新型取代稠环型化合物制造技术

技术编号：34597477 阅读：13 留言：0更新日期：2022-08-20 08:58

本发明专利技术提供具有优异的β

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型取代稠环型化合物

[0001]本专利技术涉及作为医药有用的取代稠环型化合物、或其制药学上可接受的盐。更详细而言，涉及含有新型取代稠环型化合物、或其制药学上可接受的盐的医药组合物、或含有该取代稠环型化合物或其制药学上可接受的盐的药物（例如治疗剂、预防剂等）。

技术介绍

[0002]青霉素的发现以后，抗菌剂在感染症的治疗中占据重要的位置。
[0003]其中，β
‑
内酰胺系药剂(例如青霉素系抗菌剂、头孢系抗菌剂、碳青霉烯系抗菌剂)由于强杀菌力和高安全性而是在细菌感染症治疗中最广泛使用的药剂。然而，随着β
‑
内酰胺系药剂使用的增加，对β
‑
内酰胺系药剂获得耐性的病原菌的出现和蔓延成为世界性的问题。作为这些病原体的耐性化机制，可举出β
‑
内酰胺酶的产生、β
‑
内酰胺系药剂的靶分子的结构变化、向菌体内的药剂透过性的降低、药剂排出的亢进等，特别是使β
‑
内酰胺系药剂分解失活的β
‑
内酰胺酶的产生是对β
‑
内酰胺系药剂的有效性维持最有影响的一种。各种细菌在使对抗各种β
‑
内酰胺系药剂的效能的β
‑
内酰胺酶进化。β
‑
内酰胺酶可以基于它们的氨基酸序列而分类为4种类别，即，Ambler类别A、B、C和D型。类别A、C和D型的酶在酶活性中心具有丝氨酸残基，因此称为丝氨酸
‑
β
‑
内酰胺酶，而且类别...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(1a)或(1b)所示的化合物或其制药学上可接受的盐：[化733][式(1a)和(1b)中，G为氧原子、硫原子、或
‑
NR
a1
‑
，X为羟基、任选被取代的烷氧基、或
‑
NR
a2
R
b1
，R
a1
、R
a2
和R
b1
各自独立且相同或不同地为氢原子、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，其中，R
a2
和R
b1
它们可以一起形成任选被取代的含氮非芳基杂环，L1为单键、氧原子、硫原子、
‑
SO
‑
、
‑
SO2‑
、任选被取代的亚烃基、或任选被取代的亚杂烃基，L2为单键、或任选被取代的亚烃基，Z为氢原子、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，R1、R2和R3中任一者为下述式(2)：[化734]，式(2)中，Y为氧原子、硫原子、或
‑
NR
j
‑
，R
j
为氢原子、羟基、或任选被取代的烃基，环A为任选被取代的非芳基杂环，L3为氧原子、硫原子、任选被取代的亚烃基或任选被取代的亚杂烃基、任选被取代的
‑
NH
‑
、任选被取代的
‑
NH
‑
SO2‑
、或
‑
S(=O)
‑
或
‑
S(=O)2‑
，L4为单键、任选被取代的亚烃基或任选被取代的亚杂烃基、或
‑
C(=N
‑
OR
h1
)
‑
，R
h1
为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)
中任一者，R5为氢原子、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基、任选被取代的
‑
NHOH、磺基(磺酸基)、任选被取代的
‑
SO2H、任选被取代的
‑
SO2‑
NH2、任选被取代的
‑
S(=O)(=NH)H、任选被取代的
‑
NH
‑
SO2‑
H、任选被取代的
‑
NH
‑
SO2‑
NH2、任选被取代的
‑
N=S(=O)H2、任选被取代的
‑
NH2，(R1、R2和R3中不形成式(2)的结构的)剩余的两个各自独立且相同或不同地为氢原子、卤素、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，R4为1)
‑
C(=O)R8、2)
‑
SO2‑
L6‑
R8(上述1)和2)的式中，R8为羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，L6为单键、或任选被取代的亚烃基)、3)
‑
NR
a4
R
b3
、4)
‑
B(OR
m1
)2、5)
‑
PO(OR
m1
)(OR
m2
)、6)任选被取代的杂芳基、7)任选被取代的非芳基杂环、或8)1)至7)中任一项的生物电子等排体(其中，上述1)、2)、4)、5)和6)的式包含羧酸等排体，8)可以重复包含它们)中任一者，R
a4
和R
b3
各自独立且相同或不同地为与前述R
a1
、R
a2
和R
b1
相同的定义，其中，R
a4
与R
b3
的组合与同一氮原子键合时，它们可以一起形成任选被取代的含氮非芳基杂环，R
m1
为氢原子、或任选被取代的烃基，其中，R
m1
通过氧原子与硼原子键合时，二个R
m1
作为亚烷基，可以与硼原子、和二个氧原子一起形成非芳基杂环(该非芳基杂环的亚烷基部任选被取代)，R
m2
为氢原子、或任选被取代的烃基，R
61
、R
62
、R
63
和R
64
各自独立地为氢原子、卤素、任选被取代的烷基、或
‑
L1‑
L2‑
Z]。2.式(1a)或(1b)所示的化合物或其制药学上可接受的盐：[化735][式(1a)和(1b)中，G为氧原子、硫原子、或
‑
NR
a1
‑
，X为羟基、任选被取代的烷氧基、或
‑
NR
a2
R
b1
，
R
a1
、R
a2
和R
b1
各自独立且相同或不同地为氢原子、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，其中，R
a2
和R
b1
它们可以一起形成任选被取代的含氮非芳基杂环，L1为单键、氧原子、硫原子、
‑
SO
‑
、
‑
SO2‑
、任选被取代的亚烃基、或任选被取代的亚杂烃基，L2为单键、或任选被取代的亚烃基，Z为氢原子、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，R1、R2和R3中任一者为下述式(2)：[化736]，式(2)中，Y为氧原子、硫原子、或
‑
NR
j
‑
，R
j
为氢原子、羟基、或任选被取代的烃基，环A为任选被取代的非芳基杂环，L3为氧原子、硫原子、任选被取代的亚烃基或任选被取代的亚杂烃基、或
‑
S(=O)
‑
或
‑
S(=O)2‑
，L4为单键、任选被取代的亚烃基、或
‑
C(=N
‑
OR
h1
)
‑
，R
h1
为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)中任一者，R5为氢原子、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，(R1、R2和R3中不形成式(2)的结构的)剩余的两个各自独立且相同或不同地为氢原子、卤素、羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，R4为1)
‑
C(=O)R8、2)
‑
SO2‑
L6‑
R8(上述1)和2)的式中，R8为羟基、任选被取代的烃基、或任选被取代的杂烃基，L6为单键、或任选被取代的亚烃基)、3)
‑
NR
a4
R
b3
、4)
‑
B(OR
m1
)2、5)
‑
PO(OR
m1
)(OR
m2
)、6)任选被取代的杂芳基、
7)任选被取代的非芳基杂环、或8)1)至7)中任一项的生物电子等排体(其中，上述1)、2)、4)、5)和6)的式包含羧酸等排体，8)可以重复包含它们)中任一者，R
a4
和R
b3
各自独立且相同或不同地为与前述R
a1
、R
a2
和R
b1
相同的定义，其中，R
a4
与R
b3
的组合与同一氮原子键合时，它们可以一起形成任选被取代的含氮非芳基杂环，R
m1
为氢原子、或任选被取代的烃基，其中，R
m1
通过氧原子与硼原子键合时，二个R
m1
作为亚烷基，可以与硼原子、和二个氧原子一起形成非芳基杂环(该非芳基杂环的亚烷基部任选被取代)，R
m2
为氢原子、或任选被取代的烃基，R
61
、R
62
、R
63
和R
64
各自独立地为氢原子、卤素、任选被取代的烷基、或
‑
L1‑
L2‑
Z]。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其由式(1a)或(1b)表示：[化737][式(1a)和(1b)中，G为氧原子、硫原子、或
‑
NR
a1
‑
，X为羟基、任选被取代的C1‑6烷氧基、或
‑
NR
a2
R
b1
，R
a1
、R
a2
和R
b1
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基5)5元或6元的杂芳基、6)4~10元的非芳基杂环、7)C1‑6烷基羰基、8)C3‑
10
脂环式羰基、9)C6‑
10
芳基羰基、10)5元或6元的杂芳基羰基、11)C1‑6烷基磺酰基、12)C3‑
10
脂环式磺酰基、13)C6‑
10
芳基磺酰基、14)5元或6元的杂芳基磺酰基、或
15)
‑
OR
c1
、中任一者(其中，上述2)至14)的各取代基任选被取代)，其中，R
a2
和R
b1
它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环，R
c1
为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环中任一者(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)，L1为单键、氧原子、硫原子、
‑
SO
‑
、
‑
SO2‑
、
‑
NR
d1
‑
、
‑
NR
d1
C(=O)
‑
、或
‑
NR
d1
SO2‑
，L2为单键、或任选被取代的C1‑6亚烷基，Z为1)氢原子、2)羟基、3)氰基、4)羧基、5)C3‑
10
脂环式基、6)C6‑
10
芳基、7)5元或6元的杂芳基、8)4~10元的非芳基杂环、9)C1‑6烷氧基、10)C3‑
10
脂环式氧基、11)C6‑
10
芳基氧基、12)5元或6元的杂芳基氧基、13)4~10元的非芳基杂环氧基、14)C1‑6烷基硫基、15)C3‑
10
脂环式硫基、16)C6‑
10
芳基硫基、17)5元或6元的杂芳基硫基、18)4~10元的非芳基杂环硫基、(其中，上述5)至18)的各取代基任选被取代)19)
‑
SO2‑
NR
e1
R
f1
、20)
‑
NR
e1
‑
C(=O)OR
f1
、21)
‑
NR
g1
‑
C(=O)NR
e1
R
f1
、22)
‑
NR
e1
‑
C(=S)R
f1
、23)
‑
NR
e1
‑
C(=S)OR
f1
、24)
‑
NR
g1
‑
C(=S)NR
e1
R
f1
、
25)
‑
NR
g1
‑
CR
e1
(=NR
f1
)、26)
‑
NR
g1
‑
CR
e1
(=N
‑
OR
f1
)、27)
‑
NR
h1
‑
C(=NR
g1
)NR
e1
R
f1
、28)
‑
NR
h1
‑
C(=N
‑
OR
g1
)NR
e1
R
f1
、29)
‑
NR
i1
‑
C(=NR
h1
)NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、30)
‑
NR
i1
‑
C(=N
‑
OR
h1
)NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、31)
‑
NR
e1
‑
SO2‑
R
f1
、32)
‑
NR
g1
‑
SO2‑
NR
e1
R
f1
、33)
‑
C(=O)OR
e1
、34)
‑
C(=S)OR
e1
、35)
‑
C(=S)NR
e1
R
f1
、36)
‑
C(=S)NR
e1
OR
f1
、37)
‑
C(=S)NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、38)
‑
C(=NR
e1
)R
f1
、39)
‑
C(=N
‑
OR
e1
)R
f1
、40)
‑
C(=NR
h1
)NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、41)
‑
C(=N
‑
OR
h1
)NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、42)
‑
NR
e1
R
f1
、43)
‑
NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、44)
‑
NR
e1
OR
f1
、45)
‑
NR
e1
‑
C(=O)R
f1
、46)
‑
C(=O)NR
e1
R
f1
、47)
‑
C(=O)NR
e1
OR
f1
、48)
‑
C(=O)NR
g1
‑
NR
e1
R
f1
、49)
‑
C(=O)R
e1
、50)
‑
C(=NR
g1
)NR
e1
R
f1
、或51)
‑
C(=N
‑
OR
h1
)NR
e1
R
f1
中任一者，R1、R2和R3中任一者为下述式(2)所示的基团：[化738]〔式(2)中，Y为氧原子、硫原子、或
‑
NR
j
‑
，环A为任选被取代的4~20元的非芳基杂环，L3为1)氧原子、2)硫原子、
3)
‑
NR
d2
‑
、4)
‑
NR
d2
C(=O)
‑
、5)
‑
NR
d2
SO2‑
、6)C1‑6亚烷基、7)C3‑
10
亚环烷基、8)4~10元的非芳基亚杂环基(其中，上述6)至8)的各取代基任选被取代)、9)
‑
C(=O)
‑
、10)
‑
S(=O)
‑
、或11)
‑
S(=O)2‑
中任一者，L4为1)单键、2)C1‑6亚烷基、3)C3‑
10
亚环烷基、4)C6‑
10
亚芳基5)5元或6元的亚杂芳基、6)4~10元的非芳基亚杂环基(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)、或7)
‑
C(=N
‑
OR
h1
)
‑
中任一者，R5为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)4~10元的非芳基杂环、5)C6‑
10
芳基、6)5元~10元的杂芳基、7)C1‑6烷基硫基、(其中，上述2)至7)的各取代基任选被取代，并且在上述1)、2)或者3)的取代基上进一步取代的二个取代基分别取代于环内邻接的原子上时，该二个取代基可以一起进一步形成稠环结构)8)
‑
NR
e1
OH、9)羧基(
‑
C(=O)OH)10)羧酸等排体(在此，该羧酸等排体包含酯基
‑
C(=O)OR
20a
)、11)磺基(磺酸基)、12)
‑
SO2R
e1
、13)
‑
SO2‑
NR
e1
R
f1
、14)
‑
S(=O)(=NR
f1
)R
e1
、
15)
‑
NR
e1
‑
C(=O)R
f1
、16)
‑
NR
e1
‑
C(=O)OR
f1
、17)
‑
NR
g1
‑
C(=O)NR
e1
R
f1
、18)
‑
NR
e1
‑
SO2‑
R
f1
、19)
‑
NR
g1
‑
SO2‑
NR
e1
R
f1
、20)
‑
N=S(=O)R
e1
R
f1
、21)
‑
C(=O)NR
50
R
51
、或22)
‑
NR
e1
R
f1
(其中，R5为该22)的取代基时，
‑
L3‑
L4‑
R5不为
‑
(CH2)1‑4NR
e1
R
f1
(式中，R
e1
、R
f1
为氢原子、任选被取代的C1‑4烷基、任选被取代的C3‑7脂环式基、任选被取代的4
‑
10元非芳基杂环基、任选被取代的C6‑
10
芳基、或任选被取代的5
‑
10元杂芳基))中任一者，R
20a
为1)C1‑6烷基、2)C3‑
10
脂环式基、3)C6‑
10
芳基、4)5元或6元的杂芳基、或5)4~10元的非芳基杂环(其中，上述1)至5)的各取代基任选被取代)中任一者，R
50
表示1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)羟基、4)C1‑6烷氧基、5)C3‑6环烷氧基、6)C3‑6脂环式基、7)4~6元的非芳基杂环、8)C6‑
10
芳基、9)5元~10元的杂芳基10)4~6元的非芳基杂环氧基、11)C6‑
10
芳基氧基、12)5元~10元的杂芳基氧基、13)C1‑6烷基磺酰基、14)C3‑6环烷氧基磺酰基、或15)4~6元的非芳基杂环磺酰基(其中，上述2)和4)至15)的各取代基任选被取代)中任一者，R
51
表示1)氢原子、
2)C1‑6烷基、3)C3‑6脂环式基、4)4~6元的非芳基杂环、5)C6‑
10
芳基、或6)5元~10元的杂芳基(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)中任一者，或者R
50
和R
51
它们可以一起形成任选被取代的4~7元的含氮非芳基杂环〕，(R1、R2和R3中不形成式(2)的结构的)剩余的两个各自独立且相同或不同地为氢原子、卤素原子、任选被取代的C1‑6烷基、任选被取代的C1‑6烷氧基、任选被取代的C1‑6烷基硫基、任选被取代的5元或6元的杂芳基、或
‑
NR
a3
R
b2
，R
d1
、R
d2
、R
e1
、R
f1
、R
g1
、R
h1
、R
i1
和R
j
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)中任一者，R
e1
与R
f1
的组合与同一氮原子键合时，它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环，R4为1)
‑
C(=O)R8、2)
‑
SO2‑
L6‑
R8(上述1)和2)的式中，R8为
‑
NR
a5
R
b4
、
‑
NR
a5
‑
L7‑
B(OR
m1
)2、
‑
OR
m1
、或任选被取代的C1‑6烷基，L6为单键、或
‑
NR
a6
‑
)、3)
‑
NR
a4
R
b3
、4)
‑
B(OR
m1
)2、5)
‑
PO(OR
m1
)(OR
m2
)、6)任选被取代的5元的杂芳基、7)任选被取代的5元的非芳基杂环、或8)1)至7)中任一项的生物电子等排体(其中，上述2)、4)、5)和6)的式包含羧酸等排体，8)可以重复包含它们)中任一者，R
a3
、R
a4
、R
a5
、R
a6
、R
b2
、R
b3
和R
b4
各自独立且相同或不同地为与前述R
a1
、R
a2
和R
b1
相同的定义，其中，R
a3
与R
b2
、R
a4
与R
b3
或R
a5
与R
b4
的组合与同一氮原子键合时，它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环，R
m1
为
1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环中任一者(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)，其中，R
m1
通过氧原子与硼原子键合时，二个R
m1
作为C2‑4亚烷基，可以与硼原子、和二个氧原子一起形成5~7元的非芳基杂环(该非芳基杂环的亚烷基部任选被取代)，R
m2
为氢原子、任选被取代的C1‑6烷基、或任选被取代的C3‑
10
脂环式基，L7为任选被取代的C1‑3亚烷基，R
61
、R
62
和R
63
各自独立地为氢原子、卤素、或任选被取代的C1‑6烷基，R
64
为氢原子、卤素、任选被取代的C1‑6烷基、或
‑
L1‑
L2‑
Z]。4.根据权利要求1~权利要求3中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为1)C1‑6亚烷基、2)C3‑
10
亚环烷基、3)4~10元的非芳基亚杂环基(其中，上述1)至3)的各取代基任选被取代)中任一者，L4为单键、或任选被取代的C1‑5亚烷基。5.根据权利要求1~权利要求4中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为任选被取代的C1‑4亚烷基，L4为单键、或任选被取代的C1‑3亚烷基。6.根据权利要求1~权利要求5中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
(CR
30
R
31
)
n1
‑
，R
30
和R
31
各自独立，且分别为多个时，它们全部独立地表示1)氢原子、2)
‑
NR
a7
R
a8
、3)C1‑4烷基、4)C6‑
10
芳基、5)5元~10元的杂芳基、6)C3‑6脂环式基、7)4~10元的非芳基杂环(其中，上述3)至7)的各取代基任选被取代)、或8)
‑
OR
c2
，或者R
30
和R
31
与它们所键合的碳原子一起形成C3‑6脂环式基或4~6元的非芳基杂环，R
a7
和R
a8
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、
2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基5)5元或6元的杂芳基、6)4~10元的非芳基杂环、7)C1‑6烷基羰基、8)C3‑
10
脂环式羰基、9)C6‑
10
芳基羰基、10)5元或6元的杂芳基羰基、11)C1‑6烷基磺酰基、12)C3‑
10
脂环式磺酰基、13)C6‑
10
芳基磺酰基、14)5元或6元的杂芳基磺酰基、或15)
‑
OR
c3
、(其中，上述2)至14)的各取代基任选被取代)中任一者，其中，R
a7
和R
a8
它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环，R
c2
和R
c3
各自独立地为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环中任一者(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)，n1为1、2、3或4的整数，L4为
‑
(CR
40
R
41
)
n2
‑
，R
40
和R
41
各自独立，且分别为多个时，它们全部独立地表示1)氢原子、2)
‑
NR
a9
R
a10
、3)C1‑4烷基、4)C6‑
10
芳基、5)5元~10元的杂芳基、6)C3‑6脂环式基7)4~10元的非芳基杂环(其中，上述3)至7)的各取代基任选被取代)、或8)
‑
OR
c4
，或者R
40
和R
41
与它们所键合的碳原子一起形成C3‑6脂环式基或4~6元的非芳基杂环，R
a9
和R
a10
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、
2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基5)5元或6元的杂芳基、6)4~10元的非芳基杂环、7)C1‑6烷基羰基、8)C3‑
10
脂环式羰基、9)C6‑
10
芳基羰基、10)5元或6元的杂芳基羰基、11)C1‑6烷基磺酰基、12)C3‑
10
脂环式磺酰基、13)C6‑
10
芳基磺酰基、14)5元或6元的杂芳基磺酰基(其中，上述2)至14)的各取代基任选被取代)、或15)
‑
OR
c5
中任一者，其中，R
a9
和R
a10
它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环，R
c4
和R
c5
各自独立，与上述R
c2
和R
c3
含义相同，n2为0(即，L4为单键时)、1、2或3的整数。7.根据权利要求1~权利要求6中任一项所述的化合物、或其制药学上可接受的盐，其中，
‑
L3‑
L4‑
为任选被取代的C1‑2亚烷基。8.根据权利要求1~权利要求7中任一项所述的化合物、或其制药学上可接受的盐，其中，
‑
L3‑
L4‑
为C1‑3烷基、氨基或羟基甲基中任一者，或任选被它们中相同或不同的多个基团取代的(在此，二个C1‑3烷基与同一碳原子键合时，可以与它们所键合的碳原子一起形成C3‑6脂环式基)C1‑2亚烷基。9.根据权利要求1~权利要求8中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为1)C3‑
10
脂环式基、2)C6‑
10
芳基、3)5元~10元的杂芳基、4)C1‑6烷基硫基、(其中，上述1)至4)的各取代基任选被取代，并且在上述2)或者3)的取代基上进一步取代的二个取代基分别在环内邻接的原子上取代时，该二个取代基可以一起进一步形成稠环结构)5)
‑
NR
e1
OH、6)
‑
C(=O)NR
50
R
51
、7)
‑
SO2‑
NR
e1
R
f1
、
8)
‑
NR
e1
‑
SO2‑
R
f1
、9)
‑
C(=O)OR
20
、或10)
‑
NR
e1
R
f1
(其中，R5为该10)的取代基时，L3和/或L4为必被氢原子之外的一个以上基团取代的C1‑6亚烷基(在此，L3或L4可以与该取代基一起形成C3‑
10
脂环式基或4~10元的非芳基杂环))中任一者，R
20
为1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)中任一者。10.根据权利要求1~权利要求9中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为1)C6‑
10
芳基、2)5元~10元的杂芳基、3)
‑
C(=O)NR
50
R
51
、4)
‑
C(=O)OR
20
、或5)
‑
NR
e1
R
f1
(其中，R5为该5)的取代基时，L3和/或L4为必被氢原子之外的一个以上基团取代的C1‑6亚烷基，且与该取代基一起形成至少一个C3‑
10
脂环式基或4~10元的非芳基杂环)(其中，上述1)和2)的各取代基任选被取代，其任意二个基团分别与环内邻接的原子键合时，它们可以一起进一步形成稠环结构)中任一者。11.根据权利要求1~权利要求10中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，Z
‑
L2‑
L1为任选被取代的C1‑6烷基硫基。12.根据权利要求1~权利要求11中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
61
、R
62
、R
63
和R
64
各自独立地为氢原子、氟原子、或任选被氟原子取代的C1‑3烷基。13.根据权利要求1~权利要求12中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
61
、R
62
、R
63
和R
64
各自独立地为氢原子、或氟原子。14.根据权利要求1~权利要求13中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，G为氧原子。
15.根据权利要求1~权利要求14中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，X为羟基、或任选被取代的C1‑6烷氧基。16.根据权利要求1~权利要求15中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，X为羟基。17.根据权利要求1~权利要求16中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，式(1a)和(1b)的化合物分别为下述式(3a)和(3b)所示：[化739][式(3a)和(3b)中，X、R1、R2和R3如权利要求1~权利要求16中任一项所定义，R4选自1)
‑
C(=O)OR
m1
(在此，R
m1
为氢原子、C1‑6烷基、C3‑
10
脂环式基、C6‑
10
芳基、5元或6元的杂芳基、或4~10元的非芳基杂环中任一者，在此，该C1‑6烷基、该C3‑
10
脂环式基、该C6‑
10
芳基、该5元或6元的杂芳基、和该4~10元的非芳基杂环各自任选被取代)、和2)1)的生物电子等排体]。18.根据权利要求1~权利要求17中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R4为1)
‑
C(=O)OH(即，羧基)、或2)羧酸等排体。19.根据权利要求1~权利要求18中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，式(1a)和(1b)的化合物或式(3a)和(3b)的化合物分别为下述式(4a)和(4b)所示：[化740][式(4a)和(4b)中，X、R4、Y、环A、L3、L4、和R5如权利要求1~权利要求18中任一项所定义，R1和R2各自独立且相同或不同地为氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基硫
基(其中，该C1‑6烷基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷基硫基任选被取代)]。20.根据权利要求1~权利要求19中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，环A为任选被取代的4~10元的非芳基杂环。21.根据权利要求1~权利要求20中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，环A为任选被取代的4~7元的非芳基杂环。22.根据权利要求1~权利要求21中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，Y为氧原子或硫原子。23.根据权利要求1~权利要求22中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，Y为氧原子。24.根据权利要求1~权利要求23中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，式(1a)和(1b)的化合物或式(3a)和(3b)的化合物或式(4a)和(4b)的化合物分别为下述式(5a)和(5b)所示：[化741][式(5a)和(5b)中，R1、R2、Y、L3、L4、和R5如权利要求1~权利要求23中任一项所定义，环A为任选被取代的4~6元的含氮非芳基杂环]。25.根据权利要求1~权利要求3、和权利要求11~权利要求24中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
C(=O)
‑
或
‑
S(=O)2‑
。26.根据权利要求1~权利要求3、和权利要求11~权利要求25中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
C(=O)
‑
。27.根据权利要求1~权利要求3、和权利要求11~权利要求26中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为单键、
‑
C(=N
‑
OR
h1
)
‑
、或任选被取代的C1‑6亚烷基，在此，R
h1
为任选被取代的C1‑6烷基。28.根据权利要求1~权利要求27中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1和R2各自独立且相同或不同地选自
1)氢原子、2)卤素原子、3)C1‑6烷基、4)C1‑6烷氧基、和5)C1‑6烷基硫基(其中，上述3)至5)的各取代基任选被取代)。29.根据权利要求1~权利要求28中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1和R2各自独立且相同或不同地选自1)氢原子、2)卤素原子、3)C1‑6烷基、4)C1‑6烷氧基、和5)C1‑6烷基硫基(其中，上述3)至5)的各取代基任选被卤素原子取代)。30.根据权利要求1~权利要求29中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1和R2各自独立且相同或不同地选自1)氢原子、2)卤素原子、3)任选被卤素原子取代的C1‑6烷基。31.根据权利要求1~权利要求30中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1和R2各自独立且相同或不同地选自1)氢原子、2)氟原子、3)任选被氟原子取代的C1‑3烷基。32.根据权利要求1~权利要求31中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1和R2均为氢原子。33.根据权利要求1~权利要求32中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，式(1a)和(1b)的化合物或式(3a)和(3b)的化合物或式(4a)和(4b)的化合物或式(5a)和(5b)的化合物分别为下述式(6a)和(6b)所示：[化742]
[式(6a)和(6b)中，L3、L4、和R5如权利要求1~权利要求32中任一项所定义，m为1、2、或3的整数，n为1、2、或3的整数，m＋n为2、3、或4]。34.根据权利要求33所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，式(6a)和(6b)的化合物分别为下述式(7a)和(7b)：[化743]或下述式(8a)和(8b)：[化744][式(7a)、(7b)、(8a)和(8b)中，L3、L4、和R5如权利要求1~权利要求33中任一项所定义，m和n如权利要求33所定义]所示的光学异构体中任一者。35.根据权利要求1~权利要求34中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，m为1或2，n为1或2，m＋n为2或3。36.根据权利要求1~权利要求35中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，m为1，n为1。37.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、和权利要求28~权利要求36中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
(CR
30
R
31
)
n1
‑
或4~10元的非芳基亚杂环基，R
30
和R
31
各自独立，且分别为多个时，它们全部独立地表示1)氢原子、
2)任选被取代的C1‑4烷基、或3)任选被取代的C6‑
10
芳基中任一者，n1为1、2或3，L4为单键或
‑
(CR
40
R
41
)
n2
‑
，R
40
和R
41
各自独立，且分别为多个时，它们全部独立地表示1)氢原子、2)
‑
NR
a9
R
a10
、3)任选被取代的C1‑4烷基、或4)
‑
OR
c4
中任一者，或者R
40
和R
41
与它们所键合的碳原子一起形成C3‑6脂环式基或4~6元的非芳基杂环，R
a9
、R
a10
和R
c4
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、2)任选被取代的C1‑6烷基、3)任选被取代的C3‑
10
脂环式基、中任一者，其中，R
a9
和R
a10
它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环，n2为0、1或2。38.根据权利要求37所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，n1为1或2，n2为0或1。39.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、和权利要求28~权利要求38中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
CR
30
R
31
‑
或4~10元的非芳基亚杂环基，R
30
和R
31
各自独立地表示1)氢原子、2)C1‑4烷基(该基团任选被卤素、
‑
NR
a11
R
a12
、或
‑
OR
c6
取代)、或3)C6芳基(该基团任选被卤素、
‑
NR
a13
R
a14
、
‑
OR
c7
、或C1‑3烷基(该基团任选被卤素、
‑
NR
a15
R
a16
、或
‑
OR
c8
取代)取代)中任一者，L4为单键或
‑
(CR
40
R
41
)
n2
‑
，R
40
和R
41
各自独立地表示1)氢原子、2)
‑
NR
a9
R
a10
、3)C1‑4烷基(该基团任选被卤素、
‑
NR
a17
R
a18
、或
‑
OR
c9
取代)、或4)
‑
OR
c4
中任一者，或者R
40
和R
41
与它们所键合的碳原子一起形成C3‑6脂环式基，R
a9
、R
a10
、R
a11
、R
a12
、R
a13
、R
a14
、R
a15
、R
a16
、R
a17
、R
a18
、R
c4
、R
c6
、R
c7
、R
c8
和R
c9
各自独立且相同或不同地表示
1)氢原子、2)C1‑4烷基(该基团任选被卤素、
‑
NR
a19
R
a20
、或
‑
OR
c10
取代)中任一者，R
a19
、R
a20
和R
c10
各自独立且相同或不同地表示1)氢原子、或2)C1‑4烷基(该基团任选被卤素取代)中任一者，其中，R
a9
与R
a10
、R
a11
与R
a12
、R
a13
与R
a14
、R
a15
与R
a16
、R
a17
与R
a18
、或者R
a19
与R
a20
的各自的组合可以一起形成任选被取代的4~7元的含氮非芳基杂环，n2为0或1。40.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、和权利要求28~权利要求39中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
CH2‑
、
‑
CH(CH2NH2)
‑
、或
‑
CH(CH2OH)
‑
，L4为单键、
‑
CH2‑
、
‑
CH(NH2)
‑
、
‑
CMe(NH2)
‑
、
‑
CEt(NH2)
‑
、
‑
C(iso
‑
Pr)(NH2)
‑
、
‑
CH(CH2NH2)
‑
、
‑
CH(OH)
‑
、
‑
CH(CH2OH)
‑
、
‑
C(CH2OH)2‑
、或[化745]。41.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、和权利要求28~权利要求39中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为4~10元的非芳基亚杂环基。42.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、权利要求28~权利要求39、和权利要求41中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为5元的非芳基亚杂环基。43.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、权利要求28~权利要求39、和权利要求41~权利要求42中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为[化746][化747][化748]
或[化749]。44.根据权利要求1~权利要求6、权利要求9~权利要求24、权利要求28~权利要求39、和权利要求41~权利要求43中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为单键。45.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求40中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为1)C6‑
10
芳基、或2)5元~10元的杂芳基、(其中，上述1)和2)的各取代基任选被取代，此外，在这些1)或2)的取代基上进一步取代的二个取代基分别在环内邻接的原子上取代时，该二个取代基可以一起进一步形成稠环结构)中任一者。46.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求45中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为C6芳基(即，苯基)或5元、6元、9元、或者10元的杂芳基，这些R5的各基团任选在其环内的碳原子上或氮原子上的能化学取代的全部位置上被R
6a
或R
6b
分别取代，在此，碳原子上的取代基R
6a
在同一环上具有多个时，它们全部独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)氰基、4)卤素、5)C1‑4烷基、6)C3‑
10
脂环式基、7)C1‑4烷氧基、8)C3‑
10
脂环式氧基、9)C6‑
10
芳基氧基、10)5元或6元的杂芳基氧基、11)4~10元的非芳基杂环氧基、(其中，上述5)至11)的各取代基任选被取代)12)
‑
SO2‑
NR
e2
R
f2
、13)
‑
NR
g2
‑
CR
e2
(=NR
f2
)、14)
‑
NR
g2
‑
CR
e2
(=N
‑
OR
f2
)、15)
‑
NR
h2
‑
C(=NR
g2
)NR
e2
R
f2
、16)
‑
NR
h2
‑
C(=N
‑
OR
g2
)NR
e2
R
f2
、
17)
‑
NR
i2
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、18)
‑
NR
i2
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、19)
‑
C(=NR
e2
)R
f2
、20)
‑
C(=N
‑
OR
e2
)R
f2
、21)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e2
R
f2
、22)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、23)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、24)
‑
NR
e2
R
f2
、25)
‑
NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、26)
‑
NR
e2
OR
f2
、27)
‑
NR
e2
‑
C(=O)R
f2
、28)
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、29)
‑
C(=O)NR
e2
OR
f2
、30)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、31)
‑
C(=O)R
e2
、32)
‑
C(=O)OR
e2
、和33)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
e2
R
f2
，氮原子上的取代基R
6b
在同一环上具有多个时，它们全部独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被取代)4)C3‑
10
脂环式基、(其中，该脂环式基任选被取代)5)
‑
C(=NR
e2
)R
f2
、6)
‑
C(=N
‑
OR
e2
)R
f2
、7)
‑
SO2‑
NR
e2
R
f2
、8)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e2
R
f2
、9)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、10)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、11)
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、12)
‑
C(=O)NR
e2
OR
f2
、13)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、14)
‑
C(=O)R
e2
、和15)
‑
C(=N―OR
h2
)NR
e2
R
f2
，或者二个R
6a
或R
6a
与R
6b
的组合分别在它们环内邻接的原子上取代时，它们二个取代基可以一起形成在该环内的该邻接的原子间的键合部进一步稠环的任选被取代的5~6元的杂芳基环或任选被取代的5~7元的非芳基杂环，R
e2
、R
f2
、R
g2
、R
h2
、和R
i2
各自独立且相同或不同地为
1)氢原子、2)C1‑6烷基、3)C3‑
10
脂环式基、4)C6‑
10
芳基、5)5元或6元的杂芳基、或6)4~10元的非芳基杂环(其中，上述2)至6)的各取代基任选被取代)中任一者，R
e2
与R
f2
的组合与同一氮原子键合时，它们可以一起形成任选被取代的4~10元的含氮非芳基杂环。47.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求46中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为选自以下的[化750]
[化751][化752]
[化753][化754]
[化755]中的C6芳基或5元、6元、9元、或者10元的杂芳基，d为R
6a
在各基团的环上能化学取代的位置的数，各R
6a
和各R
6b
如权利要求46所定义。48.根据权利要求46或权利要求47所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
6a
在同一环上具有多个时，它们全部独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)卤素、4)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被NR
e2
R
f2
、
‑
C(=O)OR
f2
、
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、
‑
C(=O)NR
e2
(OR
f2
)、或羟基取
代)5)C1‑4烷氧基6)
‑
NR
e2
R
f2
、7)
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、和8)
‑
C(=O)OR
e2
，各R
6b
在同一环上具有多个时，它们全部独立地选自1)氢原子、2)羟基、和3)C1‑4烷基(其中，该烷基任选被NR
e2
R
f2
、
‑
C(=O)OR
f2
、
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、
‑
C(=O)NR
e2
(OR
f2
)、或羟基取代)。49.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求48中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e2
和R
f2
各自独立且相同或不同地为氢原子、任选被取代的C1‑6烷基、或任选被取代的C3‑
10
脂环式基。50.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求49中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e2
和R
f2
各自独立且相同或不同地为氢原子、或任选被取代的C1‑6烷基。51.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求50中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e2
和R
f2
为氢原子。52.根据权利要求46~权利要求51中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
6a
为
‑
NR
e2
R
f2
，R
e2
和R
f2
的一者为氢原子，另一者为C1‑4烷基(其中，该烷基任选被氨基或羟基取代)。53.根据权利要求1~权利要求24、权利要求28~权利要求44中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为
‑
C(=O)NR
50
R
51
。54.根据权利要求1~权利要求24、权利要求28~权利要求40、和权利要求53中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
50
表示1)氢原子、2)任选被取代的C1‑4烷基、3)羟基、4)任选被取代的C1‑4烷氧基、或5)任选被取代的C1‑6烷基磺酰基中任一者，R
51
表示1)氢原子、或
2)任选被取代的C1‑4烷基中任一者，或者R
50
与R
51
它们可以一起形成4~6元的含氮非芳基杂环。55.根据权利要求1~权利要求24、权利要求28~权利要求40、和权利要求53~权利要求54中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
50
表示1)氢原子、2)C1‑4烷基(该基团任选被卤素、C3‑6脂环式基、
‑
NR
a21
R
a22
、或
‑
OR
c11
取代)、3)羟基、4)C1‑4烷氧基(该基团任选被卤素、C3‑6脂环式基、
‑
NR
a23
R
a24
、或
‑
OR
c12
取代)、或5)C1‑4烷基磺酰基(该基团任选被卤素、C3‑6脂环式基、
‑
NR
a21
R
a22
、或
‑
OR
c11
取代)中任一者，R
a21
、R
a22
、R
a23
、R
a24
、R
c11
和R
c12
各自独立且相同或不同地表示1)氢原子、或2)C1‑4烷基(该基团任选被卤素取代)中任一者，其中，R
a21
与R
a22
、或者R
a23
与R
a24
的各自的组合可以一起形成任选被取代的4~7元的含氮非芳基杂环，R
51
为氢原子、或C1‑4烷基(该基团任选被卤素取代)中任一者。56.根据权利要求1~权利要求24、权利要求28~权利要求40、和权利要求53~权利要求55中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
50
表示1)氢原子、2)C1‑4烷基(该基团任选被环丙基、
‑
NH2、
‑
NHMe、
‑
C(=O)NH2、
‑
C(=O)NHMe、
‑
C(=O)NMe2或
‑
羟基取代)、3)羟基、或4)C1‑4烷氧基(该基团任选被环丙基、
‑
NH2、
‑
NHMe或
‑
羟基取代)、5)C1‑4烷基磺酰基中任一者，R
51
为氢原子。57.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求40中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为
‑
C(=O)OR
20
。58.根据权利要求57所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
20
为1)氢原子、或2)任选被取代的C1‑4烷基中任一者。59.根据权利要求56或权利要求58所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，
L3为
‑
CH2‑
，L4为单键、
‑
CH(NH2)
‑
、或
‑
CMe(NH2)
‑
。60.根据权利要求59所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化756]、[化757]、[化758]或[化759]。61.根据权利要求59或权利要求60所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化760]或[化761]。62.根据权利要求57~权利要求61中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
20
为氢原子。63.根据权利要求1~权利要求24、和权利要求28~权利要求40中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为
‑
NR
e1
R
f1
，
L3为
‑
CH2‑
，L4为
‑
CR
40
R
41
‑
，R
40
和R
41
各自独立地为被羟基取代的C1‑4烷基、或与它们所键合的碳原子一起形成C3‑6脂环式基。64.根据权利要求63所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e1
和R
f1
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、或2)任选被取代的C1‑3烷基、中任一者，L4为[化762]。65.根据权利要求63所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e1
和R
f1
各自独立且相同或不同地为1)氢原子、或2)任选被取代的C1‑3烷基、中任一者，L4为被羟基取代的C1‑4亚烷基。66.根据权利要求1~权利要求3、和权利要求11~权利要求36中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为单键、或任选被
‑
NR
21
R
22
或=NOR
23
取代的C1‑6亚烷基，在此，R
21
、R
22
和R
23
各自独立地为氢原子、任选被取代的C1‑6烷基、或任选被取代的4~10元的非芳基杂环羰基。67.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为单键、
‑
CH2‑
、
‑
CH(NH2)
‑
、
‑
CMe(NH2)
‑
、
‑
CH(NHMe)
‑
、
‑
CD(NH2)
‑
(在此，D表示氘原子)、
‑
CH2CH2‑
、或
‑
CH(NH2)
‑
CH2‑
，在此，L4中存在氨基时，该氨基所键合的碳与L3键合。68.根据权利要求67所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L3为
‑
C(=O)
‑
，L4为单键、
‑
CH2‑
、
‑
CH(NH2)
‑
、
‑
CMe(NH2)
‑
、或
‑
CH(NH2)
‑
CH2‑
。69.根据权利要求68所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化763]、[化764]
、[化765][化766]、[化767]、[化768][化769]、或[化770]中任一者的异构体结构。70.根据权利要求68或权利要求69所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化771]或[化772]
。71.根据权利要求68或权利要求69所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化773]或[化774]。72.根据权利要求68或权利要求69所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化775]或[化776]。73.根据权利要求68或权利要求69所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为[化777]或[化778]。74.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66~权利要求73中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，
R5为氢原子、任选被取代的C1‑6烷基、任选被取代的C3‑
10
脂环式基、任选被取代的4~10元的非芳基杂环、任选被取代的C6‑
10
芳基、任选被取代的5元或6元的杂芳基、任选被取代的C1‑6烷基硫基、或
‑
NR
e1
OH，在此，R
e1
为氢原子、或任选被取代的C1‑6烷基。75.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66~权利要求74中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为任选被取代的5元或6元的杂芳基或任选被取代的C6‑
10
芳基。76.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66~权利要求75中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为任选被取代的5元或6元的杂芳基。77.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66~权利要求76中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为任选被取代的C4‑
10
脂环式基或任选被取代的4~10元的非芳基杂环。78.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66~权利要求74中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为单键，R5为
‑
NR
e1
OH，在此，R
e1
为氢原子、或任选被取代的C1‑6烷基。79.根据权利要求1~权利要求3和权利要求11~权利要求36中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中L4为1)
‑
(CH2)
p
‑
CR
10
(NHR
11
)
‑
、2)
‑
(CH2)
q
‑
CR
12
R
13
‑
、或3)
‑
(CH2)
p
‑
CR
10
(NHR
11
)
‑
(CH2)
q
‑
CR
12
R
13
‑
(在此，p和q独立地为0或1)，R
10
为1)氢原子、2)羧基、3)
‑
C(=O)NR
10a
R
10b
，R
11
为1)氢原子、2)
‑
C(=O)R
11a
、或3)任选被取代的5元或6元的非芳基杂环羰基，其中，R
10
为
‑
C(=O)NR
10a
R
10b
时，R
10b
和R
11
可以一起形成
‑
CH2CH2‑
，R
12
为1)氢原子、或2)任选被取代的C1‑4烷基，R
13
为1)氢原子、2)羟基3)任选被取代的C1‑4烷基4)硫烷基、5)羧基、
6)任选被取代的C1‑4烷基硫基、7)
‑
NR
13a
R
13b
、8)
‑
NR
13a
‑
C(=O)R
13b
、9)任选被取代的5元或6元的非芳基杂环羰基氨基10)
‑
NR
13a
‑
C(=O)NR
13b
R
13c
、11)
‑
C(=O)NR
13a
R
13b
、12)
‑
C(=O)NR
13a
OR
13b
、13)
‑
S(=O)2‑
R
13a
、14)
‑
S(=O)2‑
NR
13a
R
13b
、15)
‑
C(=O)NR
13a
‑
S(=O)2‑
R
13b
或16)
‑
C(=O)NR
13a
‑
S(=O)2‑
NR
13b
R
13c
，R
10a
、R
10b
、R
11a
、R
13a
、R
13b
和R
13c
各自独立地为氢原子或任选被取代的C1‑4烷基。80.根据权利要求79所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为氢原子或任选被取代的C1‑4烷基。81.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求66~权利要求76中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5选自以下的[化779][化780]
[化781]，下标文字d为R5的环上能取代的位置的数，各R
6a
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)氰基、4)硝基、5)卤素、6)C1‑4烷基、7)C3‑
10
脂环式基、8)C1‑4烷氧基、9)C3‑
10
脂环式氧基、10)C6‑
10
芳基氧基、11)5元或6元的杂芳基氧基、12)4~10元的非芳基杂环氧基、(其中，上述6)至12)的各取代基任选被取代)13)
‑
SO2‑
NR
e2
R
f2
、14)
‑
NR
g2
‑
CR
e2
(=NR
f2
)、15)
‑
NR
g2
‑
CR
e2
(=N
‑
OR
f2
)、16)
‑
NR
h2
‑
C(=NR
g2
)NR
e2
R
f2
、17)
‑
NR
h2
‑
C(=N
‑
OR
g2
)NR
e2
R
f2
、18)
‑
NR
i2
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、19)
‑
NR
i2
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、20)
‑
C(=NR
e2
)R
f2
、21)
‑
C(=N
‑
OR
e2
)R
f2
、22)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e2
R
f2
、23)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、24)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、25)
‑
NR
e2
R
f2
、26)
‑
NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、27)
‑
NR
e2
OR
f2
、28)
‑
NR
e2
‑
C(=O)R
f2
、29)
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、
30)
‑
C(=O)NR
e2
OR
f2
、31)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、32)
‑
C(=O)R
e2
、33)
‑
C(=O)OR
e2
、和34)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
e2
R
f2
，各R
6b
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被取代)4)C3‑
10
脂环式基、(其中，该脂环式基任选被取代)5)
‑
C(=NR
e2
)R
f2
、6)
‑
C(=N
‑
OR
e2
)R
f2
、7)
‑
SO2‑
NR
e2
R
f2
、8)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e2
R
f2
、9)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、10)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、11)
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、12)
‑
C(=O)NR
e2
OR
f2
、13)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e2
R
f2
、14)
‑
C(=O)R
e2
、和15)
‑
C(=N―OR
h2
)NR
e2
R
f2
。82.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求76、和权利要求81中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为选自以下的[化782]
[化783][化784]中的5元或6元的芳基或杂芳基，下标文字d为R5的环上能取代的位置的数，各R
6a
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)卤素、4)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被NR
e2
R
f2
、5元或6元的非芳基杂环、
‑
C(=O)OR
f2
、或羟基取代)5)C1‑4烷氧基6)
‑
NR
e2
R
f2
、和7)
‑
C(=O)OR
e2
，各R
6b
独立地选自
1)氢原子、2)羟基、和3)C1‑4烷基(其中，该烷基任选被NR
e2
R
f2
、
‑
C(=O)NR
e2
R
f2
、
‑
C(=O)OR
f2
或羟基取代)。83.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求76、和权利要求81~权利要求82中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为[化785]。84.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求76、和权利要求81~权利要求82中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e2
和R
f2
各自独立且相同或不同地为氢原子、任选被取代的C1‑6烷基、或任选被取代的C3‑
10
脂环式基。85.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求76、权利要求81~权利要求82、和权利要求84中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e2
和R
f2
各自独立且相同或不同地为氢原子、或任选被取代的C1‑6烷基。86.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求76、权利要求81~权利要求82、和权利要求84~权利要求85中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
e2
和R
f2
为氢原子。87.根据权利要求81~权利要求82、和权利要求84~权利要求85中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R
6a
为
‑
NR
e2
R
f2
，R
e2
和R
f2
的一者为氢原子，另一者为C1‑4烷基(其中，该烷基任选被氨基或羟基取代)。88.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求74、和权利要求77中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为选自以下的[化786]
[化787]中的4~6元的非芳基杂环，下标文字d为R5的环上能取代的位置的数，各R
7a
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)氰基、4)卤素、5)C1‑4烷基、6)C3‑
10
脂环式基、7)C1‑4烷氧基、8)C3‑
10
脂环式氧基、9)C6‑
10
芳基氧基、10)5元或6元的杂芳基氧基、11)4~10元的非芳基杂环氧基、(其中，上述5)至11)的各取代基任选被取代)12)
‑
SO2‑
NR
e3
R
f3
、13)
‑
NR
g2
‑
CR
e3
(=NR
f3
)、14)
‑
NR
g2
‑
CR
e3
(=N
‑
OR
f3
)、15)
‑
NR
h2
‑
C(=NR
g2
)NR
e3
R
f3
、16)
‑
NR
h2
‑
C(=N
‑
OR
g2
)NR
e3
R
f3
、17)
‑
NR
i2
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、18)
‑
NR
i2
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、19)
‑
C(=NR
e3
)R
f3
、20)
‑
C(=N
‑
OR
e3
)R
f3
、21)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e3
R
f3
、22)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、23)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、24)
‑
NR
e3
R
f3
、25)
‑
NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、26)
‑
NR
e3
OR
f3
、27)
‑
NR
e3
‑
C(=O)R
f3
、28)
‑
C(=O)NR
e3
R
f3
、29)
‑
C(=O)NR
e3
OR
f3
、30)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、
31)
‑
C(=O)R
e3
、32)
‑
C(=O)OR
e3
、和33)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
e3
R
f3
，各R
7b
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被取代)4)C3‑
10
脂环式基、(其中，该脂环式基任选被取代)5)
‑
C(=NR
e3
)R
f3
、6)
‑
C(=N
‑
OR
e3
)R
f3
、7)
‑
SO2‑
NR
e3
R
f3
、8)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e3
R
f3
、9)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、10)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、11)
‑
C(=O)NR
e3
R
f3
、12)
‑
C(=O)NR
e3
OR
f3
、13)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、14)
‑
C(=O)R
e3
、和15)
‑
C(=N―OR
h2
)NR
e3
R
f3
，R
e3
、R
f3
、R
g2
、R
h2
和R
i2
与权利要求3所述的R
e2
、R
f2
、R
g2
、R
h2
和R
i2
含义相同。89.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求74、权利要求77、和权利要求88中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为选自以下的[化788][化789]
中的4~6元的非芳基杂环，下标文字d为R5的环上能取代的位置的数，各R
7a
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)卤素、4)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被NR
e3
R
f3
、5元或6元的非芳基杂环、
‑
C(=O)OR
f3
或羟基取代)5)C1‑4烷氧基6)
‑
NR
e3
R
f3
、7)
‑
C(=O)OR
e3
、和8)C6‑
10
芳基9)
‑
C(=O)NR
e3
R
f3
，各R
7b
独立地选自1)氢原子、2)羟基、和3)C1‑4烷基(其中，该烷基任选被NR
e3
R
f3
、
‑
C(=O)OR
f3
或羟基取代)，R
e3
和R
f3
与权利要求84~权利要求86中任一项所述的R
e2
和R
f2
含义相同。90.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求74、和权利要求77中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为选自以下的[化790]中的C4‑6环烷基，下标文字d为R5的环上能取代的位置的数，各R
9a
独立地选自1)氢原子、2)羟基、3)氰基、4)卤素、5)C1‑4烷基、6)C3‑
10
脂环式基、7)C1‑4烷氧基、8)C3‑
10
脂环式氧基、9)C6‑
10
芳基氧基、
10)5元或6元的杂芳基氧基、11)4~10元的非芳基杂环氧基、(其中，上述5)至11)的各取代基任选被取代)12)
‑
SO2‑
NR
e3
R
f3
、13)
‑
NR
g2
‑
CR
e3
(=NR
f3
)、14)
‑
NR
g2
‑
CR
e3
(=N
‑
OR
f3
)、15)
‑
NR
h2
‑
C(=NR
g2
)NR
e3
R
f3
、16)
‑
NR
h2
‑
C(=N
‑
OR
g2
)NR
e3
R
f3
、17)
‑
NR
i2
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、18)
‑
NR
i2
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、19)
‑
C(=NR
e3
)R
f3
、20)
‑
C(=N
‑
OR
e3
)R
f3
、21)
‑
C(=NR
h2
)
‑
NR
e3
R
f3
、22)
‑
C(=NR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、23)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、24)
‑
NR
e3
R
f3
、25)
‑
NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、26)
‑
NR
e3
OR
f3
、27)
‑
NR
e3
‑
C(=O)R
f3
、28)
‑
C(=O)NR
e3
R
f3
、29)
‑
C(=O)NR
e3
OR
f3
、30)
‑
C(=O)NR
g2
‑
NR
e3
R
f3
、31)
‑
C(=O)R
e3
、32)
‑
C(=O)OR
e3
、和33)
‑
C(=N
‑
OR
h2
)NR
e3
R
f3
，R
e3
、R
f3
、R
g2
、R
h2
和R
i2
与权利要求3所述的R
e2
和R
f2
含义相同。91.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、权利要求66~权利要求74、权利要求77、和权利要求90中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R5为选自以下[化791]的C4‑6环烷基，下标文字d为R5的环上能取代的位置的数，各R
9a
独立地选自1)氢原子、2)羟基、
3)卤素、4)C1‑4烷基、(其中，该烷基任选被NR
e3
R
f3
、5元或6元的非芳基杂环、
‑
C(=O)OR
f3
或羟基取代)5)C1‑4烷氧基6)
‑
NR
e3
R
f3
、7)
‑
C(=O)OR
e3
、和8)C6‑
10
芳基9)
‑
C(=O)NR
e3
R
f3
，R
e3
和R
f3
与权利要求75~权利要求77中任一项所述的R
e2
和R
f2
含义相同。92.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CH(NH2)
‑
CHR
13
‑
，该NH2所键合的碳与L3键合，R5为氢原子，R
13
为1)
‑
NH
‑
C(=O)CH3、2)
‑
NH
‑
C(=O)NH2、3)
‑
NH
‑
C(=O)CH(NH2)
‑
CH2C(=O)NH2、4)
‑
NH
‑
C(=O)CH2‑
NH2、5)
‑
NH
‑
C(=O)CH(NH2)
‑
CH2OH、或6)吡咯烷
‑2‑
基羰基氨基。93.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CH(NH2)
‑
CR
12
R
13
‑
，该NH2所键合的碳与L3键合，R5为氢原子或甲基，R
12
为氢原子或甲基，R
13
为苯甲基硫基、或硫烷基。94.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CH(NH2)
‑
(CH2)
q
‑
CHR
13
‑
，q为0或1，该NH2所键合的碳与L3键合，R5为氢原子，R
13
为1)羧基、2)
‑
C(=O)NH2、3)
‑
C(=O)NH(CH3)、4)
‑
C(=O)N(CH3)2、5)
‑
C(=O)NH
‑
(CH2)2‑
OH、6)
‑
C(=O)NH
‑
(CH2)2‑
NH2、7)
‑
C(=O)NH
‑
S(=O)2‑
CH3、8)
‑
C(=O)NHOH、
9)
‑
S(=O)2‑
NH2、10)
‑
S(=O)2‑
CH3、或11)羟基。95.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CH(NHR
11
)
‑
CH2‑
，该NHR
11
所键合的碳与L3键合，R5为氢，R
11
为1)
‑
C(=O)CH(NH2)
‑
CH2C(=O)NH2、2)
‑
C(=O)CH2‑
NH2、3)
‑
C(=O)CH(CH3)
‑
NH2、4)
‑
C(=O)CH(NH2)
‑
CH2OH、或5)吡咯烷
‑2‑
基羰基。96.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CH(NHR
11
)
‑
CH(COOH)
‑
，该NHR
11
所键合的碳与L3键合，R5为氢，R
11
为1)
‑
C(=O)CH(NH2)
‑
CH2C(=O)NH2、2)
‑
C(=O)CH2‑
NH2、3)
‑
C(=O)CH(CH3)
‑
NH2、4)
‑
C(=O)CH(NH2)
‑
CH2OH、或5)吡咯烷
‑2‑
基羰基。97.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CHR
13
‑
或
‑
CH2‑
CHR
13
‑
，R5为氢，R
13
为
‑
C(=O)NH2、或
‑
C(=O)NHOH。98.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CH2‑
CR
10
(NH2)
‑
，该CH2基与L3键合，R5为氢，R
10
为羧基或
‑
C(=O)NH2。99.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
(CH2)
p
‑
CR
10
(NHR
11
)
‑
(CH2)
q
‑
CHR
13
‑
或
‑
CHR
13
‑
(CH2)
q
‑
CR
10
(NHR
11
)
‑
(CH2)
p
‑
，在此，q为0或1，R5为氢，(1)L4为
‑
CHR
13
‑
(CH2)
q
‑
CR
10
(NHR
11
)
‑
(CH2)
p
‑
时，
该
‑
CHR
13
‑
基的碳与L3键合，p为0，R
10
为氢原子、羧基、或
‑
C(=O)NHR
10b
，R
11
为氢原子，R
10b
为氢原子，其中，R
10
为
‑
C(=O)NHR
10b
时，R
10b
和R
11
可以一起形成
‑
CH2CH2‑
，R
13
为氢原子，(2)L4为
‑
(CH2)
p
‑
CR
10
(NHR
11
)
‑
(CH2)
q
‑
CHR
13
‑
时，该
‑
(CH2)
p
‑
基的碳与L3键合，p为1，R
10
和R
11
均为氢原子，R
13
为羧基、或
‑
C(=O)NR
13a
R
13b
，R
13a
和R
13b
各自独立地为氢原子或任选被取代的C1‑4烷基。100.根据权利要求1~权利要求3、权利要求11~权利要求36、和权利要求79~权利要求80中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，L4为
‑
CR
12
(NH2)
‑
，R
12
为氢原子或甲基，R5为任选被1个羟基取代的C1‑4烷基。101.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物、或其制药学上可接受的盐，其选自以下名称或结构式所示的化合物：5
‑
({1
‑
[氨基(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化792]、9
‑
[1
‑
[2
‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化793]、(1aS,7bR)
‑5‑
({1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化794]
、(2R,4S)
‑9‑
[1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化795]、(1aS,7bR)
‑5‑
({1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化796]、(2R,4S)
‑9‑
[1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化797]、(1aR,7bS)
‑5‑
({1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化798]、(2S,4R)
‑9‑
[1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化799]
、(1aR,7bS)
‑5‑
({1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化800]、(2S,4R)
‑9‑
[1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化801]、5
‑
({1
‑
(2
‑
氨基
‑2‑
羧基丙基)氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化802]、9
‑
[1
‑
(2
‑
氨基
‑2‑
羧基丙基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化803]、(1aS,7bR)
‑5‑
({1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化804]
、(2R,4S)
‑9‑
[1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化805]、(1aR,7bS)
‑5‑
({1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化806]、(2S,4R)
‑9‑
[1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化807]、5
‑
({1
‑
[2
‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化808]、9
‑
[1
‑
[2
‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化809]
、(1aS,7bR)
‑5‑
({1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化810]、(2R,4S)
‑9‑
[1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化811]、(1aS,7bR)
‑5‑
({1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化812]、(2R,4S)
‑9‑
[1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化813]、(1aR,7bS)
‑5‑
({1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化814]
、(2S,4R)
‑9‑
[1
‑
[(2R)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化815]、(1aR,7bS)
‑5‑
({1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化816]、和(2S,4R)
‑9‑
[1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)丙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化817]。102.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物、或其制药学上可接受的盐，其选自以下名称或结构式所示的化合物：2
‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化818]、5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化819]
、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化820]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化821]、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化822]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化823]、2
‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化824]
、5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化825]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
D
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化826]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
D
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化827]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
L
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化828]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
L
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化829]
、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
D
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化830]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
D
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化831]、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
L
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化832]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
L
‑
丝氨酰基氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化833]、2
‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[4
‑
羟基
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化834]
、5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[4
‑
羟基
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化835]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化836]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化837]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化838]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化839]
、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化840]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化841]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化842]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化843]、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化844]
、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化845]、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化846]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
L
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化847]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化848]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4R)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化849]
、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
({1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化850]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
{1
‑
[(4S)
‑4‑
羟基
‑
D
‑
脯氨酰基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化851]、2
‑
羟基
‑5‑
{[1
‑
(2
‑
甲基
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基}
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化852]、5,5
‑
二羟基
‑9‑
[1
‑
(2
‑
甲基
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化853]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
{[1
‑
(2
‑
甲基
‑
D
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基}
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化854]
、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
[1
‑
(2
‑
甲基
‑
D
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化855]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
{[1
‑
(2
‑
甲基
‑
L
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基}
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化856]、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
[1
‑
(2
‑
甲基
‑
L
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化857]、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
{[1
‑
(2
‑
甲基
‑
D
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基}
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化858]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
[1
‑
(2
‑
甲基
‑
D
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化859]
、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
{[1
‑
(2
‑
甲基
‑
L
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基}
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化860]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
[1
‑
(2
‑
甲基
‑
L
‑
丝氨酰基)氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化861]、2
‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
{[吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化862]、5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
{[吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化863]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
{[(2R)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化864]
、(2R,4S)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
{[(2R)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化865]、(1aS,7bR)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
{[(2S)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化866]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
{[(2R)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化867]、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
{[(2R)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化868]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
{[(2R)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化869]
、(1aR,7bS)
‑2‑
羟基
‑5‑
[(1
‑
{[(2S)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化870]、(2S,4R)
‑
5,5
‑
二羟基
‑9‑
(1
‑
{[(2S)
‑
吗啉
‑2‑
基]乙酰基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(11),7,9
‑
三烯
‑8‑
甲酸[化871]、(1aS,7bR)
‑5‑
({1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化872]、(2R,4S)
‑9‑
[1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化873]、(1aR,7bS)
‑5‑
({1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化874]
、(2S,4R)
‑9‑
[1
‑
[(2S)
‑2‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基]氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化875]、5
‑
({1
‑
[2
‑
氨基
‑2‑
羧基丙基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}氧基)
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化876]、9
‑
(1
‑
{2
‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化877]、(1aS,7bR)
‑5‑
[(1
‑
{(2R)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化878]、(2R,4S)
‑9‑
(1
‑
{(2R)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化879]
、(1aS,7bR)
‑5‑
[(1
‑
{(2S)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化880]、(2R,4S)
‑9‑
(1
‑
{(2S)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化881]、(1aR,7bS)
‑5‑
[(1
‑
{(2R)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基]
‑2‑
羟基
‑
1,1a,2,7b
‑
四氢环丙并[c][1,2]苯并氧杂硼杂环己二烯
‑4‑
甲酸[化882]、(2S,4R)
‑9‑
(1
‑
{(2R)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]
‑2‑
甲基
‑3‑
氧代丙基}氮杂环丁烷
‑3‑
基)氧基
‑
5,5
‑
二羟基
‑6‑
氧杂
‑5‑
硼负离子杂三环[5.4.0.0
2,4
]十一碳
‑
1(7),8,10
‑
三烯
‑8‑
甲酸盐[化883]、(1aR,7bS)
‑5‑
[(1
‑
{(2S)
‑2‑
氨基
‑3‑
[(2
‑
羟基乙基)氨基]

【专利技术属性】
技术研发人员：小池祥子，井熊洋平，深谷孝幸，上杉惇一郎，
申请(专利权)人：住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：

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