl)acrylamide英文简称(E)
‑
N
‑
acetyl
‑
N'
‑
caffeoylputrescine，或N
‑
acetyl
‑
N'
‑
caffeoylputrescine，是我们从枸杞中分离得到的一种咖啡酸酰胺。目前有关N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺的研究报道较少，也没有关于N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二
胺的生物活性的任何报道。本专利技术通过动物实验发现N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺具有显著的镇静催眠作用。进一步地，将其开发为能够用于预防和治疗失眠、焦虑及抑郁症的保健食品或药物，将具有极大的临床应用价值。
[0009]作为本专利技术优选的技术方案，所述制剂为粉剂、片剂、胶囊剂、乳液剂、丸剂和颗粒剂中的任意一种。
[0010]作为本专利技术优选的技术方案，所述制剂为口服剂型、外用贴剂和注射液剂中的任意一种。
[0011]本专利技术的另一目的是，提供一种药物，含有N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺。
[0012]作为本专利技术优选的技术方案，所述药物的日应用剂量以N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺计为1
‑
100mg/kg。
[0013]本专利技术的又一目的是，提供一种保健食品，含有N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺。
[0014]作为本专利技术优选的技术方案，所述保健食品的日应用剂量以N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺计为1
‑
100mg/kg。
[0015]经由上述的技术方案可知，与现有技术相比，本专利技术提供的N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺在制备防和治疗失眠、焦虑及抑郁症的保健食品或药物中的用途及药物组合物，具有以下有益效果：
[0016](1)N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺能够显著减少失眠小鼠自主活动次数。
[0017](2)N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺能够显著缩短失眠小鼠睡眠潜伏期。
[0018](3)N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺能够显著延长失眠小鼠睡眠时间。
[0019](4)N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺能够回调失眠小鼠脑组织5
‑
HT、5
‑
HIAA、GABA、Glu等递质水平。
[0020]本专利技术首次证实N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺具有镇静催眠作用，可用于制备预防和治疗失眠、焦虑及抑郁症的药物或保健食品。
附图说明
[0021]为了更清楚地说明本专利技术实施例或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺在制备预防和治疗失眠、焦虑、抑郁及相关疾病的制剂中的应用，其特征在于，所述N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖啡酰基丁二胺的结构为：2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述制剂为粉剂、片剂、胶囊剂、乳液剂、丸剂和颗粒剂中的任意一种。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述制剂为口服剂型、外用贴剂和注射液剂中的任意一种。4.一种药物，其特征在于，含有N
‑
乙酰基
‑
N
’‑
咖...

【专利技术属性】
技术研发人员：马学琴，王迎利，
申请(专利权)人：宁夏医科大学，
类型：发明
国别省市：