一种微针制剂、微针贴片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种微针制剂、微针贴片及其制备方法，所述微针制剂，由以下质量百分比的组分组成：微针骨架材料15

【技术实现步骤摘要】
一种微针制剂、微针贴片及其制备方法


[0001]本专利技术属于微针
，具体涉及一种微针制剂、微针贴片及其及制备方法。

技术介绍

[0002]微针是一种新型的透皮给药方式，通过该技术能够大幅的提高透皮给药的效率，理论上可以使产品的透皮效率达到100％，有小量高效的优点。作为一种新型的透皮给药产品，其生产工艺是全新的并且需要不断改良的，工艺的优化有助于提高产品的良品率、提高工厂的生产效率、节省用料成本、人工成本以及时间成本。
[0003]模具流平生产微针，具有效率高、产品稳定性高等特点，是目前微针生产普遍采用的生产工艺。但是该方法在生产过程中，模具中料体内的气泡容易聚集破裂导致溶液聚集成液滴而形成空隙，空隙会由于液体的本身的聚集收缩特性，扩大到模具的边缘，最终导致不良品的产生。
[0004]一般生产过程中会使用离心法、抽真空法去消除可溶性微针制剂中小气泡，但是在料体填充过程中以及静置干燥过程中(由于硅胶模具小孔中的空隙存在气泡)，也会引入气泡，仍会导致部分配方的不良品率高的情况。同时，对于需要添加难溶或不溶于水的活性组分的可溶性微针制剂，其微针产品面临的不良率上升的压力更大。
[0005]优化微针制剂的配方，提高微针产品的生产工艺的稳定性和良品率对企业的发展具有重要意义。

技术实现思路

[0006]为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种微针制剂、微针贴片及其制备方法，本专利技术利用具有环状结构的表面活性剂和微针骨架材料的复配，可以提高微针制剂气泡的稳定性，增大微针中活性组分的溶解度，从而提高了生产工艺的稳定性和良品率。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术采用以下的技术方案：
[0008]一种微针制剂，由以下质量百分比的组分组成：
[0009]微针骨架材料15
‑
55％；
[0010]具有环状结构的表面活性剂0.05
‑
5％；
[0011]去离子水余量。
[0012]优选地，所述的微针制剂，由以下质量百分比的组分组成：
[0013]微针骨架材料15
‑
50％；
[0014]具有环状结构的表面活性剂1
‑
5％；
[0015]去离子水余量。
[0016]进一步优选地，所述的微针制剂，由以下质量百分比的组分组成：
[0017]微针骨架材料20
‑
27％；
[0018]具有环状结构的表面活性剂1.5
‑
4％；
[0019]去离子水余量。
[0020]优选地，所述具有环状结构的表面活性剂为吡啶盐、吗啉盐、咪唑啉盐、哌嗪盐和皂苷类中的至少一种。
[0021]具体地，所述吡啶盐为吡啶酮乙醇胺盐、吡啶的盐酸盐和2，6
‑
二氨基吡啶硫酸盐中的至少一种；所述吗啉盐为大豆油基乙基吗啉氮鎓乙基硫酸盐和/或异硬脂酰胺丙基吗啉乳酸盐；所述哌嗪盐为羟乙基哌嗪乙烷磺酸盐和/或对氯苯基哌嗪盐酸盐；所述咪唑啉盐为异硬脂基乙基咪唑啉鎓乙基硫酸盐；所述皂苷类为无患子皂苷、人参皂苷、黄芪皂苷类、七叶树皂苷、薯蓣皂苷元和鲁斯可皂苷元中的至少一种；
[0022]其中，所述黄芪皂苷类包括但不限于黄芪皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、
Ⅴ
、
Ⅵ
和
Ⅶ
。
[0023]优选地，所述微针骨架材料为透明质酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、羟乙基纤维素钠、胶原蛋白、蔗糖、海藻糖、麦芽糖、壳聚糖和葡聚糖中的至少一种；进一步为透明质酸钠。
[0024]进一步优选地，所述微针骨架材料为质量比为1
‑
3:1的大分子微针骨架材料和小分子微针骨架材料；或质量比0
‑
0.5:1的大分子微针骨架材料和小分子微针骨架材料。
[0025]进一步优选地，所述大分子微针骨架材料的分子量≥50000da；所述小分子微针骨架材料的分子量＜50000da。
[0026]本专利技术还提供了一种微针制剂的制备方法，所述制备方法，包括以下步骤：将上述配方量的微针骨架材料、具有环状结构的表面活性剂溶于去离子水中，搅拌均匀，脱泡处理，即得所述微针制剂。
[0027]优选地，所述脱泡处理包括但不限于真空和/或离心。
[0028]在本专利技术的其他优选实施方案中，所述微针制剂还可以包含质量百分比不大于15％的活性成分。
[0029]在本专利技术的其他优选实施方案中，所述微针制剂包含护肤成分；所述护肤组分为美白功效组分、补水功效组分、抗氧化功效组分、祛眼袋功效组分、抗衰老功效组分和淡化血管颜色功效组分中的至少一种。
[0030]优选地，所述美白功效组分含光甘草定、烟酰胺、根皮素和苯乙基间苯二酚中的至少一种；
[0031]所述补水功效组分含甘油和四氢嘧啶羧酸中的至少一种；
[0032]所述抗氧化功效组分含葡糖基橙皮苷和维生素C乙基醚中的至少一种；
[0033]所述祛眼袋功效组分含烟酰胺和咖啡因中的至少一种；
[0034]所述抗衰老功效组分含生育酚和视黄醇中的至少一种。
[0035]在本专利技术的其他优选实施方案中，所述微针制剂包含药物，所述药物包括但不限于GLP
‑
1类似物、甲状旁腺素类似物、GH、多奈哌齐、曲安奈德或阿霉素。
[0036]在本专利技术的其他优选实施方案中，所述微针制剂包含疫苗，所述疫苗包括但不限于灭活流感疫苗、乙型肝炎病毒疫苗、新冠病毒疫苗或mRNA疫苗。
[0037]本专利技术还提供了一种微针制剂的制备方法，对于可溶于水的活性成分，包括以下步骤：将上述配方量的微针骨架材料、具有环状结构的表面活性剂和活性成分溶于去离子水中，搅拌均匀，脱泡处理，即得所述微针制剂；
[0038]对于难溶或不溶于水的活性成分，包括以下步骤：
[0039](1)将配方量的微针骨架材料溶于部分去离子水中，搅拌均匀，得到骨架溶液；
[0040](2)将配方量的具有环状结构的表面活性剂和活性成分加入剩余部分去离子水中，搅拌均匀，得到活性溶液；
[0041](3)将步骤(1)得到的骨架溶液和步骤(2)得到的活性溶液混合，搅拌均匀，脱泡处理，即得所述微针制剂。
[0042]优选地，所述脱泡处理包括但不限于真空和/或离心。
[0043]本专利技术还提供了一种微针贴片，所述微针贴片由上述的微针制剂制成。
[0044]本专利技术还提供了上述微针贴片的制备方法，包括以下步骤：
[0045]S1、向模具内灌注微针制剂，干燥模具；
[0046]S2、从步骤S1干燥后的模具中，将微针剥离脱模，得到微针片；
[0047]S3、在步骤S2微针片的背面黏贴胶贴，即得所述微针贴片。
[0048]优选地，步骤S1中所述的灌注包括高压喷洒、离心、真空吸附或自流平。
[0049]优选地，步骤S2中所述的微针片可以直接剥离脱模形成目标形状，也可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种微针制剂，其特征在于，由以下质量百分比的组分组成：微针骨架材料15
‑
55％；具有环状结构的表面活性剂0.05
‑
5％；活性成分0
‑
15％；去离子水余量。2.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述具有环状结构的表面活性剂为吡啶盐、吗啉盐、咪唑啉盐、哌嗪盐和皂苷类中的至少一种。3.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述皂苷类为无患子皂苷、人参皂苷、黄芪皂苷类、七叶树皂苷、薯蓣皂苷元和鲁斯可皂苷元中的至少一种。4.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述微针骨架材料为透明质酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、羟乙基纤维素钠、胶原蛋白、蔗糖、海藻糖、麦芽糖、壳聚糖和葡聚糖中的至少一种。5.根据权利要求4所述的微针制剂，其特征在于，所述微针骨架材料为质量比1
‑
3:1的大分子微针骨架材料和小分子微针骨架材料；或质量比0
‑
0.5:1的大分子微针骨架材料和小分子微针骨架材料。6.根据权利要求5所述的微针制剂，其特征在于，所述大分子微针骨架材料的分子量≥50000da；所述小分子微针骨架材料的分子量＜50000da。7.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述活性成分为药物或疫苗或护肤成分。8.根据权利要求7所述的微针制剂，其特征在于，所述药物包括GLP
‑
1类似物、甲状旁腺素类似物、GH、多奈哌齐、曲安奈德或阿霉素；所述疫苗包括灭活流感疫苗、乙型肝炎病毒疫苗、新冠病毒疫苗或mRNA疫苗；所述护肤成分包括美白功效组分、补水功效组分、抗氧化功效组分、祛眼袋功效组分、抗衰老功效组分和淡化血管颜色功效组分中的至少一种。9.根据权利要求8所述的微针制剂，其特征在于，所述美白功效组分含光甘草定、烟酰胺、根皮素和苯乙基间苯二酚中的至少一种；所述补水功效组分含甘油和四氢嘧啶羧酸中的至少一种；所述抗氧化功效组分含葡糖基橙皮苷和维生素C乙基醚中的至少一种；所述祛眼袋功效组分含烟酰胺和咖啡因...

【专利技术属性】
技术研发人员：马永浩，罗嘉成，李成国，冷钢，
申请(专利权)人：珠海科瑞微医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：